彼らは何ですか？
リポソームは、２０〜２５ｎｍから最大２．５μｍ（または２５００ｎｍ）の範囲であり得る閉鎖小胞構造である。 それらの構造（細胞膜の構造と非常に類似している）は、水相中に物質が見いだされる親水性コアを画定する１つ以上の二重層の両親媒性脂質の存在を特徴とする。 さらに、水相はリポソームの外側にも存在する。
この発見に対する関心は、特に医学 - 医薬分野において、すぐに高かった。 当然のことながら、1970年代以降、リポソームは実験的な形で薬物ビヒクルとして使用されてきた。 少しずつ、研究者らは、求められている治療効果を発揮できるようにするために、リポソームの特性を完成させることを学びました。
この分野での研究は今もそして今もなお激しいので、リポソームが現在有効なドラッグデリバリーシステムとして使用されていることは驚くべきことではない。
構造
リポソームの構造と性質
言及したように、リポソームは、１つまたは複数の二重層の両親媒性脂質の存在によって特徴付けられる構造を有する。 詳細には、これらの二重層は大部分がリン脂質分子によって形成されている。最外層のそれらは規則的に並んで配置され、それらの極性頭部（分子の親水性部分）をそれらを囲む水様環境にさらす。 無極性尾部（分子の疎水性部分）は代わりに内側に向いており、ここでそれは前のものを反映した組織を有する第２の脂質層のそれと絡み合っている。 事実、内部リン脂質層では、極性頭部はリポソームキャビティに含まれる水性環境に面している。
この特定の構造のおかげで、リポソームは同時に活性相または他の分子を分散させることができるそれらの内部の水性内容物を収容しながら水性相に浸漬したままにすることができる。
同時に - 二重リン脂質層のおかげで - 水分子または極性分子の出入りが防止され、リポソームの内容物を効果的に隔離する（出入りによって改変することはできない）。水または極性溶質）
ニオソーム
ニオソーム（ 非イオン性リポソーム ）は、その構造が「古典的な」リポソームとは異なる特殊なリポソームである。 事実、ニオソームでは、リン脂質層は、通常コレステロールに添加される非イオン性両親媒性合成脂質によって置き換えられる。 ニオソームは２００ナノメートルより小さく、それらは非常に安定であり、そしてとりわけそれらを局所使用に非常に適したものにする様々な独特の特徴を有する。
特長
リポソームの特徴はこれらの小胞が備えている典型的な構造に依存する。 実際、外層は血漿膜に対して顕著な親和性を有しており、その外層は広い意味でその組成（ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミンおよびコレステロールエステルのような天然リン脂質）を概説している。
このようにして、リポソームミクロスフェア内に含まれる水溶性物質を細胞内に容易に運搬することができる。
同時に、リポソームは薬理学的に活性な親油性分子をその外部リン脂質二重層に組み込むこともできる。
さらに、述べたように、小胞を最も多様な要求に適合させるために、リポソームの特性を改善することができる。 これを行うために、達成される目的に応じて様々な種類の構造変化を加えることによって介入することが必要である。例えば、リン脂質の不安定性（酸化傾向が高い）に関する問題は、部分水素化、付加によって解決できる。抗酸化剤（アルファ - トコフェロール）または凍結乾燥に頼ることによって（プロリポソーム）、それは非常に長い間ベシクルの安定性を維持することを可能にする。
さらに、脂質二重層は、例えば抗体、脂質または炭水化物を介して特定の細胞型への結合を増加させるように構築することができる。 同様に、所与の組織に対するリポソームの親和性は、組成および電荷を変化させることによって修正することができる（正電荷を有するステアリルアミンまたはホスファチジルセリン小胞を加えることによって得られ、一方ジセチルホスフェートを用いると負電荷が得られる）。標的臓器における薬物の濃度。
最後に、リポソームの半減期を延ばすために、ポリエチレングリコール分子（ＰＥＧ）を脂質二重層に結合させることによって表面を修飾し、いわゆる「 ステルスリポソーム 」を製造することが可能である。 FDA承認の抗がん剤治療は、ドキソルビシンを輸送するPEGコーティングリポソームを使用します。 上記のように、このコーティングはリポソームの半減期を有意に増加させ、それは腫瘍の毛細血管を透過する癌細胞に徐々に集中する。 実際、これらは最近形成されたものであり、健康な組織のものよりも透過性が高く、そのためリポソームが新生物組織に蓄積し、ここで癌細胞にとって有毒な活性成分を放出することを可能にする。
用途
リポソームの用途と応用
それらの特定の特徴および構造のおかげで、リポソームは様々な分野で使用されている：医学および医薬分野から純粋に化粧品分野まで。 実際、リポソームは角質層に対して高い親和性を有するので、これらは機能性物質の皮膚吸収を促進するためにこの分野で集中的に使用されている。
医学および薬学の分野に関する限り、代わりに、リポソームは治療および診断の両方の分野において用途を見出す。
特に、リポソームがその内容物を外部環境から単離することができることは、分解しやすい物質（例えば、タンパク質および核酸など）の運搬において特に有用である。
同時に、いくつかの薬の毒性を減らすためにリポソームを利用することができます。これは、例えばドキソルビシン - 卵巣癌や前立腺癌に適応される - 循環の長いリポソームに封入されている抗癌剤の場合です。その薬物動態が大幅に変更されているだけでなく、有効性と毒性の程度を改善しています。
分類
リポソームの分類と種類
リポソームの分類は、寸法、構造（リポソームを構成する二重脂質層の数）および採用された調製方法（しかしながら、この最後の分類は考慮されない）のような異なる基準に従って行うことができる。記事コース）。
これらの分類およびリポソームの主な種類を以下に簡単に説明する。
構造的および寸法的基準に基づく分類
各小胞が備えるリン脂質二重層の構造および数に応じて、リポソームを以下のように分割することが可能である。
単層リポソーム
単層リポソームは、親水性コアを囲む単一のリン脂質二重層からなる。
それらのサイズに応じて、単層リポソームはさらに以下のように分類され得る。
- 直径が２０ｎｍから１００ｎｍまで変動し得る小型単層ベシクルまたはＳＵＶ （ 小型単層 ベシクル ）。
- 直径が１００ｎｍから１μｍまで変動し得る大型単層ベシクルまたはＬＵＶ （ 大型単層 ベシクル ）。
- 直径が1μmを超える巨大単層ベシクルまたはGUV （ Giants Unilamellar Vesicles ）。
多層リポソーム
マルチラメラリポソームまたはＭＬＶ （ マルチ ラメラ ベシクル ）は、水相（タマネギの皮の構造）によって互いに分離された様々な脂質層（一般に５つ以上）の同心円状の存在によって特徴付けられるので、より複雑である。 この特定の特徴のために、多層リポソームは500〜10, 000 nmの範囲の直径に達する。 この技術により、より多くの親油性および親水性活性成分をカプセル化することが可能である。
マルチラメラリポソームの群にも属する、いわゆるオリゴラメラまたはＯＬＶ （ OligoLamellar Vesicles ） リポソームは 、常に一連の同心二重リン脂質層からなるが、「適切な」マルチラメラリポソームと比較して少ない数である。
多胞状リポソーム
多 嚢胞性 リポソームまたはMVV （ MultiVesicular Vesicles ）は、他のリポソームが封入されている二重リン脂質層の存在を特徴としているが、これは多層リポソームの場合のように同心的ではない。
その他の分類
これまでに見られたことに加えて、リポソームを次のように分類する別の分類体系を採用することが可能である。
- ＰＨ感受性リポソーム ：それらはわずかに酸性の環境でそれらの内容物を放出する小胞である。 実際、pH 6.5では、それらを構成する脂質がプロトン化し、薬物の放出を促進します。 腫瘍の成長と共に形成されている壊死組織のために、非常にしばしば腫瘍塊のレベルでｐＨの有意な低下があるので、この特徴は有用である。
- 温度感受性リポソーム ：それらは臨界温度（通常約38〜39℃）で内容物を放出する。 この目的のために、リポソームの投与後、腫瘍塊が存在する領域は、例えば超音波によって加熱される。
- イムノリポソーム ：それらは、特定の抗原を持つ細胞と接触するとそれらの内容物を放出します。
長所と短所
リポソームの主な長所と短所
リポソームの使用には、以下のような多数の重要な利点があります。
- 外部リン脂質層の成分は生体適合性であるので、それらは望ましくない毒性またはアレルギー作用を引き起こさない。
- 標的組織に親水性分子と親油性分子の両方を組み込むことができます。
- 運ばれる物質は、酵素（プロテアーゼ、ヌクレアーゼ）の作用によって、または変性環境（pH）によって保護されています。
- それらは有毒または刺激剤の毒性を減らすことができます。
- それらは異なる経路（経口、非経口、局所など）を通して投与することができる。
- それらは、特定の標的部位（タンパク質、組織、細胞など）に対するそれらの親和性を高めるように合成することができる。
- それらは生分解性であり、毒性がなく、そして現在大規模に製造することができる。
