有効性 - tipranavir

Aptivusとは何ですか？

Aptivusは活性物質チプラナビルを含む薬です。それはピンク色のカプセル（250 mg）と経口溶液（100 mg / ml）として入手可能です。

Aptivusは何に使用されていますか？

Aptivusは、後天性免疫不全症候群（AIDS）を引き起こすウイルスである1型ヒト免疫不全ウイルス（HIV-1）の2歳以上の患者さんの治療に使用される抗ウイルス薬です。 Aptivusは低用量のリトナビル（他の抗ウイルス薬）や他の抗ウイルス薬と組み合わせて使用されます。

Aptivusは代替治療法がない場合にのみ使用してください。 HIV感染症に対する他の抗ウイルス薬ですでに治療されており、Aptivusと同じクラスの他のいくつかの薬（プロテアーゼ阻害薬）に反応しない患者に使用されています。医師は、患者が摂取した以前の抗ウイルス薬とその薬に対するウイルスの反応の可能性を考慮した上で、Aptivusを処方する必要があります。

薬は処方箋によってのみ得ることができます。

Aptivusはどのように使用されていますか？

Aptivusによる治療は、HIV-1感染の治療の経験がある医師によって開始されるべきです。

12歳以上の患者さんにお勧めのAptivusの用量は1日2回2カプセルです。 2歳から12歳までの子供は経口薬を使用するべきです。経口液剤の投与量は体の表面によって異なります（子供の体重と身長に基づいて計算されます）。 Aptivusの各用量は、リトナビルと食物と一緒に服用する必要があります。詳しくは、パッケージのリーフレットを参照してください。

Aptivusはどのように機能しますか？

Aptivusの活性物質、チプラナビルはプロテアーゼ阻害剤です。それはHIVの繁殖に関与するプロテアーゼと呼ばれる酵素をブロックします。酵素がブロックされていると、ウイルスは正常に増殖することができず、感染の拡大が遅くなります。

リトナビルは、「エンハンサー」として使用される他のプロテアーゼ阻害剤です。それはチプラナビルが同化される速度を遅くし、かくして血中のその濃度を増加させる。これにより、より少量のチプラナビルを使用して同じ抗ウイルス効果を達成することが可能になる。

他の抗ウイルス薬と組み合わせて服用すると、血中のHIVの量が減り、低レベルに保たれます。 AptivusはHIV感染症やAIDSを治癒することはありませんが、免疫システムへのダメージやAIDSに関連する感染症や疾患の発症を遅らせることがあります。

Aptivusについてどのような研究が行われましたか？

Aptivusは、以前に他の多くの抗HIV薬を服用しており、プロテアーゼ阻害剤を含む進行中の治療に反応しなかった1 483人の成人を含む2つの主要研究で研究されてきた。両方の研究において、Aptivusの効果は、以前の治療法とそれに続く患者および予想される反応に基づいて選択された別のプロテアーゼ阻害剤の効果と比較された。有効性の主な尺度は、治療に反応した患者の数、および治療が最初の48週間以内に効果を発揮しなくなるのに必要な時間量でした。「反応」とは、48週間の期間の終わりまで維持される血中HIVレベル（ウイルス量）の90％以上の減少を意味します。

また、Aptivusは、2〜12歳の小児63人、12〜18歳の青年52人を対象とした研究でも研究されており、そのほとんどが過去にHIV療法を受けています。全患者が経口溶液で治療を開始したが、成人全用量を服用している青年は4週間後にカプセルに切り替えた。この試験では、Aptivusの安全性と有効性、および患者の血液中の薬物濃度が観察されました。

3つの研究すべてにおいて、すべての患者にリトナビルと、血中のHIVレベルを低下させる可能性が最も高いことに基づいて選択された他の抗HIV薬の組み合わせも投与されました。

研究中にAptivusはどのような利点を示しましたか？

リトナビルと組み合わせて服用したAptivusカプセルは、有効なHIV治療のための代替薬がほとんど残っていない患者では、比較薬より効果的でした。一緒に行われた2つの成人研究では、比較プロテアーゼ阻害剤を服用した患者の16％（737人中113人）が、Aptivusを服用した患者の34％（746人中251人）が治療に反応しました。平均して、Aptivusを服用している成人で治療が効力を発揮しなくなるまでに113日が経過しました。これは、コンパレータを服用した人の平均ゼロ日と比較されました。これは、コンパレータを服用したほとんどの患者が治療に反応しなかったことを意味します。

小児および青年に関する研究では、カプセルを服用した青少年の31％（29人中9人）および経口薬を服用した小児の50％（62人中31人）がウイルス量を下回り、維持していた48週間後に400コピー/ ml。

Aptivusに関連するリスクは何ですか？

成人では、Aptivusとリトナビルの併用による最も一般的な副作用（10人中1人以上の患者に見られる）は下痢および悪心である。嘔吐、発疹、発熱（発熱）が成人よりも一般的に観察されていますが、同様の副作用が子供や青年期に観察されています。 Aptivusで報告されているすべての副作用の完全なリストについては、Package Leafletを参照してください。

Aptivusは、チプラナビルや他の成分に対して過敏（アレルギー）である可能性がある人には使用しないでください。中程度から重度の肝臓の問題を抱えている患者、または以下の薬物のいずれかで治療されている患者には、Aptivusを使用しないでください。

リファンピシン（結核治療用）
セントジョンズワート（うつ病の治療に使用される野菜調製品）。
Aptivusやリトナビルと同じように代謝され、血中で高濃度に達すると危険です。これらの薬の完全なリストについては、パッケージのリーフレットを参照してください。

他の抗HIV薬と同様に、Aptivusを受けている患者は、脂肪異栄養症（体脂肪の分布の変化）、骨壊死（骨組織の死）、または免疫再活性化症候群（免疫系の再活性化によって引き起こされる炎症症状）の危険にさらされます。肝障害のある患者（B型またはC型肝炎感染を含む）は、Aptivusを服用している場合、肝障害のリスクが高い可能性があります。

なぜAptivusは承認されたのですか？

ヒト用医薬品委員会（CHMP）は、これらの研究が成人におけるAptivusカプセルの使用を支持していることを見出しました。委員会は小児および青年のための研究デザイン方法について疑問を持っていたが、彼は研究の結果が青年期のカプセルの使用と2〜12歳の小児の経口溶液を支持することを見出しました。したがって、CHMPは、低用量のリトナビルと併用した場合のAptivusカプセルの利点が、成人および12歳以上の青年におけるHIV-1感染の抗レトロウイルス治療の併用と比較してそのリスクを上回ると判断しました。複数のプロテアーゼインヒビターに耐性のあるウイルスに悩まされている、強い予備的治療を伴う。委員会はまた、Aptivus経口液剤の利点は、2歳から12歳の間に集中的な前治療を受けている小児におけるリスクよりも優先されると決定しました。しかし、少なくとも12歳の患者に経口液剤の使用を支持するのに十分な情報はありませんでした。

委員会は、Aptivusに販売承認を与えるよう勧告しました。しかしながら、委員会は、他のプロテアーゼ阻害剤が有効であるとは予想されない場合には、薬物は「最後の選択」療法としてのみ使用されるべきであると結論付けた。

科学的な理由から、医学に関する完全な情報を入手することは不可能であったため、Aptivusはもともと「特別な状況」で認可されました。会社が要求された追加情報を提供したので、「例外的状況」に関する条件は2008年4月15日に取り除かれました。