ARTILOG®セレコキシブ

ARTILOG®はセレコキシブをベースにした薬です。

治療薬グループ：非ステロイド系抗炎症薬および抗リウマチ薬

適応症ARTILOG®セレコキシブ

ＡＲＴＩＯＧ（登録商標）は、変形性関節症、慢性関節リウマチおよび強直性脊椎炎などのリウマチ性疾患に見られる関節の炎症状態の対症療法に適応されている。

作用機序ARTILOG®セレコキシブ

数多くの研究により、炎症過程の起源に関与する化学伝達物質の合成をもたらす分子事象を正確に特徴付けることが可能になった。

炎症過程の間に起こる一連の反応において、重要な役割はシクロオキシゲナーゼとして知られるいくつかの酵素によって果たされます。そして、それは様々なアイソフォームで人間の生物に存在して、そしてアラキドン酸のプロスタグランジンへの変換を保証する反応を触媒できます。

より正確には、誘導されたシクロシゲナーゼ２（ＣＯＸ ２）から、全ての組織、特に胃腸組織において構成的に発現され、プロスタノイドの合成を媒介することができるシクロオキシゲナーゼ１（ＣＯＸ １）を区別することができた。炎症性のイベントから、そして炎症誘発性、浮腫性、発熱性および炎症性の活動に恵まれたケミカルメディエータの合成に関与しています。

何年もの間、両方のアイソフォームの活性は未分化の様式で上流で調節され、粘膜に対する保護活性を有する炎症過程の停止と化学伝達物質の産生の阻害の両方を達成していた。非選択的非ステロイド系抗炎症薬の使用は、粘膜に対する有害反応の危険性を高めます。

しかしながら、薬学的研究は、ピラゾールに対する一連の化学修飾を通して、ＣＯＸ ２を選択的に阻害することができるセレコキシブのような活性成分を得ることを可能にし、したがって、健康を損なうことなく重要な抗炎症効果を果たす。胃腸粘膜。

しかしながら、主に素因のある患者であるが、この選択的阻害は、本質的にTXA 2、血管収縮剤を含むトロンボキサンおよび凝集促進活性の産生の阻害の欠如のために、心血管イベントのより大きい危険性と関連している。

実施した研究と臨床効果

術後疼痛管理におけるセレコキシブ

J Craniofac Surg。 ２０１２年３月； ２３（２）：５２６〜９。

低用量のセレコキシブの先制鎮痛効果は、低用量の伝統的な非ステロイド系抗炎症薬よりも優れています。

古典的な非ステロイド系抗炎症薬と比較して、大手術後の術後疼痛の管理におけるセレコキシブの優れた鎮痛効果を示す非常に重要な研究。

2。セレコキシブと放射線治療

Int J Radiat Oncol Biol Phys。 2012年3月13日。

セレコキシブはヒト肺癌細胞株に対する7‐ヒドロキシステアロスポリン（UCN ‐ 01）の放射線増感作用を増強する

セレコキシブがヒト肺癌細胞に対する放射線療法の特異性と有効性をどのように高めることができるかを実証する興味深い実験研究。 これは、癌患者に予約されている新しい治療アプローチへの扉を開く可能性があります。

足首の歪みにあるセレコキシブ

J Int Med Res。2009 Nov-Dec; 37（6）：1937-51。

ラテンアメリカおよび中東の集団における足首捻挫に対する急性疼痛2の治療におけるセレコキシブの有効性と安全性

400 mgのセレコキシブによる治療とそれに続く週1回の200 mgの維持が重度の足首の捻挫後の痛みを軽減するのに有効であるかもしれないことを示すメキシコの研究。

使用方法と投与量

ARTILOG®

セレコキシブの不透明な200 mgカプセル。

リウマチ性疾患に関連する炎症状態の治療のための有効標準用量は、1日の2つの異なる時間に分けられた200mgのセレコキシブのそれである。

上記の投与量が十分な治療効果を保証するのに十分ではない特に重篤な場合には、投薬量は医学的徴候の下で、毎日２つの異なる投与量に分割されて４００ｍｇに増やされ得る。

通常使用される投与量の調整は、高齢の患者または肝臓や腎臓の病気にかかっている人に提供されるべきです。

警告ARTILOG®セレコキシブ

セレコキシブに関連する有害反応の発生率と重症度は、使用される用量と治療期間に比例することを示す多数の研究から得られた結果を考慮すると、ARTILOG®を最小有効量で最短時間で服用することが適切です。

選択的ＮＳＡＩＤ療法に典型的な副作用に対する感受性が高いため、胃腸、心血管、肝臓および腎臓の疾患に罹患している患者には特に注意を払うべきである。

セレコキシブの著しいアレルギー誘発力を考えると、すべてのアトピー患者に同じ注意を払うべきです。

標準治療が無効であるか、または望ましくない有害反応の出現に関連している場合、患者は直ちに医師に連絡しなければならず、それと一緒に彼は治療の中断に向かって傾くことがある。

ARTILOG®には乳糖が含まれているため、乳糖不耐症、ラクターゼ酵素欠乏症、またはグルコース - ガラクトース吸収不良症候群の患者には推奨されません。

セレコキシブがめまい、めまい、および眠気を誘発する可能性があるため、ARTILOG®の摂取後は車の運転や機械の使用を避けることをお勧めします。

妊娠と授乳

多数の実験的研究で観察されているように、重大な臨床試験の欠如および胎児の健康に対するセレコキシブの潜在的に有毒な影響を考えると、妊娠中のARTILOG®の使用は禁忌です。

この禁忌はまた、この有効成分が母乳中に蓄積する傾向を考えると、その後の母乳育児期間にも及ぶ。

相互作用

セレコキシブが服用している肝代謝は、主な作用薬としてCYP2C9として特に活性なチトクローム酵素を見ていますが、ARTILOG®は、起こりうる副作用と重大な治療上のバリエーションの両方のために関連薬物相互作用の危険にさらされます。

したがって、セレコキシブと以下の同時摂取に特に注意を払う必要があります。

• 凝固恒常性の重要な変化を考えると、経口抗凝固薬。
• 腎臓保有能力の増加によるACE阻害薬、アンジオテンシンII拮抗薬、シクロスポリンおよびタクロリムス。
• フルコナゾールおよび他の活性成分は、予測不可能な薬物動態的、したがって治療的な変動のために、ＣＹＰ２Ｃ９の誘導剤または阻害剤である。

同じ理由で、抗うつ薬、神経弛緩薬および抗不整脈薬などの他の活性成分の代謝に関与する、前述の酵素に対するセレコキシブの阻害活性を考慮することが適切であろう。

禁忌ARTILOG®セレコキシブ

ARTILOG®の使用は、有効成分またはその賦形剤、肝臓および腎機能不全、消化性潰瘍、鬱血性心不全、虚血性心疾患ならびに中枢性および動脈性の両方の動脈炎および血管障害に対する過敏症の場合は禁忌です。周辺機器。

望ましくない影響 - 副作用

セレコキシブの選択的阻害作用により、通常は非選択的非ステロイド系抗炎症薬で説明されている胃腸粘膜に対する損傷作用を劇的に減少させることができますが、ARTILOG®の摂取に潜在的な副作用がないわけではありません。

実際、副鼻腔炎、尿路および気道感染症、不眠症、腹痛、鼓腸、便秘および下痢、インフルエンザ様症状、高血圧、動悸、心血管疾患、肝臓および腎毒性、アレルギー反応が報告されている。その呼吸器。

前述の症状の重症度と頻度は必然的に治療期間と使用される薬の投与量に関連しています。

注釈

ARTILOG®は処方薬です。