カペシタビンは、代謝拮抗薬のファミリーに属する抗がん剤です。
カペシタビン - 化学構造
それは世界保健機関によってまとめられた必須の薬物のリスト、基本的な健康システム内に存在しなければならないすべての薬物をリストするリストにあります。
適応症
何を使うのか
カペシタビンの使用は以下の治療に適応されます：
- 腫瘍塊を完全に外科的に除去した後の結腸癌および再発予防。
- 直腸がん。
- 胃がん
- 乳がん
警告
以下の症状を持つ患者は、カペシタビン療法を開始する前に必ず医師に連絡してください。
- 肝疾患
- 腎疾患
- 心臓疾患
- 糖尿病;
- 目の病気
- 神経障害;
- 腫瘍が脳内に拡がっている。
- 電解質の血中濃度の変化
- 脱水;
- 吐き気や嘔吐のひどい形では食物や水の摂取を妨げる
- 重症型の下痢。
ジヒドロピリミジンデヒドロゲナーゼ（DPD）欠乏症の患者にカペシタビンを投与することは、重篤な副作用を発症するリスクが高いために行われるべきではありません。
小児および青年におけるカペシタビンの使用はお勧めできません。
カペシタビンはめまい、疲労感、および吐き気を引き起こす可能性があるので、機械を運転し使用する能力は危険にさらされる可能性があります。
次の症状が現れた場合は、カペシタビンによる治療を直ちに中止してください。
- 特に1日に4回以上の退院が起きた場合、重度の下痢。
- 24時間以内に複数回の嘔吐があった場合
- 口内炎の発症の典型的な徴候である疼痛、発赤、腫脹または口内の潰瘍形成。
- 食欲不振
- 体温が38℃以上。
- 感染症の発症。
- 激しい胸痛。
- 手足症候群
相互作用
カペシタビンとワルファリン （経口抗凝固薬）の併用投与は、致命的な出血の可能性があるエピソードを発症するリスクを高める可能性があります。
カペシタビンと放射線療法の併用投与は、カペシタビン自体の毒性を高める可能性があります。
カペシタビンはフェニトイン （てんかんの治療に使用される薬）の血漿中濃度を増加させる可能性があるため、問題のてんかんで治療されている患者は慎重に監視されなければなりません。
葉酸はカペシタビンの毒性を増加させる可能性があります。
制酸剤の中には、カペシタビンの血漿中濃度をわずかに上昇させるものがあります。
カペシタビンとアロプリノール （痛風の治療に使用される薬物）の併用は、カペシタビン自体の治療効果が低下する可能性があるため、避けるべきです。
ソリブジンはジヒドロピリミジンデヒドロゲナーゼ（DPD）を阻害するので、カペシタビンとソリブジンまたはその類似体 （帯状疱疹の治療に使用される薬物）の同時投与は避けるべきである。
副作用
カペシタビンは様々な副作用を引き起こす可能性があります。 副作用の種類とそれらが起こる強度は、個人間で存在する化学療法に対する反応の大きな変動のために、患者によって異なります。
カペシタビン療法中に発生する可能性がある主な副作用は以下のとおりです。
口腔疾患
カペシタビンによる治療は、味覚の変化に関連しているかどうかにかかわらず、痛みおよび口腔内の潰瘍の出現を引き起こす可能性があります。 これらの症状を防ぐためには、たくさんの水分をとり、柔らかい歯ブラシを使って定期的に1日に数回歯のクリーニングをするのが便利です。
消化器疾患
カペシタビン療法は、制吐剤（抗嘔吐剤）でコントロールできる吐き気と嘔吐を引き起こす可能性があります。 しかし、これらの症状が持続する場合（薬物の使用にもかかわらず）、またはそれらが重篤な形で発生する場合は、医師に知らせる必要があります。
カペシタビンはまた、中等度（1日当たり1〜2回のショック）および重度形態（1日当たり4〜6回のショック）の両方で起こり得る下痢を引き起こす可能性がある。 この症状は、下痢止め薬を使用して管理することができますが、それが重度の形で発生した場合は、治療を中止する必要があります。 いずれにせよ、失われた水分を補給するためにたくさん飲むのがいいです。
さらに、この薬は腹部のけいれん、便秘、消化不良、腸管出血、腸閉塞、腹部の炎症、腹部の痛み、胸やけ、腹部の不快感を引き起こし、食欲不振の発症を助長することがあります。 。
手足症候群
カペシタビン療法は手足症候群を引き起こす可能性があります。 この症候群は、痛み、発赤、腫脹、および紅斑が後に続く、手や足にひりひりする感覚が特徴です。
骨髄抑制
カペシタビンは骨髄抑制を引き起こす可能性があります。つまり、骨髄抑制を引き起こす可能性があります。 その結果、造血の減少（血球の合成の減少）が起こり、それは次のことにつながります。
- 貧血 （血液中のヘモグロビン量の減少）
- 白血球減少症 （ 白血球数の減少 ）、その結果として感染症の収縮に対する感受性が増加する。
- 出血のリスクが高い血小板減少症（ 血小板数の減少）。
肝胆障害
カペシタビンによる治療は、肝機能障害、胆汁うっ滞性肝炎、肝不全および黄疸を引き起こす可能性があります。
神経系疾患
カペシタビン療法は、不眠症、鬱病、眠気、めまい、めまい、頭痛、しびれまたは皮膚のうずき、話すことの困難、記憶障害、運動の協調の喪失、バランス障害、神経障害および感覚障害を引き起こし得る。
さらに、この薬は、混乱状態の出現、パニック発作、気分の低下、性欲の減少を助長する可能性があります。
眼疾患
カペシタビンは眼の刺激、流涙の増加、涙管狭窄、結膜炎、かすみ眼、および複視を引き起こす可能性があります。
心血管障害
カペシタビン治療後、不整脈、動悸、胸痛、梗塞、低血圧または高血圧、ならびにQT間隔（心室の心筋が脱分極および再分極するのに必要な時間間隔）の延長が起こり得る。
皮膚および皮下組織障害
カペシタビンは、皮膚の乾燥、かゆみ、発疹、脱毛症、皮膚の発赤、皮膚の炎症、潰瘍または水疱、光過敏反応および爪の変化を引き起こす可能性があります。
呼吸器疾患
カペシタビンによる治療は、咳の発症（血液の有無にかかわらず）、息切れ、肺や気道の感染症（肺炎や気管支炎など）、肺の虚脱、喘息、および労作性呼吸困難を促進することがあります。
腎臓および尿路障害
カペシタビン療法は、腎臓への水分の蓄積、夜間の安静時の排尿頻度の増加（夜間頻尿）、失禁、排尿困難、および尿中の血液またはタンパク質の出現による腎機能障害を引き起こす可能性があります。
その他の副作用
カペシタビン療法後に起こる可能性がある他の副作用は次のとおりです。
- 敏感な被験者におけるアレルギー反応。
- 脱水;
- 血栓性静脈炎;
- 関節痛;
- フィーバー;
- 悪寒;
- 浮腫;
- 体調が悪い。
- トリグリセリドと糖の血中濃度の上昇。
- カリウム（低カリウム血症）、ナトリウム（低ナトリウム血症）、カルシウム（低カルシウム血症）および/またはマグネシウム（低マグネシウム血症）の血中濃度の低下。
- 骨の痛み
- 筋力低下またはこわばり
- 筋肉のけいれん。
- 耳の痛み
- 難聴
- 耳鳴り（すなわち、賑やかな、口笛を吹く、ヒスを鳴らす、チクチクするなどの知覚）。
- 声の変化
- 発汗と寝汗。
オーバードーズ
カペシタビンの過剰摂取の場合、現れるかもしれない症状は、悪心、嘔吐、下痢、腸や口の炎症や潰瘍、腸や胃からの痛みや出血です。
過量の薬を服用した疑いがある場合は、直ちに医師に連絡して最寄りの病院に連絡してください。
アクション機構
カペシタビンは代謝拮抗剤です。 それはプロドラッグであり、すなわちそれ自体は薬理活性を持たないが、活性薬物に変換されるためには特定の酵素によって代謝されなければならない。
特に、カペシタビン - 酵素代謝後 - は5-フルオロウラシルに変換されます。これはすでに癌治療に使われている薬です。
5-フルオロウラシルが生成されると、3つの異なる方法で抗腫瘍作用を発揮します。
- DNA合成の基本酵素であるチミジル酸シンターゼを阻害します。
- それはＲＮＡに結合し、従って異常なＲＮＡを生じさせる。
- これは、この操作に関与する酵素の1つであるウラシルホスファターゼをブロックすることによって、新しいRNAの合成を阻害します。
ＤＮＡおよびＲＮＡは細胞の寿命にとって基本的なものであるので、それらの合成を阻害することは不均衡な細胞増殖を誘発し、それが細胞自体の死をもたらす。
使用方法 - ポソロジー
カペシタビンは、それらが含有する活性成分の量に応じて、淡いピンク色または桃色の錠剤の形態で経口投与に利用可能である。
錠剤は、噛むことなしに、食事の30分以内にコップ一杯の水で服用する必要があります。
カペシタビンの投与量は、患者の体調や治療する病状の種類や重症度に応じて、患者の体表面に基づいて医師が決定する必要があります。
中等度または重度の腎機能障害を持つ患者では、投与される薬の投与量を減らすことが必要になるかもしれません。
一般に、成人で使用される通常の用量は1日当たり1250 mg / m 2の体表面積であり、2回に分けて服用します。
通常、一連の治療は21日間続き、そのうち14日間はカペシタビンの摂取を含み、残りの7日間は休薬期間となります。
カペシタビンを他の抗がん剤と組み合わせて投与する場合は、通常投与される薬の投与量を減らす必要があります。
妊娠と授乳
カペシタビンが胎児に与える可能性のある損害のために、知られているか疑われるかどうかにかかわらず、この薬は妊娠中の女性に使われるべきではありません。
カペシタビンは母乳に排泄される可能性があるので、母乳育児中の母親は薬を服用してはいけません。
禁忌
以下の場合、カペシタビンの使用は禁忌です。
- カペシタビンに対する既知の過敏症。
- 白血球や血小板が低すぎる患者の場合。
- 重度の肝疾患および/または腎疾患を患っている患者。
- DPD欠乏症が確定した患者では、
- 過去4週間で帯状疱疹の治療に使用されていた薬を服用している患者。
- 子供や青年期に。
- 妊娠中です。
- 母乳育児中
