セレクチン®プラバスタチン

SELECTIN®はプラバスタチンナトリウム塩をベースにした薬です

治療薬グループ：脂質低下症 - HMG-CoAレダクターゼ阻害剤

適応症アクションメカニズム研究と臨床効果使用方法と投与方法警告妊娠と授乳中禁忌禁忌

適応症セレクチン®プラバスタチン

SELECTIN®は、適切な食事と健康的なライフスタイルで満足のいく治療結果が得られていない場合に、混合型脂質異常症およびヘテロ接合型の原発性または家族性高コレステロール血症の薬理学的治療として使用されます。

ＳＥＬＥＣＴＩＮ（登録商標）はまた、冠動脈イベント、心筋梗塞、脳血管イベントおよび様々な種類の心血管系の疾患の病歴を有する患者における心血管疾患の予防にも使用することができる。

SELECTIN®は、免疫抑制療法を受けている患者の移植後の高脂血症の治療にも使用されます。

作用機序SELECTIN®Pravastatin

経口投与されたプラバスタチンは胃腸管から急速に吸収され、摂取から約1.5時間後に最大血漿濃度に達します。大部分の薬物は、不活性代謝物の形成を伴う肝臓初回通過代謝を受け、これはプラバスタチンの絶対バイオアベイラビリティーを摂取総用量の約１７％に低下させる。

活性成分は肝臓細胞に選択的に浸透し、コレステロールの肝臓合成に必要な酵素HMG-CoAレダクターゼを直接阻害します。肝細胞内のコレステロールレベルの減少は、正のフィードバック機構によって、細胞表面上のＬＤＬ受容体の発現を増加させ、それにより低密度リポタンパク質（ＬＤＬと呼ばれる）の取り込みを改善する。 VLDL（LDLの前駆体）の合成の必然的な減少も伴うこの二重の作用は、治療の1週間後に血中LDLコレステロール濃度のかなりの低下を決定します。しかしながら、治療効果は治療開始から４週目にのみ最大化される傾向がある。

この生物学的効果は、おそらくスタチンの多面的作用によっても支持され、心血管リスクおよび関連疾患の発生率を有意に低下させる。

摂取から約１時間半後、プラバスタチンは大部分が排泄物を通して排出され、残りの部分は尿中に排泄されます。

実施した研究と臨床効果

1 プラバスタチンの有効性

高コレステロール血症（総コレステロールが250mg / dLを超える）および高血圧症の患者を対象に実施されたこの研究では、プラバスタチンを1日20および40mgの用量で投与すると総コレステロールが27％以上減少することが保証されます。行われた降圧治療の種類にかかわらず、35％のLDLコレステロール。

プラバスタチンの古生物学的有効性

世界中のいくつかの研究は、おそらく心血管疾患の予防に関与する、プロバスタチンの非脂質低下作用を明らかにし、同定しようとしています。細胞培養物に関してインビトロで行われたこの研究は、メバロン酸産生の阻害とは無関係の機序を通して、プロバスタチンがどのように強力な抗酸化および血管保護作用を発揮できるかを示した。

3.抗癌薬は？

まだ実験段階にあるいくつかの研究は、コレステロール合成（細胞膜の形成に必要な要素）の阻害を通して行われるスタチンの抗腫瘍作用を支持している。この臨床試験では、進行性胃癌の治療における化学療法の補助剤としてプラバスタチンが使用されましたが、いかなる改善も得られませんでした。 in vitro実験で支持されている生物学的仮説と臨床的実践との間の食い違いは、この有用性について明白な意見を表明することを可能にしていない。

使用方法と投与量

SELECTIN®20 /40 mgプラバスタチン錠：原発性高コレステロール血症の治療に最も一般的に使用される投与量は1日当たり10〜40 mgです。具体的な投与量の処方は、患者の生理病理学的状態を注意深く評価した後、および二次性高コレステロール血症の考えられる原因を除外した後に医師によって行われなければならない。治療目的および見出された結果に基づいて、約４週間後に最大の治療効果を得るのに必要な期間の投与量の調整を提供することが可能である。

いずれにせよ、何らかの薬物治療を行う前に、治療過程の間でさえ継続されるために、健康的なライフスタイルと脂質低下の食事療法を採用することは適切でしょう。

心血管疾患の予防において、一般的に使用されるセレクチン（登録商標）の投与量は４０ｍｇ／日であり、一方移植後高脂血症では一般的に１０ｍｇ／日の投与量が使用された。

いずれの場合も、セレクチン®プラバスタチンを服用する前に - あなた自身の医師の処方箋と管理は必要です。

警告セレクチン®プラバスタチン

他のスタチンと同様に、プラバスタチン療法は肝機能とトランスアミナーゼのモニタリングを必要とします。肝疾患の既往歴のある患者には、まれではあるが不快な副作用を避けるために、慎重にこの薬を投与することが必要です。

以前のミオパチーの既往歴のある患者、または骨格筋疾患の発症の素因がある患者に対しても同じ注意を払う必要があります。これらの場合、横紋筋融解症の発症を回避するためにクレアチンキナーゼレベルの定期的なモニタリングが必要であろう。他方、筋肉痛および持続的な衰弱がないことが常に確認されている限り、同じ経過観察はそのような病歴のない患者には必要ではない。

賦形剤中にラクトースが存在すると、SELECTIN®はグルコース/ガラクトース耐性が低下した、またはラクターゼ酵素欠乏症候群の患者に胃腸障害を引き起こす可能性があります。

現在の研究および薬物の作用機序を考慮すると、プラバスタチンは患者の通常の注意期間に影響を与えるべきではない。したがって、機械を運転したり使用したりする能力を変えることはないようです。

妊娠と授乳

いくつかの研究は、プラバスタチンの胎児に対する催奇形性作用がないことを示しています。しかし、胚形成期および胎児発育期におけるコレステロールの重要性を考えると、SELECTIN®の使用は妊娠中には禁忌です。

母乳に見られる活性物質の割合はごくわずかですが、母乳育児はプラバスタチンによる治療の場合にも中止されるべきです。

相互作用

他の多くのスタチンおよびHMG-CoAレダクターゼ酵素の阻害剤とは異なり、プラバスタチンの肝代謝はチトクロームP450 3A4によってのみサポートされているわけではありません。したがって、この特徴は、その阻害剤または誘導剤（アセチルサリチル酸、ワルファリン、シクロスポリンなど）との相互作用の可能性を減らし、その薬物動態プロファイルを非常に安定に保ちます。

他方、脂質低下作用を伴う他の薬物の同時摂取の場合、用量の調整が必要とされる。