一般性と分類
抗コリン薬は、アセチルコリン受容体に対して拮抗型の活性を発揮する活性成分である。
これに関して、抗コリン薬は、実質的に以下のような２つのマクログループに細分することができる。
- ムスカリン 拮抗薬 （ムスカリン型アセチルコリン受容体のレベルで作用するため）。
- ニコチン 拮抗薬 （ニコチン性アセチルコリン受容体と相互作用するため）。
ムスカリン拮抗薬
すでに述べたように、ムスカリン拮抗薬、あるいは抗ムスカリン薬は、ムスカリン型アセチルコリン受容体と相互作用することによってその活性を発揮する抗コリン薬です。
基本的に、ムスカリン受容体には5つの異なる種類があります。
- M1 、主に腺、脳および交感神経節のレベルに存在する。
- M2 、特に平滑筋、心臓および脳のレベルに位置する。
- M3 、主に平滑筋（胃腸など）、脳および腺に存在する。
- M4 ; 脳内に存在する。
- M5 ; 主に目と脳にあります。
このタイプの抗コリン薬の先祖はアトロピンであり、これは私たちの体に存在する5種類のムスカリン受容体すべてを非選択的に拮抗することができる分子です。
しかしながら、市場には、ある種の受容体タイプに関してのみ選択的に作用を発揮するように配合された抗ムスカリン薬がある。
スコポラミン 、 イプラトロピウム 、 チオトロピウム 、 ソリフェナシン 、 ダリフェナシン 、 オキシブチニンおよびトリフェニジルのような活性物質は抗ムスカリン薬のクラスに属する。
アプリケーションと治療用途
抗コリン薬と相互作用するムスカリン受容体の種類に応じて、異なる生物学的応答を得ることができます。
一般的に、ムスカリン拮抗薬に対する反応には次のようなものがあります。
- 消化管および尿路の平滑筋の収縮性の低下（特に、この作用はM3型受容体拮抗薬によって行われる）。
- 気管支拡張（気管支レベルで存在するM3受容体の拮抗作用による）。
- 唾液分泌および粘膜繊毛分泌を含む胃分泌および腺分泌の減少。
- 瞳孔拡張（散瞳）。
したがって、抗ムスカリン薬は、以下のようなさまざまな疾患や障害の治療に使用できます。
- 胃腸痙攣。
- 過活動膀胱。
- 吐き気と嘔吐（主に乗り物酔いによって引き起こされる）。
- パーキンソン病およびパーキンソニズムを特徴づける振戦、筋肉の硬直および唾液分泌過多。
- 喘息や慢性気管支炎（気管支収縮）などの疾患に伴う症状。
一方、抗ムスカリン薬の散瞳作用は、眼科検査や医学検査の際に眼の領域で使用されます。
副作用
もちろん、副作用の種類とそれが起こる強度は、使用される有効成分の種類、薬の投与方法、そして各患者が示す感受性によっても、個人によって大きく異なる可能性があります。同じ薬に向かって。
しかし、ムスカリン拮抗薬を使用するとされる主な副作用は（特に長期の場合）：
- 口渇。
- 散瞳（前述のように、時に目の領域で使用される有害作用）。
- 排尿困難（これまで見てきたように、場合によっては過活動膀胱の症状に対抗するのに役立つ望ましくない効果）。
- 視力のぼやけ
- 羞明;
- 便秘;
- 眠気;
- 混乱;
- 頻脈（非常にまれな副作用）。
ニコチン拮抗薬
ニコチン拮抗薬は、ニコチン性アセチルコリン受容体のレベルで作用する抗コリン薬です。
このクラスの抗コリン薬に属する有効成分は、主に筋弛緩剤として使用されます。 したがって、これらの薬は主に外科的介入を促進するため、またはある種の内視鏡検査の実行中に使用されます。
作用の分類とメカニズム
ニコチン性アセチルコリン受容体に拮抗する抗コリン薬は、神経筋遮断型の活性を発揮します。 このため、それらはしばしば末梢作用筋弛緩薬と呼ばれています。
問題の抗コリン作用薬は、実際には、神経筋プラークのレベルで存在するニコチン性受容体に結合し、したがってアセチルコリンシグナルの減少、そしてその結果として筋肉組織の弛緩を引き起こす。
より正確には、これらの薬は次のように分類できます。
- 脱分極性末梢筋弛緩薬、 サクシニルコリンが属するグループ。
- 非脱分極性末梢筋弛緩薬、 アトラクリウム 、 ロクロニウム 、 ベクロニウムなどの有効成分が属するグループ。
副作用
この場合もまた、望ましくない作用の種類およびそれらが生じる強度は、選択された活性成分の種類および薬物に対する各個人の感受性の両方に応じて、患者間で異なり得る。採用。
ただし、これらの抗コリン薬の多くは、次のような副作用を引き起こす可能性があります。
- 気管支痙攣;
- 喘息;
- 低血圧;
- 心血管障害
- 発疹;
- かゆみ;
- じんましん。
いずれにせよ、このタイプの抗コリン薬の用途、作用機序、および有害作用についてのより詳細な情報については、このサイトの記事を参照してください：Miorelaxants。
