トリプタン

トリプタンとは

トリプタンは片頭痛の治療に使用される（前兆のあるなしにかかわらず）薬物のクラスを構成します。

これらの薬は、いくつかの分野に介入することによって片頭痛を解決することができるので、特に効果的であることが証明されています。しかしながら、それらの主要な作用機序は中枢レベルに存在するセロトニン作動性受容体のレベルにある。

理解へのステップバック：片頭痛とその原因

片頭痛の正確な原因はまだ完全には明らかになっていません。しかしながら、この病状の発症には以下のような様々な要因が関与する可能性があると考えられています：痛みの制御の中心的メカニズムの変化、ホルモン因子および遺伝的因子（実際、片頭痛の発症にはある程度の慣れがあります）。

片頭痛の根底にある真の原因に関して定式化されたさまざまな仮説の中で、最も認定されている理論は三叉神経血管理論であり、これによれば、片頭痛発作は三叉神経血管求心性神経の活性化によって引き起こされる。血管作動性脳動脈の血管拡張を誘発することができます。古典的な片頭痛の痛みを引き起こすのはこの血管拡張です。

トリプタン類の先祖はスマトリプタンで 、今日でも治療に使用されています。

トリプタン類の前駆体であるスマトリプタンの化学構造

このグループに属し、現在イタリアで販売されている他の有効成分は、エレクレタン、フロバトリプタン、リザトリプタン、アルモトリプタンおよびゾルミトリプタンである。

適応症

トリプタンの適応と投与経路

予想されるように、トリプタンは前兆のあるなしにかかわらず、片頭痛の治療に必要とされる。

しかしながら、通常、それらは最も深刻な片頭痛発作の治療においてのみ第一選択薬として使用されることを指摘する必要がある。しかし軽度の発作の場合、医師は通常最初のNSAID（非ステロイド系抗炎症薬）治療戦略を推奨します。

使用される投与経路は異なり得る：経口、非経口または経鼻である。実際、トリプタンは次のように定式化できます。

錠剤（スマトリプタン、アルモトリプタン、ゾルミトリプタン、リザトリプタン、フロバトリプタン、エレトリプタン）。
口腔内分散錠（ゾルミトリプタン）。
経口凍結乾燥物（リザトリプタン）。
坐剤（スマトリプタン）。
皮下使用のための注射用溶液（スマトリプタン）。
鼻腔用スプレー（スマトリプタン）。

アクション機構

述べたように、トリプタンは中枢に位置するセロトニン作動性受容体に作用する（したがって、それらは血液脳関門、いわゆるBEEを通過することができる）。

詳細には、トリプタンは選択的セロトニン作動性受容体１型アゴニストである。より正確には、それらはサブタイプ５ − ＨＴ１Ｂ（これは、中央レベルで、特に大脳動脈に存在する）およびニューロンサブタイプ５ − ＨＴ１Ｄおよび５ − ＨＴ１Ｆ（主に三叉 - 血管系に位置する）に対して特定の親和性を有する。）。

したがって、トリプタンは前述の受容体サブタイプの刺激を誘発し、それが実質的に脳血管の血管収縮および（三叉 - 血管求心性神経の活性化による）血管作用物質の放出の阻害をもたらし、その代わりにそれらの拡張を引き起こす。

このようにして、トリプタンは疼痛刺激に直接関与する血管拡張を妨げることと、脳血管の拡張を引き起こすこれらすべての物質の放出を妨げることの両方によって片頭痛発作を解決する。