TREDAPTIVE®ニコチン酸とラロピプラント

ご注意ください： 医薬品は長期承認されていません

TREDAPTIVE®は、ニコチン酸とラロピプラントをベースにした薬です。

治療薬グループ：脂質低下薬 - ニコチン酸の合成類似体

適応症アクションメカニズム研究と臨床効果使用方法と投与方法警告妊娠と授乳中禁忌禁忌

適応症TREDAPTIVE®ニコチン酸およびラロピプラント

ＴＲＥＤＡＰＴＩＶＥ（登録商標）は、高レベルのトリグリセリドおよびＬＤＬコレステロールを特徴とする混合型脂質異常症の治療、およびヘテロ接合型家族性高コレステロール血症の治療に使用される。

TREDAPTIVE®は、スタチンとの相乗作用で、または単剤療法として、HMG-CoAレダクターゼ阻害剤による治療に反応しない患者に投与されるべきです。

他の脂質低下治療と同様に、TREDAPTIVE®の使用は、低脂質食と絶え間ない運動を伴って行われる必要があります。

作用機序TREDAPTIVE®ニコチン酸とラロピプラント

経口摂取されたＴＲＥＤＡＰＴＩＶＥ（登録商標）は胃腸レベルで吸収され、約４時間後にその活性成分の血漿ピークを引き起こす。ニコチン酸とラロピプラントの両方のバイオアベイラビリティーは、服用量の約70％です。両方の活性成分は初回通過代謝を受ける：低用量ではニコチン酸はニコチンアミドを生じ、一方飽和するとこの経路は（グリシンとの結合により）ニコチン酸を生成する。ラロピプラントは代わりにその生物学的機能性の部分的な減少を伴ってアシルグルコロニドに結合される。

薬の脂質低下効果は、ニコチン酸の作用だけによるものです。グリシンに結合した脂肪組織に到達すると、この有効成分は実際にはオーファンレセプターと相互作用し、そしてまだ明らかにされていない細胞事象を通して、脂肪分解および血流中の脂肪酸の放出を阻害することができる。

肝臓に結合していない脂肪酸の流入の減少は、トリグリセリドおよびリポタンパク質（ＶＬＤＬおよびＬＤＬ）の肝臓合成の有意な減少をもたらし、脂質血症プロファイルのバランスを取り戻すのに役立つ。

HDLコレステロールの増加と、より大型のリポタンパク質による小型および高密度のLDLコレステロール粒子（強力なアテローム発生性）の漸進的な置換を伴うこれらすべての事象は、心血管リスクの減少を保証します。

脂質低下効果を保証するのに必要な高濃度のニコチン酸は、プロスタグランジンＤ２の産生の増加によって裏付けられ、そしてほてりによって特徴付けられる不快な副作用を系統的に伴う。 Laropiprantはこのレベルで作用し、プロスタグランジンD2に対するDP1受容体を遮断し、皮膚血管拡張作用が紅潮を引き起こすのを防ぎます。

治療効果の後、ニコチン酸は主に尿を通して除去されますが、ラロピプラントは主に糞を通して除去されます。

実施した研究と臨床効果

ニコチン酸/ラロピプラント協会の意味

ニコチン酸は、高脂血症に関連する心血管リスクを減らすのに最も効果的な薬の一つです。この特徴は、とりわけＨＤＬコレステロールレベルを著しく増加させる可能性によって与えられる。それにもかかわらず、ニコチン酸は本質的に必要とされる高い投与量のために限界を認識します、そしてそれは非常にしばしば古典的なほてりのような副作用を引き起こします。ラロピプラントとの関連はニコチン酸の副作用を有意に減らし、その治療効果を保護します。

2.捕虜の有効性

徐放性ニコチン酸とラロピプラントの併用の有効性は、治療を受けているほぼ1500人の患者で評価されました。２グラムのニコチン酸および４０ｍｇのラロピプラントによる２０週間の治療後に得られた結果は、かなり肯定的であった。１８％のＬＤＬコレステロール、２６％のトリグリセリドおよび８％の総コレステロールの平均減少が記録されたが、ＨＤＬコレステロールは２０％増加した。

ニコチン酸/ラロピプラント/シンバスタチンの組み合わせ

シンバスタチンとニコチン酸／ラロピプラントの組み合わせとの関連は、脂質低下治療の治療効果を完成させることができ、相乗的かつ相補的な作用を保証する。実際、ニコチン酸はHDLコレステロールの大幅な増加を保証しますが、シンバスタチンはLDLを低下させる可能性があります。従って、この治療的組み合わせは心血管リスクの有意な減少を確実にするだろう。そのような治療法の最も重要な制限の1つは、肝疾患と横紋筋融解症を発症するリスクの潜在的な増加です。

使用方法と投与量

1000 mgのニコチン酸と20 mgのラロピプラントを含む TREDAPTIVE® 放出調節錠：最初の4週間の投与では1日1錠とし、その後1日2錠を服用します。

ＴＲＥＤＡＰＴＩＶＥ（登録商標）を摂取することは、製品の薬物動態学的特性を維持するために、夕方、夕食時または就寝前に好ましい。

TREDAPTIVE®による薬理学的介入の前および最中は、健康的なライフスタイルおよび低脂質食品計画に従うことをお勧めします。

どんな場合でも、TREDAPTIVE®ニコチン酸とLaropiprantを服用する前に - その処方箋とその管理は必要です。

TREDAPTIVE®ニコチン酸とラロピプラント

TREDAPTIVE®を服用する前と服用中に、血中の脂質含有量を減らすことを目的とした非薬理学的介入（低脂質食と運動）を追求することをお勧めします。薬物の投与が必要な場合、医師は患者の肝臓と筋肉の機能を調べ、障害のある肝臓と筋肉の機能がある場合に治療を受けるべきかどうか、またはそのような病気の発症の素因を評価するべきです。これらの予防措置は、文献に文書化されている、特にHMG-CoAレダクターゼ阻害剤の同時投与の場合に頻繁に見られる、肝臓および骨格筋の有害反応を回避するために必要である。

ニコチン酸の尿中排泄、およびいくつかの血圧パラメーターに対するその影響を考慮すると、腎臓の機能的能力、空腹時血糖、尿酸およびリン酸濃度、ならびに治療前および治療中の血小板数を監視することが賢明です。。

ＴＲＥＤＡＰＴＩＶＥ（登録商標）の賦形剤中のラクトースの存在は、グルコース／ガラクトース吸収不良またはラクターゼ酵素欠乏症に罹患している患者において一般的な有害な胃腸薬反応の原因となり得る。

患者の通常の知覚能力には干渉は記載されていませんが、特にTREDAPTIVE®による治療の開始時に頻繁に見られるめまいの存在は、車両を運転し機械を使用する通常の能力を損なう可能性があります。

妊娠と授乳

妊娠中および授乳中のTREDAPTIVE®の使用は、胎児、新生児および妊娠中の女性の健康に関する薬の安全性プロファイルを理解するための有用な研究がないため、推奨されていません。