PLAVIX®クロピドグレル

PLAVIX®はクロピドグレルをベースにした薬です。

治療グループ：抗血栓薬

適応症アクションメカニズム研究と臨床効果使用方法と投与方法警告妊娠と授乳中禁忌禁忌

適応症プラビックス®クロピドグレル

ＰＬＡＶＩＸ（登録商標）は、アテローム血栓症ベースでの虚血性事象に対する予防作用に対する薬理学的補助として使用されている。

より正確には、ＰＬＡＶＩＸ（登録商標）は、心筋梗塞、虚血性脳卒中、動脈症および急性冠症候群に罹患している患者において首尾よく使用され、脳および心血管の虚血性事象の発症を予防する。

作用機序プラビックス®クロピドグレル

クロピドグレルは、経口で摂取するとPLAVIX®に含まれているため、消化管レベルで急速に吸収され、わずか45分で最大血漿濃度に達します。

活性成分は、抗凝集作用の主役である不活性代謝物および活性代謝物の両方の産生を担う完全に異なる肝臓酵素によって支持される、２つの異なる経路を通して初回通過代謝を受ける。

血漿タンパク質に結合して、クロピドグレルのチオール誘導体（活性）は、血小板P2Y受容体を認識して不可逆的に結合し、そのADPへの結合を阻害し、そして結果として生じる糖タンパク質IIb / IIIa複合体の活性化を防ぐ。血小板キャップの安定化。

この活性成分の薬力学的性質を考えると、最大の治療効果は数日間の薬理学的治療の後にのみ得られ、そして治療が中断された後でさえ、影響を受けない新しい血小板吸引を改善するのに必要な全期間にわたって持続する傾向がある。薬の作用の。

薬物動態学的側面は、注目すべきことであり、そして特に活性代謝物の合成が関与するチトクローム酵素の遺伝子変異体の存在および酵素干渉物質の存在の可能性によって強く影響される肝代謝に関連することは注目に値する。

この側面は、治療計画の成功と副作用の可能性のある影響に大きな影響を与えます。

数時間の半減期の後、クロピドグレルの代謝産物は、糞と尿を介して同等の部分で多かれ少なかれ排除されます。

実施した研究と臨床効果

CLOPIDOGREL：考えられる払い戻し効果

血小板受容体構造に対する薬物の不可逆的作用を考慮すると、クロピドグレル療法の中止は血小板機能の即時再開を伴わないことが知られている。しかしながら、この現象が有効成分の作用の分子メカニズムの特徴付けを通して十分に理解されているならば、治療の停止後１ヶ月に観察された血小板凝集の増加の現象は明らかにされていないままである。この影響は患者の健康にとって潜在的に危険であり、血栓症の危険にさらされます。

2.冠動脈バイパスにおけるクロピドグレルの使用

冠状動脈バイパス導入処置は、拒絶反応を回避するために、通常、アセチルサリチル酸の投与が続く。この重要な研究は、アスピリンにクロピドグレルを追加すると、移植片閉塞をさらに減らし、バイパス不全のリスクを減らすことができることを示しています。

薬理ゲノミクスの到来

薬理ゲノミクスは、できるだけ効果的で副作用のない治療法をカスタマイズする必要性を考えると、近年ますます人気が高まっている分野です。

非常に重要なのは、クロピドグレルによる治療に関するこの分野の臨床的意義であり、その有効性は患者の遺伝的特徴および酵素CYP2C19の多型によって強く影響される。いくつかの研究グループは、投与量を調整するのに有用な、患者の遺伝的特徴付けに向けて彼らの努力を向けています。

使用方法と投与量

硫酸水素塩としての ＰＬＡＶＩＸ（登録商標） クロピドグレル７５ｍｇ錠剤 ：クロピドグレルによる治療は一般に、約３００ｍｇの負荷用量および１日７５ｍｇでの連続治療を含む。

投与量および維持の両方、ならびに治療期間および他の有効成分との関連の可能性のある用量の正しい処方は、患者の臨床像および関連する治療目的を慎重に評価した後に医師によって行われなければならない。

投与量の調整は、クロピドグレルの活性代謝物の合成に関与する酵素CYP2C19に影響を与える多型を有する患者において考慮されるべきである。

PLAVIX®クロピドグレルを服用する前にどんな場合でも - あなたの医師の必要条件とチェックは必要です。

PLAVIX®クロピドグレル

PLAVIX®療法を開始する前に、患者の血液学を慎重にチェックして、出血の発症の素因となる病状、外傷または状態がないことを確認することをお勧めします。

これらのパラメータの継続的なモニタリングは、治療的介入を通して行われるべきであり、そしてデータが危険な臨床像を示している時には、おそらく治療の中断に傾くべきである。

出血の危険がある外科的または歯科的処置の場合は、少なくとも7分前に治療を中止する必要があります。

薬物の肝臓代謝を考慮すると、肝臓疾患を有する患者、およびCYP2C19遺伝子変異体が活性代謝物の合成に変化を引き起こす可能性があるいわゆる緩徐代謝剤にも特に注意を払うべきである。

これらの酵素の活性を妨害し得る種々の種類の薬物または分子の同時投与の場合にも同じ効果が達成され得る。

PLAVIX®には乳糖が含まれているため、ブドウ糖/ガラクトースに不耐性の患者やラクターゼ酵素欠乏症の患者にはお勧めできません。

クロピドグレルは、自動車の運転技術や機械の使用に直接影響を与えるわけではありませんが、めまいやめまいなどの副作用によってこれらの活動が危険にさらされる可能性があります。

妊娠と授乳

現時点で、妊娠中に服用したときに、胎児の健康に対するクロピドグレルの安全性または毒性を証明する研究は文献にありません。

このため、やはり胎児出血のリスクを高める可能性がある血行動態的影響のため、妊娠中および授乳中はPLAVIX®の服用を避けることが好ましいです。

相互作用

クロピドグレルに関して可能性のある記録可能な相互作用は複数あり、薬力学的相互作用および薬物動態学的相互作用において分類可能である。

出血時間の増加など、薬物の特定の生物学的作用を強調することができる前者には、抗凝固薬：アセチルサリチル酸、ヘパリン、血栓溶解薬および非ステロイド系抗炎症薬の同時投与が含まれる。

薬物動態学的相互作用は、クロピドグレルの代謝に関与する酵素CYP2C19の活性を妨害する可能性がある活性成分および様々な種類の分子によって代わりに支持され、循環中の活性成分の濃度の有意な変動をもたらし、予測を困難にする。治療効果

CYP2C19阻害剤、したがって薬物の活性代謝物の減少を決定することができる、我々はオメプラゾール、エソメプラゾールおよびプロトンポンプ阻害剤、フルボキサミン、フルオキセチン、モクロベミド、ボリコナゾール、フルコナゾール、チクロピジン、シプロフロキサシン、シメチジン、カルバマゼピンおよびオキシカルゼピン。

他の相互作用が記載されているが、それらは臨床的にほとんど関連性がない。