ボリコナゾールは、アゾール系抗真菌薬(または抗真菌薬)です。
ボリコナゾール - 化学構造
ボリコナゾールはフルコナゾール(別の抗真菌薬)の類似体ですが、 - 後者と比較して - それはより広い作用範囲を持っています。
適応症
何を使うのか
ボリコナゾールの使用は以下の治療に適応されます。
- 侵襲性アスペルギルス症。
- 非好中球減少症患者におけるカンジダ血。
- フルコナゾールに耐性のあるカンジダ属の真菌によって引き起こされる重篤かつ侵襲性の感染症。
- ScedosporiumおよびFusarium属の真菌によって引き起こされる重篤な感染症。
警告
ボリコナゾールを服用する前に、以下のいずれかの状態にあるかどうかを医師に知らせてください。
- 過去に他のアゾール系薬物の摂取後にアレルギー反応が起こったことがある場合。
- 肝疾患にかかっている
- 不整脈やQT間隔の延長などの心疾患に罹患している場合(心室心筋が脱分極および再分極するのに必要な時間間隔)。
ボリコナゾール療法は光線過敏反応を引き起こす可能性があるため、太陽や紫外線に直接さらさないでください。
さらに、ボリコナゾールの長期使用により、皮膚癌を発症する危険性が高まります。
相互作用
ボリコナゾールと以下の薬物の併用投与は起こりうる副作用のため避けられるべきです:
- テルフェナジンとアステミゾール 、抗ヒスタミン薬。
- シサプリド 、胃腸運動性を高めることができる薬。
- ピモジド 、抗精神病薬。
- キニジン 、抗不整脈薬。
- リファンピシンおよびリファブチン 、抗生物質薬。
- エファビレンツおよびリトナビル 、HIVの治療に使用される抗ウイルス薬。
- カルバマゼピン 、 フェニトインおよびフェノバルビタール 、てんかんの治療に使用される薬。
- 麦角アルカロイド (エルゴタミン、ジヒドロエルゴタミンなど)、片頭痛の治療に使用される薬。
- シロリムス 、免疫抑制薬。
- セントジョンズワート (またはセントジョンズワート)、抗うつ特性を持つ薬用植物。
また、ボリコナゾールとの併用療法を開始する必要がある場合は、通常の服用量を調整する必要がある可能性があるため、次の薬を服用しているかどうかを医師に相談する必要があります。
- ワルファリンおよび他の抗凝固薬。
- シクロスポリン 、 タクロリムスおよび他の免疫抑制薬。
- 経口血糖降下薬
- スタチン 、高コレステロールに対して使用されます。
- ベンゾジアゼピン
- オメプラゾール
- ビンクリスチンおよびビンブラスチン 、抗がん剤。
- インジナビルやその他のHIV治療薬。
- メタドン
- フェンタニルおよび他のオピオイド鎮痛薬。
- イブプロフェン 、 ジクロフェナクおよび他のNSAID。
- フルコナゾール 、別の抗真菌剤。
いずれにせよ、あなたが処方薬を服用している、または最近服用しているかどうかは、医師に知らせることをお勧めします。
副作用
すべての患者がそれらを経験するわけではありませんが、ボリコナゾールはさまざまな副作用を引き起こす可能性があります。 これは各個人が薬に対して持っている異なった感受性に左右される。 したがって、望ましくない影響が各人に同じ強度ですべて起こるとは言われていません。
下記はボリコナゾール療法中に発生する可能性のある副作用の一部です。
皮膚および皮下組織障害
ボリコナゾールによる治療は、以下の原因となる可能性があります。
- 皮膚の発疹
- かゆみ;
- 脱毛
- 全身性エリテマトーデス。
- 皮膚がん
肝胆障害
ボリコナゾール療法は肝臓の肥大を引き起こし、肝不全、黄疸および胆嚢結石の発症を促進することがあります。
消化器疾患
ボリコナゾールによる治療は、以下の原因となる可能性があります。
- 膵炎;
- 十二指腸の炎症。
- 腹膜の炎症。
- 吐き気;
- 嘔吐;
- 下痢;
- 胃の痛み
- 便秘;
- 消化不良。
中枢神経系の病理
ボリコナゾール療法は以下の原因となります:
- 眠気;
- めまい;
- 振戦;
- ピンと針。
- 不随意な筋肉の動き
- 痙攣;
- パーキンソン病のような症状。
- 調整とバランスの問題
- 味覚の変化。
- タッチに対する感度が低下しました。
- 脳浮腫
精神障害
ボリコナゾールで治療すると、以下の症状が現れることがあります。
- 混乱;
- 攪拌;
- 不安;
- うつ病;
- 幻覚;
- 睡眠障害
心血管障害
ボリコナゾール療法中に起こることがあります:
- 不整脈;
- 低血圧;
- 静脈の炎症
- 血栓形成
- 失神。
血液およびリンパ系疾患
ボリコナゾールで治療すると、
- 血液中の赤血球の数が減少しました。
- 血流中のある種の白血球数の減少。
- 血中の血小板数を減らす。
代謝と栄養障害
ボリコナゾール療法は血糖値、ナトリウムおよびカリウムのレベルの低下を引き起こす可能性があります。 さらに、この薬はコレステロールと尿素の血中濃度を上昇させる可能性があります。
その他の副作用
ボリコナゾール治療中に発生する可能性がある他の副作用は次のとおりです。
- 敏感な被験者では、さらに深刻なアレルギー反応。
- インフルエンザのような症状。
- 視覚および聴覚障害
- 呼吸困難
- 副腎活性の低下
- 甲状腺活動の増加または減少
- リンパ腺の拡大
- 腎臓およびタンパク尿の炎症。
- 骨を囲む組織の炎症。
- 関節の炎症
オーバードーズ
過量のボリコナゾールを服用したと思われる場合は、直ちに医師に連絡するか、最寄りの病院に連絡してください。
アクション機構
ボリコナゾールは、エルゴステロールの合成を妨げることによってその殺菌作用を発揮します。
エルゴステロールは、真菌細胞の原形質膜に含まれるステロールです。
ボリコナゾールは、前述のエルゴステロール:14α-デメチラーゼの合成における重要な酵素の1つを阻害する。
14α-デメチラーゼを阻害することによって、エルゴステロールの前駆体は真菌細胞内に蓄積し始める。 それらが高すぎる細胞濃度に達すると、これらの前駆体は同じ細胞に対して毒性となり、さらにそれらは細胞膜の透過性の変化およびそれに含まれるタンパク質の機能の変化を引き起こす。 真菌細胞は、したがって、特定の死を非難されています。
使用方法 - ポソロジー
ボリコナゾールは、錠剤および経口懸濁液用の粉末の形態で経口投与用に、ならびに静脈内注入用の溶液用の粉末として静脈内投与用に入手可能である。
下記は、治療に通常使用されるボリコナゾールの投与量に関するいくつかの指標です。
いずれにせよ - 必要と思われる場合 - 医師は投与される薬の量と治療の期間の両方を変えることを決めるかもしれません。
経口投与
成人および高齢者において、通常経口的に使用されるボリコナゾールの用量は1日2回100〜400 mgの薬物です。 服用する薬の量は患者の体重によって異なります。
2〜12歳の子供、および体重50kg未満の12〜14歳の青年では、1日2回服用する薬物の通常の用量は9mg / kg体重です。
体重50kg以上の12〜14歳の青年および14歳以上の青年では、通常投与されるボリコナゾールの用量は200〜400mgであり、1日2回服用する。
静脈内投与
成人では、通常静脈内投与されるボリコナゾールの用量は1日2回4〜6 mg / kg体重です。
小児では、通常使用されるボリコナゾールの用量は1日2回服用するために4から9 mg / kg体重の範囲で変動します。 投与されるボリコナゾールの量は、子供の年齢と体重によって異なります。
妊娠と授乳
医師が絶対に必要と考えている場合を除き、ボリコナゾールは妊婦や授乳中の母親には使用しないでください。
さらに、妊娠可能年齢の女性は、妊娠の可能性を回避するために、ボリコナゾールによる治療期間中適切な避妊法を採用する必要があります。
禁忌
ボリコナゾールの使用は、ボリコナゾール自体に対する過敏症が知られている患者および2歳未満の子供には禁忌です。