SINEMET® - メレボドパ+カルビドパ

SINEMET®は塩酸メレボドパとカルビドパ水和物をベースとした医薬品です。

治療薬グループ：ドーパミン作動性物質

適応症SINEMET® - メレボドパ+カルビドパ

SINEMET®は、運動緩慢、硬直、振戦、嚥下障害、体位不安定、唾液分泌過多などの運動障害を特徴とする、パーキンソン病およびパーキンソン症候群の治療に適応される薬です。

作用機序SINEMET® - メレボドパ+カルビドパ

SINEMET®は、パーキンソン病で失われた正しいドーパミン作動性バランスを回復させるのに必要な、2つの非常に重要な有効成分と異なる生物学的機能性を組み合わせた薬品です。

より正確には、一旦経口摂取されそして胃腸管により吸収されると、レボドパは中枢神経系にも到達し、ドーパミンにおけるドーパミンニューロンのシナプス前終末のドーパ - デカルボキシラーゼにより脱カルボキシル化され、そしてパーキンソン症候群およびパーキンソン症候群の典型的な欠乏を補う。

前述のメカニズムは、ドーパミンとアセトリンとの間の局所的なバランスを再調整することを可能にし、それにより基礎核の活動の変化に関連する運動緩慢、こわばりおよび振戦などの古典的な症状のいくつかを制御する。

代わりに、カルビドパは、血液脳関門を克服することができず、末梢レベルのままであり、末梢デカルボキシラーゼを関与させ、末梢ドーパミンの形成を回避し、治療の臨床効果の低下およびその副作用の増強の両方に関与する。

それらの活動の後、両方の活性成分は主に腎臓を通して排泄されます。

実施した研究と臨床効果

レボドパ/カルビドパおよび精神障害

Mov Disord。 ２０１２年４月； ２７（４）：５８８〜９０。 doi：10.1002 / mds.24898。 Epub 2012 1月27日。

レボドパ療法の潜在的な副作用のいくつか、特にレボドパとカルビドパをベースにしたゲルの投与後にこの患者に観察される白癬症などの精神または精神病タイプの副作用を非難する研究。

術後相におけるカルビドパ/レボドパ

Am J Phys Medリハビリ。 ２０１３年４月； ９２（４）：３０７−１１。 doi：10.1097 / PHM.0b013e318278dc20。

レボドパとカルビドパの関連が、脳腫瘍切除後の正常な神経機能、特に神経運動機能に有益な効果を及ぼす可能性があることを示す研究。

レボドパと高用量カルビドパ

BMJオープン 2012年12月11日、2（6）。 pii：e001971。 doi：10.1136 / bmjopen-2012-001971。 2012年を印刷します。

CarbidopaとLevodopaのさまざまな投与量の有用性をテストし、とりわけ症状の迅速な後退を保証するために必要な攻撃投与量を特定する可能性を評価する興味深い研究。

使用方法と投与量

SINEMET®

カルビドパは、２７ｍｇの錠剤（無水カルビドパ２５個分）および２５０ｍｇのレボドパを水和させた。

５０ｍｇのカルビドパおよび２００ｍｇのレボドパからの調節放出錠剤。

カルビドパは、２７ｍｇの放出調節錠剤（無水カルビドパ２５個分）および２５０ｍｇのレボドパを水和させた。

カルビドパは、２７ｍｇ（無水カルビドパ２５個に相当）の１００ｍｇのレボドパの水和発泡錠であった。

SINEMET®の投与量は、患者の一般的な健康状態、彼/彼女の臨床像の重症度および治療効果に基づいて用量および摂取方法を調整するように注意しながら、神経疾患の治療に経験のある医師によって必ず定義されなければなりません。 。

副作用の出現後の治療中に用量調整が必要な場合があります。

SINEMET® - メレボドパ+カルビドパ

その処方の適切性を評価し、ドーパミン療法の確立に関連するすべての潜在的禁忌を考慮するために、慎重な神経学的検査は必ずSINEMET®の投与に先行しなければなりません。

心血管障害、肺障害、肝臓障害、腎臓障害、精神障害および精神障害は、ドーパミン作動薬を使用するときに特に注意することが適切であると思われる主な状態のほんの一部です。

SINEMET®療法を受けている患者はまた、文書化された睡眠攻撃およびレボドパの使用後に広く文書化されている知覚能力の低下を考えると、機械または車両運転の使用を避けるべきです。

治療中は、レボドパがその値を変えることができるため、血液化学の主要パラメータも監視する必要があります。

薬は子供の手の届かないところに保管することをお勧めします。

妊娠と授乳

胎児や乳児の健康に関するレボドパの安全性プロファイルを完全に特徴付けることができる臨床試験がないことから、前述の禁忌は、妊娠やその後の母乳育児期間にもSINEMET®の使用にまで及びます。

相互作用

SINEMET®による治療を受けている患者は、体位性低血圧の危険性による抗高血圧薬、レボドパの同時摂取に関連した潜在的な副作用、およびレボドパの通常の薬物動態特性を変化させる可能性のある他の有効成分の併用を避けるべきです鉄、フェニトイン、パパベリンのように。

禁忌SINEMET® - メレボドパ+カルビドパ

SINEMET®の使用は、活性物質またはその賦形剤の1つに過敏である患者、および重度の肝疾患および腎疾患を患っている患者、狭角緑内障、心筋梗塞、メラノーマ病変が疑われる患者には禁忌です。 18歳未満、妊娠中および授乳中。

望ましくない影響 - 副作用

SINEMET®による治療は、特に長期間継続した場合、吐き気、嘔吐、めまい、精神障害、頻脈、眠気、および疲労の出現を招く可能性があります。

幸いなことに、さまざまな臓器やシステムの間で臨床的に関連する副作用が発生することはまれであり、そのためには投与量の調整や治療の中断がしばしば必要になります。

したがって、前述の有害反応の発生率が高いことにもかかわらず、継続的な医学的監督が必要となる。

注釈

SINEMET®は処方薬です。