麻薬

ガバペンチン:それはなんですか。 それはどのように機能しますか? ランディの適応症、薬用量、副作用および禁忌

一般性

ガバペンチンはてんかん末梢神経障害性疼痛の治療に用いられる有効成分です。

ガバペンチン - 化学構造

ガバペンチンは、中枢神経系を阻害する最も重要な神経伝達物質の1つであるγ-アミノ酪酸受容体(GABA)に対してアゴニスト作用を発揮することができる活性成分を作り出す目的で合成された。 したがって、目的は、同様の作用を持つ他の有効成分(バルビツール酸塩やベンゾジアゼピンなど)と同様に、てんかんの治療に役立つ可能性のあるGABA模倣作用を持つ薬を作ることでした。 逆説的に、ガバペンチンいかなる種類のGABA模倣活性示さないが、その作用部位はカルシウムチャネル上にあると考えられている。 それにもかかわらず、この活性成分がてんかん発作を抑制することができ、それが末梢神経障害性疼痛の存在下で鎮痛を誘導することができるという正確な作用機序は、まだ完全には明らかにされていないようである。

その作用を発揮するためには、ガバペンチンを経口摂取しなければなりません。 実際には、それを含む薬はカプセルやコーティング錠の形をしています。 これらの薬の調剤は、 反復可能な処方箋 (RR)の提示時に行うことができます。 しかし、それはそのためにその費用が国民医療制度(SSN)によって払い戻すことができるバンドA薬です。

好奇心

ガバペンチンはガバペンチンの女性名でも知られています。

ガバペンチンを含む薬の例

  • Keneil®
  • ガバペンチンアルムス
  • ガバペンチンDOC®
  • ガバペンチンEG
  • ガバペンチンマイラン
  • ガバペンチンファイザー
  • Neurontin®

治療適応症

ガバペンチンの使用はいつ示されますか?

ガバペンチンの使用は以下の治療に適応されます:

  • さまざまな形態のてんかん (てんかん発作は限局性脳領域に限定され、てんかん発作は脳の異なる領域に広がる)。
  • 末梢性神経障害性疼痛 (例えば、一般的に帯状疱疹として知られる糖尿病や帯状疱疹などの疾患によって引き起こされる)

知っていましたか…

ガバペンチンは、発作を完全に制御できない場合は支持療法 (併用療法)または他の抗てんかん療法として、または12歳以上の成人および小児における唯一の治療 (単独療法)として処方することができます。 。

警告

ガバペンチンの使用に関する警告と注意事項

ガバペンチンによる治療を開始する前に、次のことを医師に通知してください:

  • あなたは腎臓病にかかっています。
  • 血液透析中です。
  • あなたは呼吸器系の病気や神経系の病状を患っています。
  • あなたは65歳以上です。

いずれにせよ、予防策として、ガバペンチンをベースにした薬を服用する前に、医師にあなたの健康状態を知らせ、あらゆる種類の障害や病気の可能性を知らせることをお勧めします。

さらに、吐き気、嘔吐、持続的な胃痛などのガバペンチン症状を伴う治療中に症状が現れた場合は、急性膵炎の発症を示唆することがあるので、直ちに医師に連絡する必要があります。

ガバペンチンによる治療中に、次のような症状が現れた場合は直ちに医師に連絡することも重要です。

  • 自殺念慮と自傷行為。
  • 筋力低下。
  • 痛みと痛み。
  • 倦怠感;
  • フィーバー;
  • 尿の変色
  • 血液検査異常、特にクレアチンホスホキナーゼの血中濃度の上昇。

ご注意ください

ガバペンチン含有医薬品の販売(市販後の経験)に続いて、 虐待および依存の事例が報告されています。

最後に、ガバベンチンを服用すると、自動車の運転や機械の使用能力変わる可能性がある副作用(例えば、眠気、めまい、および疲労感)を引き起こす可能性があることを忘れないでください。 したがって、細心の注意を払い、上記の副作用が発生した場合は同様の活動を避けるべきです。

薬理学的相互作用

ガバペンチンと他の薬との相互作用

ガバペンチンを服用する前に、服用しているのか、最近服用しているのかを医師に知らせてください。

  • その他の抗てんかん薬
  • 睡眠障害の治療に使用される薬
  • 抗うつ薬
  • 抗不安薬
  • 精神障害の治療に使用される薬
  • 神経障害の治療に使用される薬
  • オピオイド薬(ガバペンチンの効果を高める可能性があります。さらに、オピオイドとガバペンチンの組み合わせは、眠気と呼吸数の減少を引き起こす可能性があります)。
  • アルミニウムとマグネシウムを含む制酸剤(胃のレベルでガバペンチンの吸収を減らす可能性があるため、アルミニウムやマグネシウムを主成分とする制酸剤を服用してから2時間以内にガバペンチンを服用することをお勧めします)。

ただし、ガバペンチン療法を開始する前に、処方箋のない医薬品(SOP)を含む、あらゆる種類の医薬品や製品を服用しているか、最近服用しているかどうかを医師に知らせる必要があります。 )、OTC薬、ハーブおよびハーブ製品およびホメオパシー製品。

副作用

ガバペンチンの摂取による副作用

他の有効成分と同様に、ガバペンチンも副作用を引き起こす可能性がありますが、すべての患者がそれらを発症したり同じように発症したりするわけではありません。 実際には、各人は主観的に種類や強度が異なる、またはまったく発現していない副作用を発現する副作用の投与に反応します。

しかし、以下はガバペンチンによる治療中に起こりうる主な副作用のいくつかです。

血液疾患

ガバペンチンによる治療は、白血球減少症および血小板減少症を引き起こす可能性があります。

神経系疾患

ガバペンチンを服用すると、以下の症状が現れることがあります。

  • 眠気;
  • めまい;
  • 頭痛;
  • 運動失調;
  • 構音障害;
  • 振戦;
  • Hypoaesthesia;
  • 協調障害
  • 反射神経の変化
  • 痙攣;
  • 眼振;
  • 認知機能の変化

精神障害

ガバペンチンによる治療は、以下の症状を助長する可能性があります。

  • 混乱状態
  • 神経質さと動揺
  • 不安;
  • うつ病;
  • 感情的な不安定さ
  • 自殺的で自滅的な考えです。

心血管障害

ガバペンチンの投与は血管拡張、高血圧および動悸を引き起こす可能性があります。

消化器疾患

ガバベンチンの摂取は以下の原因となります。

  • 吐き気および/または嘔吐。
  • 腹痛
  • 消化不良;
  • 下痢や便秘。
  • 鼓腸。

さらに、まれに、膵炎が発生することがあります。

肺と気道の障害

ガバペンチン療法は以下の発症を促進する可能性があります。

  • 咳;
  • 呼吸困難;
  • 気管支炎;
  • 咽頭炎;
  • 鼻炎;
  • 呼吸抑制

皮膚および皮下組織障害

ガバペンチンによる治療は、以下のような症状につながる可能性があります。

  • 皮膚の発疹
  • にきび;
  • かゆみ:
  • スティーブンス - ジョンソン症候群。
  • 多形性紅斑。
  • 脱毛症;
  • 好酸球増加症および全身症状を伴う発疹。

筋骨格系および結合組織の障害

ガバペンチンを服用すると、以下のことが起こることがあります。

  • 関節痛;
  • 筋肉痛;
  • 筋肉の収縮
  • ミオクローヌス;
  • 横紋筋融解。

その他の副作用

ガバペンチンによる治療中に起こりうる他の副作用は、以下のものからなります。

  • 敏感な人には、さらに深刻なアレルギー反応があります。
  • 拒食症;
  • 食欲増進。
  • 低血糖または高血糖(主に糖尿病患者に見られる副作用)。
  • 感染症(呼吸器、耳、尿)
  • 視覚障害
  • 耳鳴り;
  • めまい;
  • 口渇。
  • 歯肉炎および他の歯科疾患
  • 疲労;
  • フィーバー;
  • 末梢性または全身性の浮腫。
  • 肝臓および/または腎臓の疾患および障害
  • インポテンツと性的機能不全。

オーバードーズ

ガバペンチンの過剰摂取の場合には、 急性毒性は以下のような症状によって特徴付けられることがあります。

  • 眠気;
  • 無気力;
  • めまい;
  • 言語障害
  • ダブルビジョン
  • 下痢;
  • 意識喪失

過剰に高用量の活性成分による治療は一般に対症的で支持的である血液透析腎臓の 問題を抱えている患者に役立ちます

いずれにせよ、ガバペンチンの過剰摂取の場合 - 確かめられているか、または推定されていると推定される - 使用された薬の包装を持ってくるように注意しながら、最寄りの緊急治療室に直ちに行くことが賢明です。

アクション機構

ガバペンチンはどのように機能しますか?

言及したように、ガバベンチンが末梢神経障害性疼痛に対して抗てんかん作用および鎮痛作用を発揮することができる正確な作用機序はまだ完全には明らかではない。 しかしながら、その作用部位は電位依存性カルシウムチャネル上にあると考えられている。 より詳細には、ガバベンチンは、上記のチャンネルのアルファ−2−デルタ (α− 2 −δ) サブユニット高い親和性で結合することができることが示されている。 それ故、この関連が抗痙攣活性(脳のある領域における興奮性神経伝達物質の放出の減少を介して)および鎮痛活性の両方に関与し得る一連の応答を導くと仮定されてきた。

使用とポソロジー

ガバペンチンの服用方法

ガバペンチンは経口摂取する必要があります。 実際、それは大量の水で 全体飲み込まなければならない カプセル剤およびコーティング錠の形態で入手可能である。

成人および青年におけるてんかんの治療、および成人における末梢神経障害性疼痛の治療のために、通常の開始用量は1日当たり300mgから1800mgのガバペンチンまで変化し、医学的徴候に従って分割用量で服用される 。 その後、投与される薬物の量は、一日当たり最大3600 mgのガバペンチンまで、医者によって徐々に増加することができます。

一方、6歳以上の小児におけるてんかんの治療のためには、発作を抑制するために必要とされるガバペンチンの平均用量は、1日当たり体重25〜35mg / kgである。

しかし、ガバペンチンの正確な投与量 (投与量と治療期間)は、患者ごとに個別に医師が決めなければならず、治療を受ける疾患の種類(てんかんまたは末梢神経障害性疼痛)によって異なります。そして同じ治療に対する患者の反応にもよります。

ご注意ください

腎臓病や障害のある患者、血液透析患者、高齢の患者は、通常の服用量を減らす必要があるかもしれません。

妊娠と授乳

ガバペンチンは妊娠中や授乳中に摂取できますか?

妊娠中の女性にガバペンチンを服用するリスクは知られていません。 しかしながら、動物実験は生殖毒性を示しています。

さらに、他の抗てんかん薬で実施された研究は、胎児の発育の変化に苦しむ可能性を示しました。 特に、いくつかの抗てんかん薬の併用は先天性奇形 (例えば、口唇裂、心奇形、神経管欠損)の発症リスクを高めます。

したがって、上記に照らして、母親に期待される潜在的な利益 が胎児への可能性のあるリスクを上回るので なければ、妊娠中の女性におけるガバペンチンの使用は避けるべきである 。 そのような状況では、薬は使用できるかもしれませんが、医師の厳密な監督下でのみです。

一方、ガバペンチン療法を開始する必要がある出産年齢の女性は、妊娠の可能性を回避するために避妊法を使用する必要があります。

授乳中の母親に関しては、ガバベンチンは母乳中に排泄され、そしてそれが赤ちゃんに及ぼすかもしれない効果が知られていないので、問題の有効成分での治療の間に母乳育児避けることが賢​​明です。

禁忌

ガバペンチンを使用すべきでない場合

ガバペンチンの使用は、ガバペンチン自体および/または使用される医薬品中に含まれる1以上の賦形剤に対する既知の過敏症の場合には禁忌である。