ゼニカル®オルリスタット

XENICAL®はオルリスタットに基づいた薬です

治療薬グループ：末梢作用を有する抗肥満薬

ゼニカル®オーリスタット

ゼニカル（登録商標）は、中等度の低カロリー食と組み合わせて、関連する危険因子によって複雑にされる肥満（３０Ｍｇ ／ ｍ ２以上のＢＭＩ）または過体重（２８Ｋｇ ／ ｍ ２以上のＢＭＩ）の治療に適応される。

作用メカニズムXENICAL®Orlistat

ゼニカル（登録商標）はオルリスタット、シブトラミンの市場からの撤退後にまだイタリアで市場に出ている唯一の有効な抗肥満の原則に基づく薬である。

その治療作用は特定の化学構造と密接に関連しており、これは最も一般的なトリグリセリドの化学構造と漠然と似ており、この活性成分が胃腸管に存在するリパーゼと選択的に相互作用し、その作用を妨げる。

オーリスタットとリパーゼの活性ドメインで発現されるセリンとの間の共有結合の形成を通して達成される不可逆的な阻害は、これらの酵素が脂肪酸およびグリセロール中の食品脂質を消化するのを防ぎ、劇的に腸吸収を減少させる。たった今摂取した食事のカロリー摂取量および脂質摂取量の著しい低下。

この作用は、オルリスタットのいくつかの薬物動態学的特性のおかげでも可能であり、それは全身吸収を最小限に減らし、それを実質的に矛盾させ、従って胃腸レベルで集中した活性を可能にする。

この時点で、吸収されていない脂質とオルリスタット、および同じ腸粘膜によって産生されるその不活性代謝物のいくつかは、排泄物を通して排泄されます。

実施した研究と臨床効果

1.スタジオのゼンドスとオリスタットの効能

オルリスタットの機能的評価における画期的な出来事は、プラセボで治療された患者の35％と比較して、この薬で治療された患者の約60％が12週間の治療で5％の体重減少を検出できたことを示します。 同じ比率が1年および4年間の長期治療においても維持された。

糖尿病患者におけるオリスタット、血糖および心臓機能

ＩＩ型糖尿病および肥満の患者における１２週間のオルリスタットの投与は、プラセボと比較してさらなる体重減少を確実にし、血糖レベルならびに心機能を改善するのに有用であることが示されている。

オリスタットと行動の側面

Orlistatを摂取することで体重の大幅な減少が保証され、ライフスタイルの改善にどのように貢献できるかを示す非常に興味深い研究です。 オルリスタットによる治療の前後に患者に提出されたアンケートは、彼らの食事のケアおよび生活習慣の改善への注目が高まっており、減量および状態の維持における食品だけでなく健康習慣の主な役割を強調しています幸福の

使用方法と投与量

OrlistatのXENICAL®120mgハードカプセル：脂質を含む食事を摂取する前、前後、または摂取後に、XENICAL®カプセルの1つを服用することをお勧めします。

脂質の消化と吸収に集中して、有効成分の作用のメカニズムを考えると、それは薬が低脂肪の食事と同時に服用されるべきではない、そして同時に食事が確実に繊維、マクロ、食事の総カロリー量の約30％の脂質割合を持つ微量栄養素。

最初の摂取から24〜48時間後には、糞便を含む脂肪の排泄はすでに観察されており、最後の摂取から72時間後まで持続します。

いずれにせよ、最大有効用量は１日３カプセルの用量であり、それを超えると、副作用の増加に直面しても治療効果は変化しないままであった。

警告ゼニカル®オルリスタット

XENICAL®による治療は、経口抗凝固薬または抗糖尿病治療薬で治療されている患者の凝固および血糖など、いくつかの重要な検査項目の注意深いモニタリングと関連しているべきです。

同時に、経口避妊薬を服用している患者では、併用投与の場合に観察される可能性があるバイオアベイラビリティの低下を考慮すると、特に注意が必要です。

直腸出血や胃腸障害などの不快な副作用の出現を避けるためには、食事あたりの脂質から派生するカロリーの30％を超えない健康的な食事を取ることが不可欠です。

慢性腎不全および甲状腺機能低下症の患者では、XENICAL®の服用後に追加の副作用が発生することがあります。

12週間の治療で体重を少なくとも5％減らすことができなかった場合は、ゼニカル（R）の摂取を中止してください。 ゼニカル（登録商標）に含まれるオルリスタットは、重要な全身吸収を受けないが、胃腸レベルでのその持続性は、主に吸収能力およ​​びバイオアベイラビリティに関連して、異なる活性成分の通常の薬物動態特性を変える可能性がある。

妊娠と授乳

現時点では、妊娠中に服用したときの胎児の健康に対するオルリスタットの安全性プロファイルを明確にするために利用可能な研究はありませんが、さまざまな薬物動態試験で母乳中のこの分子の存在が示されています。

この証拠に照らして、妊娠中とその後の母乳育児期の両方でゼニカル（登録商標）を服用することを避けることは良いことである。

相互作用

ゼニカル（登録商標）に含まれるオルリスタットは、重要な全身吸収を受けないが、胃腸レベルでのその持続性は、主に吸収能力およ​​びバイオアベイラビリティに関連して、異なる活性成分の通常の薬物動態特性を変える可能性がある。

実際、薬物動態学的研究は、オルリスタットと同時に投与した場合、シクロスポリン、経口抗凝固剤、アミオダロンおよびおそらく経口抗凝固剤のバイオアベイラビリティーの有意な減少を示している。

同じ理由で、脂溶性ビタミンとの統合療法を推奨することができます、できればゼニカル（R）を服用してから少なくとも2時間後に服用してください。

禁忌XENICAL®オーリスタット

ゼニカル（登録商標）は、胆汁うっ滞、慢性吸収不良症候群および有効成分またはその賦形剤の一つに対する過敏症を有する患者には禁忌である。

オーリスタットの摂取は母乳育児中は禁忌であり、妊娠中は推奨されません。

望ましくない影響 - 副作用

ゼニカル（登録商標）の使用に続いて記載される最も一般的な副反応は、主に衝動的な排便刺激、脂肪性および油性の便、排泄頻度の増加およびより深刻な症例における直腸出血および低血糖を伴う代謝を伴う消化管に関する。

頭痛、トランスアミナーゼ異常、疲労および疲労および過敏性皮膚科学的反応の症例はよりまれである。

注釈

ゼニカル（登録商標）は、処方箋で販売されている薬である。