COLVER®カルベジロール

COLVER®はカルベジロールをベースにした薬です

治療薬グループ：β遮断薬

適応症アクションメカニズム研究と臨床効果使用方法と投与方法警告妊娠と授乳中禁忌禁忌

適応症COLVER®カルベジロロ

COLVER®は本態性動脈性高血圧症および狭心症の治療に適応されています。

ＣＯＬＶＥＲ（登録商標）の血圧降下作用は、利尿薬などの降圧薬と組み合わせることによって高めることができる。

作用機序COLVER®カルベジロール

経口摂取されたCOLVER®に含まれるカルベジロールは胃腸レベルで非常に早く吸収され、仮定から1時間後にすでに最大血漿濃度に達します。優れた吸収特性にもかかわらず、この有効成分のバイオアベイラビリティーは、非常に明白な初回通過代謝の存在を考えると、摂取された総投与量の25％を超えることはありません。

その親油性の性質のために、循環流中で薬物は輸送体として作用する血漿タンパク質に結合していることが見出される。

カルベジロールは非選択的β遮断薬として作用する。実際、重要な血圧降下作用は、小血管の平滑筋線維細胞（末梢血管拡張の原因となる）の表面に発現されるα1アドレナリン受容体に及ぼされる抑制作用によるものでもある。さらに、カルベジロールは心臓のアドレナリン受容体に対してβ遮断薬の働きをします。これは心室の前後の負荷を調節することで心臓の働きを減らすのに必要です。

カルベジロールには、酸素フリーラジカルの解毒を通して発揮され、おそらく血管保護に関与する抗酸化作用もあるとされています。

そのベータ遮断薬の親類と比較して明らかに長い半減期（6/10時間）に続いて、活性成分は肝臓の糖質抱合後、主に糞便を通して排除されます。

実施した研究と臨床効果

コペルニクス研究：心不全におけるカルベジロールの使用

約2, 300人の患者を対象としたこの重要な研究では、軽度または中等度の心不全を患っている患者にカルベジロールを投与すると、対照と比較して心血管イベントによる死亡および入院のリスクが27％減少した。心不全のための31％もの。これらのデータは、カルベジロールが心臓の健康を保護する作用を持ち、心不全の悪化を妨げることを示しています。

2.カルベジロールの抗酸化作用

心血管疾患の治療に使用される心臓選択的β遮断薬とは対照的に、カルベジロールは顕著な抗酸化作用を有するように思われる。最近の研究は、この有効成分が酸素フリーラジカルの解毒とこれらの反応種の生成の抑制の両方に介入し、患者の臨床状態の改善を保証することを示しています。

3.メタボリックシンドロームにおけるカルベジロール

多数の代謝経路におけるカルベジロールの直接の関与により、研究者らはメタボリックシンドロームを患っている患者におけるこの活性成分の効果を研究するようになった。このデータは、他のベータ遮断薬とは異なり、カルベジロールの投与が生化学的および代謝的パラメータを維持しながら血圧の低下を引き起こし、心血管リスクを軽減できることを示しています。

使用方法と投与量

カルベジロールのCOLVER（登録商標） 6.25 / 25mg錠剤：高血圧症の標準治療は、最初の2日間に12.5mgのカルベジロールを投与した後、1回の投与で毎日25mgの維持用量を投与することを含む。治療反応が低下した場合、最大で50 mgまで投与量を増やすことが可能です。あるいは、ＣＯＬＶＥＲ（登録商標）を他の性質の降圧薬と組み合わせることが可能である。

狭心症の治療にも同じ治療プロトコルを使用すべきであるが、心不全の場合には病状の重症度に基づいて投与量を処方することが適切である。

投与量の調整、より正確には投与量の減少は、観察された治療効果に基づいて投与量を増加させるためにデジタル治療、利尿薬およびACE阻害剤を投与する患者には適切である。週間（効果を最大化するのに必要な時間間隔）

どんな場合でも、COLVER®Carvediloloを服用する前に - あなたの医師の必要条件とチェックは必要です。

警告COLVER®Carvedilolo

カルベジロールの副作用を最小限に抑えるために必要な警告と注意はたくさんあり、この有効成分が関係している多数の生物学的反応によって正当化されます。

例えば、低血糖療法を受けている糖尿病患者は、血糖値の代償不全を引き起こすグルコース代謝に対するカルベジロールの作用を防ぐために血糖値を常にモニターするべきであるが、虚血性心疾患、血管障害に苦しむ患者は腎不全のリスクを減らすために、腎機能パラメータ。

気管支痙攣および呼吸困難を有する患者では、カルベジロール治療中に医師が換気能力を監視する必要があります。この機能が低下した場合は、使用量を徐々に減らして治療を中止する必要があります。

外科手術の場合、著しい負の変力作用を示す麻酔薬の使用を避け、ひいては重症な徐脈や低血圧などの副作用を軽減するために、適時に麻酔医に通知することをお勧めします。

過敏症の患者では、カルベジロールは他のすべてのβ遮断薬と同様にアレルゲンに対する感作性を高める可能性があり、その結果アナフィラキシー反応の危険性があります。

褐色細胞腫、Prinzmetal狭心症および他の特定の病理学的状態は、カルベジロールの副作用の増加を決定する可能性があります。

頭痛やめまいなどの副作用があると、患者の通常の知覚能力が低下し、機械や自動車の運転が危険になる可能性があります。

妊娠と授乳

妊娠中のカルベジロールの使用に関する文献での研究はありませんが、COLVER®の使用に伴う血行力学的影響（胎盤灌流の低下）および代謝（低血糖）は胎児に害を及ぼし、その正常な成長を危うくする可能性があります。さらに、母乳中に有効成分が存在することを考えると、妊娠中または授乳中にこの薬を服用することはお勧めできません。