一般性
コ - トリモキサゾールは、スルファメトキサゾール(スルホンアミド)とトリメトプリム(別の抗菌剤)との5:1の固定比での会合に他ならない。
おそらく、この活性成分の組み合わせは、Bactrim(登録商標)の商品名で最もよく知られている。
スルファメトキサゾール - 化学構造
トリメトプリム - 化学構造
静菌活性を有する(すなわちそれらは細菌増殖を阻害することができる)単一の活性成分とは異なり、それらの会合は殺菌作用を得ることを可能にする(すなわち一緒に使用すると、それらは細菌細胞を殺すことができる)。 。
コ - トリモキサゾールは、経口および非経口の両方の投与に適した医薬製剤で入手可能である。
適応症
何を使うのか
コトリモキサゾールの使用は以下の治療に適応されます。
- 気道感染症(経口投与)
- 消化器系の感染症(経口投与)
- 腎臓や尿路の感染症(経口投与)
- 性器の感染症(経口投与)
- 免疫不全患者におけるPneumocystis cariniiまたは他の日和見感染症によって引き起こされる肺炎(非経口投与)。
警告
- コトリモキサゾールによる治療中に何らかのアレルギー反応が生じた場合は、その薬物による治療を中止し、直ちに医師に連絡してください。
肝臓および/または腎臓病を患っている患者、葉酸欠乏症を患っている患者、および重度のアレルギーを患っている患者では、コトリモキサゾールの使用に多くの注意を払うべきである。
コ - トリモキサゾールによる治療の期間中 - 特に長期間継続した場合 - には、肝臓と腎臓の機能および血液の異常の定期的なチェックを行うことが良いです。
すでに抗凝固療法を受けている患者にコトリモキサゾールを投与する場合は、細心の注意を払う必要があります。
コトリモキサゾールは、A群のβ溶血性連鎖球菌による感染症の治療には使用しないでください。
相互作用
コトリモキサゾールとアマンタジン (パーキンソン病の治療に使用される薬)の同時投与は中毒性せん妄の発症を引き起こす可能性があります。
コトリモキサゾールとドフェチリド(強力な抗不整脈薬)の併用投与は禁忌です。 これは、コトリモキサゾールがドフェチリドの活性を増大させ、それにより心臓の律動に深刻な変化を引き起こし得るからである。
コ - トリモキサゾールとインドメタシンの同時投与は、スルファメトキサゾール血漿濃度の増加を引き起こし得る。
いずれにせよ、あなたが処方薬を服用している、または最近服用したことがある場合は、医師に通知することをお勧めします。
副作用
コトリモキサゾールは様々なタイプの有害作用を誘発することがあるが、全ての患者がそれらを発現するわけではない。 副作用の種類とそれらが起こる強さは、各個人がその薬物に対して持っている異なる感受性に依存します。
コトリモキサゾール療法中に発生する可能性がある主な副作用は以下のとおりです。
血液およびリンパ系疾患
コトリモキサゾールによる治療は、以下の原因となります。
- 白血球減少症、すなわち血流中の白血球数の減少、結果として感染症の収縮に対する感受性の増加。
- 血小板減少症、または血流中の血小板数の減少。その結果、異常出血および/または出血が発生するリスクが高くなります。
- 無顆粒球症、すなわち血液中の顆粒球数の減少。
- 再生不良性貧血
- 溶血性貧血
- 巨赤芽球性貧血
- 低プロトロンビン血症、プロトロンビン欠乏とそれに伴う出血異常を特徴とする血液疾患。
- メトヘモグロビン血症。
アレルギー反応
コトリモキサゾールは、敏感な人にアレルギー反応を引き起こすことがあります。 これらの反応は以下の場合に発生する可能性があります。
- フィーバー;
- 血管性浮腫;
- じんましん;
- 剥脱性皮膚炎
- DRESS症候群(好酸球増多症および全身症状を伴う薬物発疹)。
- 間質性肺炎
- 血清疾患
- アナフィラキシー反応
消化器疾患
コトリモキサゾールによる治療は、吐き気、嘔吐、下痢、腹痛、舌炎、口内炎、偽膜性大腸炎および急性膵炎を引き起こす可能性があります。
神経系疾患
コトリモキサゾールによる治療は、以下の原因となります。
- 神経障害;
- ブドウ膜炎;
- 運動失調;
- めまい;
- 頭痛;
- 無力症;
- 痙攣。
精神障害
コトリモキサゾール療法は幻覚や不眠症を引き起こす可能性があります。
肝胆障害
コトリモキサゾールによる治療中に、トランスアミナーゼとビリルビンの血中濃度が上昇することがあります。 さらに、この薬物は、肝炎、肝壊死、胆汁うっ滞、黄疸の発症を促進することがあります。
皮膚および皮下組織障害
コトリモキサゾール療法は以下の原因となります。
- 光増感反応
- 多形性紅斑。
- Henoch-Schönleinの紫と紫。
- スティーブンス - ジョンソン症候群。
- 中毒性表皮壊死症
腎臓および尿路障害
コトリモキサゾールによる治療は、以下の原因となります。
- 腎機能の低下
- 間質性腎炎
- アゾテミア、アルブミン尿、クレアチニンレベルの上昇。
- 血尿;
- Crystalluria。
その他の副作用
コトリモキサゾール療法中に発生する可能性がある他の副作用は次のとおりです。
- 高カリウム血症は非常に危険です。
- 耐性菌または真菌による重感染。
- 耳鳴り;
- 関節痛;
- 筋肉痛;
- 横紋筋融解症;
- 静脈炎または静脈性疼痛(コトリモキサゾールを非経口投与する場合)。
オーバードーズ
コ - トリモキサゾールの過剰摂取の場合には、それらが発生する可能性があります。
- crystalluria;
- 乏尿または無尿。
- 吐き気や嘔吐。
- 下痢;
- めまい;
- 頭痛。
過剰投与の場合、胃洗浄、血液透析、および適切な水分摂取が、過剰な薬物の腎排泄を促進するために有用であり得る。
しかし、コトリモキサゾールの過剰摂取が疑われる場合は、直ちに医師に連絡するか、最寄りの病院に連絡する必要があります。
アクション機構
上記のように、コトリモキサゾールはスルファメトキサゾールとトリメトプリムの組み合わせからなる。
これらの抗菌剤はどちらも、その後、細菌DNAを構成するプリン塩基およびピリミジン塩基の合成に不可欠な中間体であるテトラヒドロ葉酸の合成を妨げます。
より詳細には、スルファメトキサゾールは、テトラヒドロ葉酸の合成の第一段階に関与する酵素の一つであるジヒドロプロエートシンテターゼを競合的に阻害する。
一方、トリメトプリムは、前述の合成の最終段階に関与する酵素、ジヒドロ葉酸レダクターゼを阻害することができる。
したがって、これら2つの抗菌剤の関連で、我々は同じ代謝経路の2つの基本的な継代の連続ブロックを目撃している、このように、細菌が生き残ることは非常に困難です。
使用方法 - ポソロジー
コ - トリモキサゾールは、経口投与(錠剤、可溶性錠剤および経口懸濁剤の形態)および静脈内投与(輸液用溶液の濃縮物の形態)で利用可能である。
コトリモキサゾールの投与量および薬を服用するための投与経路は、治療する感染症の種類と重症度に応じて、医師が決定する必要があります。
妊娠と授乳
妊娠中の女性や授乳中の母親によるコトリモキサゾールの使用は禁忌です。
禁忌
以下の場合、コトリモキサゾールの使用は禁忌です。
- スルファメトキサゾールおよび/またはトリメトプリムに対する過敏症が認められている患者。
- 他のスルホンアミドに対する過敏症が認められている患者。
- 生後2ヶ月未満の子供たち。
- グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠損症の患者。
- ドフェチリド療法をすでに受けている患者
- 妊娠中です。
- 母乳育児中