Pelzont

ご注意ください： 医薬品は長期承認されていません

ペルゾントとは何ですか？

Pelzontは2つの有効成分を含んでいる薬です：ニコチン酸（ナイアシンまたはビタミンB3としても知られています）およびlaropiprant。薬は放出調節錠剤として入手可能である。「調節放出」とは、２つの活性成分が数時間にわたって異なる速度で錠剤から放出されることを意味する。

ペルゾントは何のために使用されていますか？

ペルゾントは、特に「混合型複合脂質異常症」および「原発性高コレステロール血症」のために、脂質異常症（血液中の過剰に高レベルの脂肪）の患者における食事および身体活動に加えて使用される。混合型複合脂質異常症の患者は、血中に高レベルの「コレステロール」（LDL）とトリグリセリド（脂肪の一種）があり、低レベルの「善玉」コレステロール（HDL）があります。原発性高コレステロール血症は、血中のコレステロール濃度が高い状態です。「原発性」とは、高コレステロール血症が原因を特定できないことを意味します。

ペルゾントは通常スタチン（コレステロールを減らすために使用される標準的な薬）と一緒にスタチン単独の有効性が不十分であるとき処方されます。ペルゾントはスタチンを服用できない患者にのみ使用されます。

薬は処方箋によってのみ得ることができます。

ペルゾントはどのように使用されていますか？

Pelzontの開始用量は4週間1日1回1錠で、その後1日1回2錠に増量されます。薬は夕方または就寝前に経口で、食物と一緒に服用されます。錠剤は丸ごと飲み込まなければならず、分割したり、割ったり、つぶしたり、噛んだりしてはいけません。

このグループの薬の安全性と有効性のプロファイルに関する情報が不足しているため、Pelzontの使用は18歳未満の子供にはお勧めできません。この薬は腎臓の問題のある患者には注意して使用し、肝臓の問題のある患者には使用しないでください。

ペルゾントはどのように機能しますか？

Pelzontの2つの有効成分、ニコチン酸とラロピプラントは、作用機作が異なります。

ニコチン酸はビタミンとして低用量で使用されている天然に存在する物質です。高用量では、それはまだ完全にはなっていないメカニズムによって血中の脂肪のレベルを下げます

明らか。この物質は、50年代半ばに血液中の脂肪濃度を変化させることができる薬として初めて使用されましたが、副作用、特に紅潮（皮膚の発赤）のためにその使用は制限されていました。

ニコチン酸に関連する紅潮は、皮膚の血管を拡張する（広げる）「プロスタグランジンＤ２」（ＰＧＤ２）と呼ばれる物質の皮膚細胞による放出に依存すると考えられている。 Laropiprantは、PGD 2が通常結合する受容体を遮断します。受容体が遮断されると、ＰＧＤ２は皮膚内の血管を拡張することができず、ほてりの頻度および強度が減少する。

Pelzontタブレットでは、laropiprantは層の1つにあります。他の層はニコチン酸を含む。患者が錠剤を服用すると、ラロピプラントは最初に血流中に放出され、PGD 2受容体を遮断します。ニコチン酸は他の層からよりゆっくりと放出され、脂質プロファイルを変える薬の作用を発揮します。

ペルゾントではどのような研究が行われましたか？

Pelzontの効果は、人間で研究される前に実験モデルで最初にテストされました。

Pelzontは、高コレステロール血症または混合型脂質異常症の患者を対象とした4つの主要研究で研究されています。

2つの研究はPelzontが血中脂肪レベルを変える能力を調べました。最初の研究では、合計1, 613人の患者のLDLコレステロール値を下げることにおいて、Pelzontとニコチン酸単独またはプラセボ（ダミー治療）の効果を比較しました。この研究ではまた、特別なアンケートを使ってほてりの症状を調べました。

2番目の研究では、1 398人の患者において、ペルゾントとシンバスタチン（スタチン）の組み合わせをペルゾント単独またはシンバスタチン単独と比較しました。有効性の主な尺度は12週後の血中LDLコレステロール値の変化でした。

3番目と4番目の研究は、ニコチン酸によって引き起こされる紅潮を減らすことにおけるラロピプラントの有効性を調べました。それらには、ペルゾントまたはニコチン酸を交互に服用している合計2 349人の患者が含まれていた。ほてりの症状に関する質問票を用いて紅潮を測定した。

研究中にペルゾントはどのような利益を示しましたか？

ペルゾントは、血中のLDLコレステロール値を下げるのに効果的であることが示されています。最初の研究では、LDLコレステロール値はプラセボを服用している患者の1％と比較して、Pelzontを服用している患者で19％減少しました。第二の試験は、ペルゾントをシンバスタチン単独（１７％の減少）またはシンバスタチン単独（３７％の減少）と比較して、ペルゾントをシンバスタチンと一緒に摂取した場合（４８％の減少）、ＬＤＬコレステロールレベルがさらに減少することを示した。

ニコチン酸へのラロピプラントの添加は、ニコチン酸によって引き起こされる紅潮の症状を軽減しました。 1番目と3番目の研究では、Pelzontを服用している患者はニコチン酸のみを服用している患者と比較して中等度、重度または極端な紅潮を報告していました。 4番目の研究では、ニコチン酸を単独で服用している患者よりもペルゾントを服用している患者でより少ない日数で紅潮が観察されました。