MESULID®ニメスリド

MESULID®はニメスリドをベースにした薬です

治療薬グループ：非ステロイド系抗炎症薬および抗リウマチ薬

適応症アクションメカニズム研究と臨床効果使用方法と投与方法警告妊娠と授乳中禁忌禁忌

適応症MESULID®ニメスリド

ＭＥＳＵＬＩＤ（登録商標）は、様々な炎症状態または原発性月経困難症に存在する急性疼痛の対症療法に適応している。

作用機序MESULID®ニメスリド

MESULID®は急性疼痛の治療に使用される薬で、スルホンアミドのサブクラスの有効成分であるニメスリドをベースとした薬で、非ステロイド系抗炎症薬の治療分野に属します。

スルホアニリド基の存在は、一方では活性成分の活性を特に選択的にすることを可能にし、主に炎症過程の損傷および原因となる事象（ＣＯＸ２）によって誘導されるシクロオキシゲナーゼ酵素アイソフォームに対する阻害作用を可能にする。化合物の酸性度を下げます。

上記の特性により、MESULID®の摂取は胃腸粘膜に対してより安全になり、活性成分の直接的な損傷作用とプロスタグランジンの阻害によって誘導される酸および粘液分泌に対する抑制作用の両方が減少します。

治療面に関しては、ニメスリドは、一度胃腸粘膜に吸収され、血漿タンパク質に結合することによって組織間に分布すると、有害な刺激を受けた組織に到達し、COX 2の活性を阻害し、大幅な減少を保証します。炎症誘発性、藻発生性および発熱性活性を有するプロスタグランジンの産生の抑制。

その活性の終了時に、シトクロムＣＹＰ２Ｃ９イソ型を主人公薬とする肝代謝の後に、不活性異化代謝物の形態の７０％を超えるニメスリドが尿を通して排除される。

実施した研究と臨床効果

1.歯科実習におけるニメスリドの鎮痛効果

Int J Oral Maxillofac Surg。２０１０年６月；３９（６）：５８０−４。 Epub 2010 4月21日。

一般的な歯科診療において、より最近の抗炎症薬と比較してもニメスリドのより高い鎮痛効果を実証する研究（第三大臼歯の摘出）

ニメスリドの肝毒性

Prescrire Int。2011 May; 20（116）：125-6。

通常の治療サイクルの間でさえも、肝臓に対するニメスリドの重要な副作用を強調している苦情研究。ヨーロッパでは、国際機関によるいかなる種類の報告もなく、ニメスリドの使用後、1998年以来、重症肝炎の多数の症例が蓄積しています。

神経衰弱薬としてのニメスリド

四川大雪雪Bao李雪禁止。２０１１年７月；４２（４）：４９８−５０２。

重度の外傷性脳損傷を受けたラットのニーモニックと認知能力を維持しながら、ニメスリドがどのように重要な神経保護効果を発揮できるかを実証する興味深い実験的研究。

使用方法と投与量

MESULID®

ニメスリド100 mg錠。

50または100 mgのニメスリドの経口懸濁用顆粒剤。

ニメスリド200mgからの直腸用坐剤。

成人に推奨される投与量は1日2回、できれば食事の後に1錠、小袋または座薬です。

通常使用される投薬量の調整は、患者の臨床像、治療の有効性、ならびに肝疾患および腎疾患の存在の可能性に基づいて医師によって考慮され得る。

MESULID®ニメスリド

ニメスリド治療に一般的に関連する重要な副作用を考えると、それはMESULID®を服用する前に医師に相談することが賢明でしょう。

いずれにせよ、ニメスリドによる治療は、痛みを伴う症状を克服するのに有用な短期間の治療として理解されるべきであり、したがって長期間にわたる薬物の延長を回避する。

この場合、治療の副作用の発生率と重症度が治療の持続期間と使用される投与量にどのように比例するかを覚えておくと便利です。

肝臓、腎臓、胃腸および心血管疾患の患者は、薬物治療に対する感受性が高いことから、MESULID®の服用に特に注意を払うべきです。

何らかの副作用が発生した場合は、進行中の治療を直ちに中止する可能性を考慮して、直ちに医師に連絡してください。

錠剤中のMESULID®は乳糖を含んでいるため、乳糖不耐症、ラクターゼ酵素欠乏症およびブドウ糖 - ガラクトース吸収不良症候群の患者には使用をお勧めしません。

経口懸濁液用のMESULID®顆粒は代わりにスクロースを含み、フルクトース不耐症、グルコース/ガラクトース吸収不良およびスクロース - イソマルターゼ欠乏症の遺伝性症候群を患っている患者にはあまり適していません。

妊娠と授乳

妊娠中のニメスリド摂取後の胎児の心血管奇形、呼吸奇形、腎奇形の危険性が高いことを示す文献中の多数の研究を考えると、妊娠中のMESULID®の使用は厳密に禁忌です。

胎児への副作用には、出産時に出血や重篤な合併症の危険性が高まる、母親への副作用が含まれています。

さらに、ニメスリドが母乳中に臨床的に適切な量で濃縮される傾向を考えると、前述の禁忌をその後の母乳育児相にまで拡張することが適切であろう。

相互作用

ニメスリドおよび抗炎症薬の範疇に属する他の活性成分でさえも、種々の薬物の同時摂取により影響を受ける可能性があり、したがって通常の治療活性および関連する安全性プロフィールを失う。

このため、以下の同時仮定に特に注意を払うのが適切でしょう。

利尿薬、ACE阻害薬、アンジオテンシンII拮抗薬、メトトレキサートおよびシクロスポリン。ニメスリドの腎毒性を高めることができる。
バルプロ酸、フェノフィブラート、サリチレート、トルブタミドは活性部位への結合についてニメスリドと競合することができ、したがってその治療効果を低下させる。
胃の運動性を変化させることができ、したがって薬物吸収に有意な変動を引き起こすことができる活性成分。
薬物動態学的および薬力学的特性に影響を与える改変のための、抗シトクローム酵素の基質および抗生物質。
NSAIDとオピオイド、それらの相互作用による鎮痛効果の増加を考えると。
NSAIDの同時使用に関連した出血のリスク増加を考慮して、抗凝固薬。

禁忌メスリド®ニメスリド

MESULID®の使用は、有効成分またはその賦形剤の1つ、肝臓および腎機能不全、胃潰瘍および胃腸の病状ならびに重度の心不全に対する過敏症の場合には禁忌です。

望ましくない影響 - 副作用

多数の臨床試験および慎重な市販後モニタリングにより、ニメスリド療法に関連する副作用の発生率が評価されています。

これは他の非選択的ＮＳＡＩＤよりも低いが、ＭＥＳＵＬＩＤ（登録商標）による治療は、皮膚の発疹、そう痒症、蕁麻疹および浮腫、貧血、好中球増加症、血小板減少症、顆粒血球減少症、眠気、頭痛、不眠およびめまい、頻脈の出現と関連している。高血圧、上腹部痛、吐き気、嘔吐、下痢と胃痛、高カリウム血症、喘息、呼吸困難と気管支痙攣、排尿障害、乏尿、孤立性血尿および異常な肝機能。

しかし、前述の副作用の発生率と重症度は、服用した総用量と薬物療法の期間に比例していました。