CARDIOVASC®塩酸レルカニジピン

CARDIOVASC®はレルカニジピン塩酸塩をベースとした薬です。

治療薬群：主に血管作用を有するカルシウム拮抗薬。

適応症アクションメカニズム研究と臨床効果使用方法と投与方法警告妊娠と授乳中禁忌禁忌

適応症CARDIOVASC®塩酸レルカニジピン

CARDIOVASC®は軽度または中等度の本態性高血圧症の治療に適応される薬です。

作用機序CARDIOVASC®塩酸レルカニジピン

CARDIOVASC®は、有効成分としてレルカニジピン、ジヒドロピリジンファミリーに属する分子を提示します。この物質は急速にそして完全に腸で吸収されそして血中で輸送され、そこでそれは２時間目と３時間目の間に最大ピークに達する。レルカニジピンの治療作用は主にS型エナンチオマーによるものであり、これは遅いタイプのカルシウムチャネルのα1受容体を結合および遮断し、この要素の流入を阻害し、したがって平滑筋線維細胞の収縮を防止する。それゆえ、降圧作用は細動脈の筋細胞に対する有効成分の正確な作用によるものであり、これは末梢血管抵抗の有意な減少を可能にする（血管拡張作用）。

レルカニジピンは、細胞膜のレベルでの永続性によって保証されるゆっくりとした長期の作用によって特徴付けられ、その最後に、それは約24時間後に、肝臓のチトクロームによって代謝され、そして糞便および尿を通して同等の部分で排除される。

実施した研究と臨床効果

レルカニジピンの考えられる役割

まだin vitro実験の段階にあるが、レルカニジピンは細動脈平滑筋細胞の増殖および分化を防ぐことができるように思われる。この特定の能力は、筋弛緩作用によって発揮される降圧効果を補助するだけでなく、血行力学的特性の悪化の原因となる血管肥厚も減少させることができた。

2.カルシウム拮抗薬と末梢性浮腫：レルカニジピンの利点

レルカニジピンは、現在臨床現場で使用されている最も安全なジヒドロピリジン構造のカルシウム拮抗薬の一つであるように思われる。メタアナリシスにおける重要な研究は、末梢浮腫の発生率とそれに続く薬物療法の中断が、他のカルシウム拮抗薬と比較してレルカニジピンで治療された患者において明らかに減少していることを示しています。

高血圧治療における併用療法の有効性

カルシウム拮抗薬およびレニン - アンジオテンシン系の阻害剤の投与は、高血圧症の治療において最も有望な薬物の組み合わせの一つであるように思われる。いくつかの研究は、代謝性および有機性合併症を伴う高血圧患者においてさえ、2つの薬物のうちの1つを用いる単独療法と比較して、併用療法のより高い有効性および安全性に同意するように思われる。ただし、心血管イベントの予防におけるレルカニジピンとエナラプリルの相乗効果の有効性は明らかにされていないままです。

使用方法と投与量

CARDIOVASC®10 mg錠のレルカニジピン：軽度から中等度の本態性高血圧の治療には、1日1錠を服用することをお勧めします。厳密な医学的監督下では、2週間の治療後に十分な圧力降下が達成されない場合、1日量を2錠に増やすことができます。

摂取する栄養素のサイズと種類によってCARDIOVASC®の通常の薬物動態プロファイルが変わる可能性があるため、摂取は食事の15分前までに実行する必要があります

どんな場合でも、CARDIOVASC®塩酸レルカニジピンを服用する前に - あなたの医師の必要条件とチェックは必要です。

CARDIOVASC®塩酸レルカニジピン

CARDIOVASC®の投与前および投与中は、治療計画と相対投与量を正しく設定するために、動脈圧を注意深く監視する必要があります。

治療用量の減少は肝疾患の患者に必要であるかもしれず、そのためにチトクローム酵素の減少した機能性はレルカニジピンの不活化の減少を引き起こし、その結果治療効果が強化されます。同じ議論は、チトクロームＣＹＰ３Ａ４の活性を妨害することができる薬物および分子の使用についても当然に複製可能である。

腎不全、心室機能不全、心虚血および心房洞結節の機能不全を患っている患者の場合には特に注意が必要です。

CARDIOVASC®は、ラクトース欠乏症、ガラクトース血症またはグルコース/ガラクトース吸収不良症候群の患者に危険をもたらす可能性がある賦形剤の中でラクトースを提示します。

めまい、頭痛、無力感および傾眠などのCARDIOVASC®療法に関連するいくつかの症状は、めったにありませんが、患者の知覚および反応能力を低下させ、車両の運転および機械の使用を危険にします。

妊娠と授乳

動物に対して行われた実験的研究の存在にもかかわらず、胎児に対するレルカニジピンの催奇形性および変異原性の影響の欠如、胎児の奇形、同じ治療分類および類似の化学構造の他の有効成分について観察された成長遅延、およびヒトでの臨床試験がないため、妊娠期間全体を通してCARDIOVASC®の使用を避けることをお勧めします。

禁忌はまた、母乳への薬物の分泌の可能性が検討されていない、または予測できない影響を考慮すると、母乳育児の期間にも及ぶ。

相互作用

知られているように、レルカニジピンの代謝に関与するシトクロム肝酵素は、さまざまな薬物や分子の阻害作用や誘発作用に非常に敏感であるため、CARDIOVASC®は以下と相互作用する可能性があります。

肝代謝（メトプロポール）、フェニトイン、アステミゾール、アミオダロンおよび他のCYP 3A4誘導物質を含むベータ遮断薬。この酵素の活性の増加および血漿中濃度の相対的減少およびレルカニジピンの生物学的効果。
グレープフルーツジュースやシクロスポリンなどの、レルカニジピンのバイオアベイラビリティの向上と治療効果の増強を伴うCYP3A4阻害剤。

両方の場合において、潜在的な副作用を減らすために投与量の調整が必要かもしれません。

さらに、CARDIOVASC®の降圧効果は、降圧薬とアルコールの併用投与によって増強される可能性があります。