タモキシフェンは、選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)のクラスに属する抗腫瘍作用を持つ薬です。
タモキシフェン - 化学構造
これは世界保健機関(WHO)によってまとめられた必須医薬品のリスト、基本的な健康システムに存在しなければならないすべての医薬品をリストするリストの一部です。
適応症
何を使うのか
タモキシフェンの使用は、乳がんの治療および再発の予防に適応されます。
警告
タモキシフェンは、白血球数の減少(白血球減少症)および血小板数の減少(血小板減少症)のある患者には慎重に投与する必要があります。 したがって、定期的な血液検査を実施する必要があります。
タモキシフェンは白内障を引き起こす可能性があるので、目のチェックを行う必要があります。
タモキシフェンは子宮の変質(たとえ深刻であっても)を引き起こす可能性があるので、定期的な婦人科検査を行うべきです。
タモキシフェン療法の後に以下の症状が現れた場合は、直ちに医師に連絡してください。
- 顔面のしびれ、腕や脚の脱力、発話や視力の問題。脳卒中を示している可能性があります。
- 胸痛や呼吸困難は、肺塞栓症の症状である可能性があります。
- 子宮癌の可能性を示唆する腹痛または異常な膣出血。
- 間質性肺炎の症状である可能性がある咳や呼吸困難。
脳卒中、血栓塞栓症、または子宮癌の既往がある場合、患者は医師に連絡してください。
タモキシフェンは視力障害や眠気を引き起こす可能性があるため、機械の運転や操作の際には注意が必要です。
スポーツをする人々にとって、治療的必要性なしに薬物を使用することはドーピングであり、そして治療的用量でさえも、ドーピング防止試験に対する陽性を決定することができる。
相互作用
タモキシフェンと以下の薬物の同時投与は、タモキシフェン自体の治療効果を低下させる可能性があるため、避けるべきです。
- パロキセチンおよびフルオキセチン 、抗うつ薬。
- ブプロピオン 、うつ病や禁煙の治療に使用される薬。
- キニジン 、抗不整脈薬。
- シナカルセト 、二次性副甲状腺機能亢進症の治療に使用される薬。
タモキシフェンは、例えばワルファリンなどの経口抗凝固薬の活性を増強する可能性があります。
タモキシフェンと他の抗がん剤の併用投与は、血栓塞栓症発症のリスクを高める可能性があります。
タモキシフェンと腎臓のカルシウム排泄を減らす薬(たとえば、 チアジド系利尿薬など )の併用投与は、高カルシウム血症のリスクを高める可能性があります(血流中のカルシウム濃度の上昇)。
タモキシフェンとマイトマイシン (細胞傷害性抗生物質、すなわち細胞に対して有毒)の併用は、溶血性尿毒症症候群、貧血および血小板減少症の発症リスクを高めるので避けるべきです。
タモキシフェンはチトクロームP3A4によって肝臓で代謝されるので、タモキシフェンとこの酵素を阻害することができる薬物の同時摂取は避けるべきである。
副作用
タモキシフェンは多くの副作用を引き起こす可能性があります。 各個人は、薬物に対する感受性に応じて異なる方法で治療に反応します。したがって、有害作用が各患者ですべて同じ強度で起こるとは言われていません。
以下にリストされているのはタモキシフェン療法の後に起こるかもしれない主な副作用です。
発がん性
タモキシフェンの使用は続発性子宮腫瘍の発生を促進する可能性があります。 特に、子宮内膜腺癌および子宮肉腫が発生する可能性があります。
さらに、子宮筋腫、子宮内膜症、およびポリープおよび過形成を含む他の子宮内膜の変化の症例が報告されている。
呼吸器疾患
タモキシフェン療法は、呼吸困難や咳などの症状を伴う間質性肺炎を引き起こすことがあります。
生殖器系障害
タモキシフェン月経障害の治療中に、無月経(月経の欠如)、膣出血、外陰掻痒(膣周辺)、膣分泌物、および卵巣嚢胞が起こることがあります。
血管の病理
タモキシフェン療法は、血液凝固の増加、肺血栓塞栓症、深部静脈血栓症および脳卒中を引き起こす可能性があります。 いくつかの症例は致命的であることが証明されています。
さらに、皮膚症状を伴う血管の炎症が起こる可能性があります。
消化器疾患
タモキシフェン療法は、吐き気、嘔吐、便秘および腹痛を引き起こすことがあります。 さらに、この薬は食欲不振の出現を促進することがあります。
骨髄障害
タモキシフェンは骨髄によって行われる血球の生産に影響を与えます。
- 貧血 (ヘモグロビン血中濃度の低下)、貧血の発症の主な症状は、身体的疲労感です。
- 白血球減少症 ( 白血球レベルの減少)、感染症の収縮に対する感受性の増加。
- 血小板減少症( 血小板数の減少)、これは出血のリスクの増加とあざと異常出血の出現につながります。
眼疾患
タモキシフェンによる治療は、視力障害、視力障害、視力喪失、白内障、角膜の変化および網膜の病状を引き起こす可能性があります。
肝胆障害
タモキシフェンは血流中の肝臓酵素のレベルの変化を引き起こし、黄疸の発症を促進することがあります。
その他の副作用
タモキシフェンによる治療後に起こりうるその他の副作用は次のとおりです。
- 敏感な被験者におけるアレルギー反応。
- 腫瘍の影響を受けた部分の痛みや大きさの増加は、特に治療の始めに起こります。
- ほてり。
- 皮膚反応
- 水疱性発疹
- スティーブンス - ジョンソン症候群(多形性紅斑のより重症の異型)。
- 脱毛症;
- 足首の腫れを引き起こす可能性がある保水。
- 高トリグリセリド血症、時に膵炎を伴う。
- 過度の吐き気、嘔吐、のどの渇きなどの症状を伴うことがある高カルシウム血症。
- 眠気;
- 疲労;
- 疲労;
- 頭痛;
- めまい;
- めまい;
- うつ病;
- 混乱;
- 筋肉のけいれん;
- 骨の痛み
オーバードーズ
あなたが過剰摂取したと思われる場合は、直ちに医師に連絡して最寄りの病院に連絡してください。
アクション機構
タモキシフェンは選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)です。
ある形態の乳がんは、生存するためにエストロゲン(主な女性の性ホルモン)を必要とします。 これらの腫瘍を形成する細胞はそれら自身の膜上にエストロゲン受容体(ER)を有する。 したがって、ホルモンは、前述の腫瘍細胞の生存に必要な生物学的機能を果たすようにこれらの受容体に結合する。
タモキシフェンは、エストロゲンの代わりにERに結合することによって機能します。 そうすることで、癌細胞はこれらの必須要素の作用を奪われて死にます。
使用方法 - ポソロジー
タモキシフェンは、10 mgおよび20 mgの錠剤の形で経口投与に利用可能です。
タモキシフェンの投与量は、患者の臨床像に基づいて医師が決定しなければなりません。
いずれにせよ、通常使用されるタモキシフェンの用量は、2回に分けて投与するかまたは1日に1回の投与で投与するために、1日当たり20mgである。 投与量は1日当たり40 mgまでの有効成分を増やすことができます。
これらの投与量は高齢患者にも使用できます。
妊娠と授乳
タモキシフェンは胎児に深刻な害を及ぼす可能性があるので、妊娠中の女性は薬を服用してはいけません。
タモキシフェンが母乳に排泄されるかどうかはわからないので、授乳中の母親はこの薬で治療を始めてはいけません。
禁忌
タモキシフェンの使用は、以下の場合には禁忌です。
- タモキシフェンに対する既知の過敏症。
- 乳がんを発症するリスクが高い患者の予防療法として。
- 上皮内乳管がん(前がんとも呼ばれる初期の乳がん)の患者。
- 同時抗凝固療法を必要とする患者において。
- 深部静脈血栓症の既往歴のある患者。
- 肺塞栓症の既往歴のある患者。
- 子供や青年期に。
- 妊娠中です。
- 母乳育児中