EFIENT®プラスグレル

EFIENT®はプラスグレル塩酸塩をベースにした薬です。

治療グループ：抗血栓薬

適応症アクションメカニズム研究と臨床効果使用方法と投与方法警告妊娠と授乳中禁忌禁忌

効能EFIENT®プラスグレル

EFIENT®は、急性冠症候群、心筋梗塞、または一次もしくは遅発性経皮冠動脈インターベンションを受けている患者におけるアテローム血栓性虚血性イベントの予防に使用されます。

EFIENT®の有効性はアセチルサリチル酸と同時に投与されたとき最も高いです。

EFIENT®プラスグレルの作用機序

プラスグレルは、その抗血栓性のためにEMEAによって承認された最後の有効成分の1つです。すでに知られ市販されているチエノピリジンのファミリーに属する、それは口から摂取されるとすぐに腸内で加水分解されそしてその後吸収されるプロドラッグを表す。

それらの活性の調節を受けやすいシトクロムＰ４５０酵素による初回通過代謝の後、活性成分の最大濃度は摂取後わずか３０分で記録される。

チエノピリジンファミリーに属する他の要素と同様に、プラスグレルの活性代謝物は、血小板Ｐ２Ｙ受容体を認識して不可逆的に結合し、そのＡＤＰへの結合およびその結果としての糖タンパク質ＩＩｂ／ＩＩＩａ複合体の活性化を阻害することによってそれらの抗血栓作用を発揮する。フィブリノーゲンとの相互作用および血小板栓の安定化。

作用の急速な速度論を考えると、治療効果は他の類似の活性成分について記載されたものに対して狭い時間間隔で得られ、そして治療の中断から少なくとも５日後にのみ結合の不可逆性に照らして消滅する傾向がある。。約7.4時間の半減期と推定されるその作用の後、活性代謝物は尿を通して約70％、そして排泄物を通して残りの部分で除去されます。

実施した研究と臨床効果

急性冠症候群におけるPRASUGRELの有効性

TRITON試験はプラスグレルの治療効果を実証した最初の臨床試験です。急性冠症候群の患者13, 000人もがこの研究に登録され、プラスグレルまたはクロピドグレルで治療された。結果は、虚血性事象および心筋梗塞の発生率において、クロピドグレルと比較してプラスグレルのより良好な予防効果を示し、プラスグレルで治療された患者では10％、クロピドグレルで治療された患者では12％の割合である。

2.偽善：分子的な利点から臨床的な反応へ

プラスグレルは、チエノピリジン類に属する3世代目の有効成分の1番目を表します。様々な臨床試験で観察された最大の治療効果は、とりわけ、他の活性成分で観察されたものより明らかに低い時間間隔で血小板受容体に対して阻害作用を発揮することができる。これは、より早い時間枠とより成功した治療法につながる。

3. PRASUGRELの到来

チエノピリジンは、アテローム血栓症ベースの虚血性事象の予防において15年以上にわたって使用されてきた。何年もの間、チクロピジンが使用され、後でクロピドグレルに置き換えられました。

2009年以来、EMEAとFDAの両方が、クロピドグレルよりも10倍有効で、とりわけ薬物動態学的変化の影響を受けにくく、したがってより安全な、新しい活性プラスグレルの販売を承認しています。

使用方法と投与量

塩酸プラスグレル5mg錠 ：最も一般的に使用される用量は、 60mgの単回投与量とそれに続く10mgの維持投与量で、1日1回の投与量としてとられます。 EFIENT®は一般にアセチルサリチル酸との併用療法で投与されます。

治療的介入の期間、正しい薬物の組み合わせの選択、および投与量の調整の可能性（危険にさらされている特定の種類の患者に必要）は、患者の臨床状態を注意深く評価した後に医師が決定します。

どんな場合でも、EFIENT®Prasugrelを使用する前に - あなたの医師の必要条件とチェックは必要です。

警告EFIENT®プラスグレル

他の抗血栓薬と同様に、出血の潜在的なリスクを減らすために、EFIENT®を服用する前に、血液学的および凝固像の慎重な監視を伴う必要があります。これらの危険にさらされている患者、そして特に最近の外傷、消化性潰瘍、消化管出血または鼻出血がある患者には特に注意を払う必要があります。そのため、既に治療を中止または中止する可能性も考慮する必要があります。

体重が60 kg未満であるか、または凝固系に作用する薬物による併用療法を受けている75歳以上の患者には投与量の調整が必要な場合があります。

出血の危険がある外科的または歯科的処置の場合は、少なくとも7分前に治療を中止する必要があります。

薬物の肝臓代謝を考慮すると、肝臓疾患を有する患者、およびチトクローム酵素の様々な形態の遺伝子変異体が活性代謝物の濃度の変化を決定し得る、したがってそれの決定を可能にする、いわゆる緩徐代謝者にも特に注意を払うべきである。その治療効果

EFIENT®は乳糖を含んでいるため、ブドウ糖/ガラクトースに不耐性の患者やラクターゼ酵素欠乏症の患者には推奨されません。

プラスグレルは、自動車を運転したり機械を使用したりする能力に直接影響を与えません。

妊娠と授乳

動物のモルモットに排他的に行われている当面の間、様々な実験的証拠は、妊娠中のプラスグレル摂取後の胎児の健康へのいかなる特別な毒性効果も示さなかった。しかしながら、臨床試験の欠如とヒトに関する重要なデータは、妊娠中と授乳中の両方でEFIENT®を避けるべきであることを示唆しています。