アロペリドールはブチロフェノンのクラスに属する抗精神病薬であり、その前駆体である。
ハロペリドール - 化学構造
それは研究者ポールJanssenによって1950年代に合成され、1958年に精神病の治療のためにヨーロッパに紹介されました。
それは、高い抗精神病薬および鎮静力を有し、そしてまた鎮吐活性を有する。
おそらく、ハロペリドールは、Haldol(登録商標)およびSerenase(登録商標)の商品名で最もよく知られている。
適応症
何を使うのか
ハロペリドールは以下の治療に適応されます。
- 急性および慢性の統合失調症
- 急性の精神的混乱
- 急性妄想性および/または幻覚性精神病。
- 慢性精神病
- パラノイア;
- Ipocondriasi;
- 妄想、統合失調症、統合失調症、反社会的および一部の境界型の人格障害。
- 舞踏様運動(急速、不規則および不随意運動)。
- 高齢患者における興奮と攻撃
- チックと吃音。
- 嘔吐;
- しゃっくり;
- アルコール離脱症候群
- 激しい痛みの治療、通常オピオイド鎮痛薬との関連で。
アロペリドールは、以下のような場合に精神運動興奮の治療にも使用できます。
- 躁状態
- 認知症;
- 精神病;
- 急性および慢性の統合失調症
- 乏血症(精神障害の状態、一般的には先天的であるか、人生の最初の数年間に後天的になる)。
- アルコール依存症;
- 強迫性、妄想性またはヒストリ性の人格障害。
警告
ハロペリドールは精神科医の厳密な監督の下に投与されるべきです。
ハロペリドールで治療された精神科患者で突然死のいくつかの症例が報告されています。
アロペリドールを静脈内投与しないでください - この経路で投与する場合 - QT間隔(心室の心筋が脱分極および再分極するのに必要な時間間隔)が長くなる危険性が高くなります。
心血管疾患を患っている患者、またはQT間隔の延長の家族歴がある患者には、ハロペリドールの投与に注意を払う必要があります。 薬物療法の前および最中に心電図検査を実施することをお勧めします。
電解液速度を決定するために定期的なチェックを実行することもお勧めします。
認知症患者によるハロペリドールの使用は、脳血管イベントのリスクを高める可能性があります。
ハロペリドールは血栓を引き起こす可能性があるため、血栓形成歴のある患者に薬を投与する際には注意が必要です。
アロペリドールは、高齢者やうつ病患者には注意して使用する必要があります。
てんかん患者 - または発作性疾患の既往歴のある人 - は慎重にハロペリドールを使用するべきです。
周期性精神病の躁病期には、うつ病への気分が急速に変化する可能性があるため、ハロペリドールの投与に注意を払うべきである。
肝疾患患者におけるハロペリドールの投与に注意を払うべきである。
ハロペリドール療法の突然の中止は、禁断症状が起こることもあれば、精神病性再発が起こることもあるのでお勧めできません。
ハロペリドールは、鬱病が優勢である患者に単独で使用すべきではありません。
アロペリドールは、神経弛緩薬性悪性症候群の発症を引き起こす可能性があります。その場合、治療は直ちに中止されなければなりません。
ハロペリドールは鎮静作用や注意力の低下を引き起こす可能性があるため、自動車の運転や機械の使用はお勧めできません。
相互作用
ハロペリドールの使用はQT間隔を延長する薬の投与と組み合わせて避けるべきです。 これらの薬のいくつかは以下のとおりです。
- キニジン 、 プロカインアミド 、 アミオダロンなどの抗不整脈 薬 。
- いくつかの抗ヒスタミン薬 。
- いくつかの抗精神病薬 。
- キニジンやメフロキンなどの抗マラリア薬 。
- モキシフロキサシン 、抗菌剤。
- パロキセチンなどのいくつかの抗うつ剤 。
- 抗真菌薬ケトコナゾール
ハロペリドールは、電解質濃度を変えることができる薬と同時に投与されるべきではありません。 したがって、 利尿薬 (特に低カリウム血症、すなわち血流中のカリウムの減少を引き起こすもの)の併用は避けるべきです。
ハロペリドール血漿濃度は、以下のものの同時投与によって増加させることができる。
- イトラコナゾール 、抗真菌剤。
- ブスピロンとアルプラゾラム 、抗不安薬。
- ネファゾドン 、 ベンラファキシン 、 フルボキサミン 、 フルオキセチンおよびセルトラリン 、抗うつ薬。
- キニジン
- クロルプロマジン 、抗精神病薬。
- プロメタジン 、抗ヒスタミン薬。
アロペリドールは、 催眠薬 、 鎮静薬 、 強力な鎮痛 薬などの薬物によって引き起こされる中枢神経系(CNS)の鬱病を増加させる可能性があります。 それはまたアルコールの鎮静効果を高めることができます。
ハロペリドールはレボドパ (抗パーキンソン病薬)の治療効果を低下させる可能性があります。
アロペリドールはTCA (三環系抗鬱剤)の代謝を減少させ、それ故その血漿濃度を増加させる。
ハロペリドールの血漿中濃度は、 カルバマゼピン 、 フェノバルビタール (抗けいれん薬)およびリファンピシン (抗生物質)の併用投与によって低下させることができます。
ハロペリドールとリチウム (双極性障害の治療に使用される薬)の併用投与では、起こりうる有害作用のため注意が必要です。
アロペリドールは、 アドレナリン 、 降圧薬 、 フェニンジオン (経口抗凝固薬)の作用を拮抗することができます。
チロキシンはハロペリドールの毒性を高める可能性があります。
副作用
ハロペリドールはさまざまな副作用を引き起こす可能性がありますが、すべての患者がそれらを経験するわけではありません。 悪影響の種類とそれらが起こる強度は、各個人の薬に対する感受性によって異なります。
以下は、ハロペリドール治療後に発生する可能性がある主な副作用です。
神経系疾患
ハロペリドール療法は以下の原因となります:
- 錐体外路系障害(パーキンソン様症状)。
- 攪拌;
- 過剰症;
- 運動低下;
- 動作緩慢、
- ジスキネジアと遅発性ジスキネジア。
- 緊張亢進;
- ジストニア;
- 運動機能障害
- 振戦;
- 不随意筋収縮
- アカシジア(まだ滞在できない)
- 眠気;
- 鎮静;
- めまい;
- 頭痛;
- 眼振;
- 痙攣。
悪性神経弛緩症候群
神経弛緩薬性悪性症候群は、以下によって特徴づけられる神経学的疾患です:
- フィーバー;
- 脱水;
- 筋肉のこわばり
- 無動;
- 発汗;
- 頻拍;
- 不整脈;
- 昏睡状態や昏睡状態に発展する可能性がある意識状態の変化。
これらの症状が現れた場合は、ハロペリドール療法を直ちに中止し、医師に直ちに連絡してください。
精神障害
ハロペリドールは性欲減退、精神病性障害、混乱、鬱病または不眠症を引き起こす可能性があります。
生殖器系と乳房の疾患
ハロペリドール治療は、性機能障害、無月経(月経周期の欠如)、不快感や胸の痛み、月経困難症(月経周期中の過剰な失血)、乳汁漏出(両方の乳汁の異常分泌)を引き起こす可能性があります男性より女性で)、持続勃起症(性的興奮を伴わない長くて痛みのある勃起)、女性化乳房(男性の乳房の発達)。
内分泌疾患
ハロペリドールの使用は、高プロラクチン血症(血流中のホルモンプロラクチン濃度の上昇)を引き起こし、抗利尿ホルモンの不適切な分泌の症候群(SIADH)を引き起こす可能性があります。
心疾患
ハロペリドール治療は頻脈、心室細動および期外収縮を引き起こす可能性があります。
血管の病理
ハロペリドール療法は低血圧および起立性低血圧(すなわち、座位または横臥位から直立位に動くときに血圧の急激な低下)を引き起こし得る。 さらに、薬は血栓形成を促進することができます。
眼疾患
ハロペリドールは、視力障害、かすみ目、眼球運動障害(眼球の回転運動)を引き起こす可能性があります。
消化器疾患
ハロペリドールは、吐き気、嘔吐、唾液分泌過多、便秘および口渇を引き起こすことがあります。
血液およびリンパ系疾患
ハロペリドール治療は、血球産生に関与する系に障害を引き起こす可能性があります。 これらの疾患は、白血球および血小板(それぞれ、白血球減少症および血小板減少症)の血中濃度の低下を引き起こす。
呼吸器疾患
ハロペリドール療法は、呼吸困難、気管支痙攣、喉頭痙攣および喉頭浮腫を引き起こし得る。
肝胆障害
ハロペリドール治療は急性肝不全、肝炎、胆汁うっ滞および黄疸を引き起こす可能性があります。
皮膚および皮下組織障害
アロペリドールは、光線過敏症反応、じんましん、皮膚の発疹、そう痒、剥脱性皮膚炎および多汗症を引き起こす可能性があります。
その他の副作用
ハロペリドール摂取後に起こる可能性がある他の副作用は次のとおりです。
- 敏感な被験者におけるアレルギー反応。
- 体重の増減
- 低血糖;
- 低ナトリウム血症(ナトリウムの血中濃度の低下)。
- 浮腫;
- 歩行障害
- 肩凝り;
- 筋肉のこわばり
- 痙攣;
- 破傷風;
- フィーバー;
- 突然の死
オーバードーズ
ハロペリドールの過剰摂取に対する特別な解毒剤はありません。 活性炭の投与は有用であり得る。
発生する可能性のある症状は、副作用の悪化です。
いずれにせよ、あなたがあなたが薬の過剰摂取をしたと疑うならば、あなたは直ちにあなたの医者に通知するか、最も近い病院に行かなければなりません。
アクション機構
ハロペリドールは、ドーパミン(DA)のD2受容体およびセロトニン(5 − HT)の5 − HT 2受容体に対するその拮抗作用により、その抗精神病作用を発揮することができる。 確かに、これら二つの内因性モノアミンは精神障害の病因に関係しています。
使用方法 - ポソロジー
アロペリドールは、錠剤および経口滴剤の形態での経口投与用に、ならびに筋肉内投与用のバイアル中で入手可能である。
ハロペリドールの投与量は厳密に個々の基準で医師が決めなければなりません。
以下は、それらの用途に応じて通常使用される投薬量に関するいくつかの指標です。
高齢の患者では、投与量を減らす必要があるかもしれません。
神経弛緩薬として
急性期では、通常の投与量は5 mgのハロペリドールを筋肉内に投与し、適切な症状管理が達成されるまで1時間ごとに繰り返されます。 ただし、1日20mgを超えないようにしてください。 しかしながら、経口投与の場合、単回投与または分割投与として服用するためには、投与量は2〜20mg /日である。
慢性期では、ハロペリドールの通常の投与量は1〜3 mgで、1日に2〜3回経口投与されます。
精神運動興奮の制御
急性期では、ハロペリドールの通常の用量は、症状の管理が達成されるまで1時間ごとに繰り返されるように筋肉内に5mgです。 いずれにせよ、一日あたり20mgを超えないでください。
慢性期では、ハロペリドールは通常経口投与され、その用量は0.5〜1mg、最大2〜3mgであり、1日3回摂取される。
催眠術として
通常の服用量は、就寝前の夜に、ハロペリドール2〜3 mgを1回の服用で経口摂取することです。
制吐剤として
アロペリドールは、筋肉内に投与される5mgの薬物の用量で中枢性の嘔吐を治療するための制吐剤として使用することができる。
さらに、この薬物は、手術後に筋肉内投与するために、2.5〜5mgの用量で術後嘔吐の予防に使用することができる。
妊娠と授乳
妊娠中や授乳中のハロペリドールの使用は新生児に起こる可能性がある副作用のために推奨されません。
禁忌
ハロペリドールの使用は、以下の場合は禁忌です。
- ハロペリドールに対する既知の過敏症。
- 昏睡状態の患者に。
- アルコールまたは他の中枢神経系活性物質の強いうつ病患者。
- 激越のない内因性鬱病に苦しむ患者において。
- パーキンソン病患者
- 大脳基底核を損傷した患者。
- 心疾患および/またはQT間隔の延長がある患者。
- 不適切な低カリウム血症の患者
- 子供たちに。
- 妊娠中、確認または推定。
- 母乳育児中
ハロペリドールデカノエート
アロペリドールデカノエートは、精神病維持治療のための遅延製剤として導入されたハロペリドールの誘導体です。
薬は4-6週ごとに筋肉内注射されます、このようにあなたが経口的にあなたがハロペリドールの毎日の投与で得るであろう同じ治療効果を得る。
投与される投与量は厳密に個々であり、そして疾患の重症度およびハロペリドールデカノエートによる治療を開始する前に患者の維持に必要であったハロペリドールの経口投与量に従って医師により決定されなければならない。
いずれにせよ、ハロペリドールデカノエートの初期用量は、ハロペリドールの以前の経口1日用量の10〜15倍に相当することが推奨される。