BLOCADREN®チモロール

BLOCADREN®はマレイン酸チモロール薬です。

治療薬グループ：β遮断薬

適応症アクションメカニズム研究と臨床効果使用方法と投与方法警告妊娠と授乳中禁忌禁忌

適応症BLOCADREN®チモロール

BLOCADREN®は、心筋梗塞を軽減するために、虚血性心疾患の狭心症の治療や冠状動脈性心不全の予防のために、単剤療法および他の血圧降下薬と組み合わせて、動脈性高血圧症の治療に使用されます。

作用機序BLOCADREN®Timolol

BLOCADREN®に含まれるチモロールは経口で摂取され、消化管からよく吸収され、肝臓の初回通過代謝を受けます。これにより、バイオアベイラビリティーが約50％に低下します。その治療作用は一般に経口投与の30分以内に観察され、そしてβアドレナリン受容体の阻害を通して発現される。

実際、チモロールは、非選択的β遮断薬に分類され、血管および気管支レベルで発現されるβ2受容体（血管拡張および気管支拡張をそれぞれ阻害する）と、心臓レベルで発現されるβ1受容体の両方に作用することができる。交感神経系の活性化によって誘発される正の変力作用およびクロノトロープ作用の減少のおかげで、心血管病理における前述の活性成分の治療効果を媒介するのはまさにこれらの受容体の作用である。

これらのメカニズムは、心筋質量を熱帯的に維持するのに必要な、周波数および心拍出量の減少、より良好な心室充填およびとりわけより良好な冠状動脈灌流の減少をもたらす。

高血圧症の治療におけるチモロールの有効性の根底にあるメカニズムは、治療開始から数日にわたって観察されていますが、まだ完全には解明されていませんが、心拍出量の減少と心拍数の低下の両方に関連しているようです。血漿レニン活性。

主に肝臓によって代謝される薬物は、約４時間の半減期を有し、その最後には、尿を通して不変の形態（２０％）および不活性代謝産物の形態（８０％）の両方で分泌される。

実施した研究と臨床効果

ミクロネシア人の治療におけるチモロロ

最近の研究は、片頭痛の治療におけるチモロールおよび他の非選択的β遮断薬の最前線の役割を示唆しており、これらの有効成分が発作の頻度を最大50％まで減少させることができると考えられている。このプロセスの根底にある生物学的活性はまだ完全には解明されていないが、その活性化が部分的には責任を負う可能性がある頸部神経節および脳核のレベルでのβ1受容体の阻害においてβ遮断薬が役割を果たすと仮定される。症状について

2.チモロロと緑内障

チモロールの局所投与は、毛様体上皮による房水の合成の減少を保証し、眼圧を約20〜30％低下させ、そして明らかに症状を改善することが知られている。

チモロールの心保護効果

心筋梗塞の既往歴のある約1884人の患者を対象としたこの研究は、チモロールの予防効果の記述における画期的な出来事であり、治療の12〜33ヶ月の期間において、心血管イベントによる死亡率の低下を説明しています。糖尿病患者の％と63％。

使用方法と投与量

BLOCADREN® マレイン酸チモロール10mg錠：患者さんの病態生理学的状態、治療目的および有効成分に対する感受性を慎重に臨床評価した後、医師が処方する必要があるため、標準投与量を推奨することはできません。

一般に、狭心症に対しては1日2回、高血圧症および心不全の予防には1日2回、5mgの用量で治療を開始することが推奨されます。

上記の全ての場合において、観察された治療反応に基づいて用量の調整が必要である。

どんな場合でも、BLOCADREN®Timololoを飲む前に - あなたの医師の必要条件とチェックは必要です。

BLOCADREN®Timololに関する警告

BLOCADREN®は冠状動脈性心不全の予防に使用されていますが、心筋の再梗塞を減らすために、病状が薬理学的に管理されており、患者は常に監視されていることを条件に治療法です。

チモロールは - 気管支拡張の抑制に加えて - アレルゲンに対する感受性を高め、症状を悪化させる可能性があるので、気管支肺炎の患者にもアレルギーベースで特に注意を払うべきです。

さらなる警告は、麻酔薬および鎮静薬がチモロールの徐脈効果を高め、患者の健康を危険にさらす可能性があることを回避するために、外科的介入の場合に治療を徐々に中断することにある。いかなる場合においても、そして特に心臓病患者にとっては、潜在的に患者の生活を危険にさらす可能性がある突然の反応性反応を回避するために、治療の中断は徐々に行われるべきである。

ご存知のように、ベータブロッカーは、グルコース代謝に直接影響を与え、おそらくインスリン感受性を高めることに加えて、振戦などの低血糖のいくつかの古典的な影響を覆い隠し、重要な徴候や症状を隠します。このため、糖尿病患者では、BLOCADREN®による治療中に血糖値を常にモニターし、最終的に使用される血糖降下量を補正することをお勧めします。

めまい、眠気、および反射神経の低下のエピソードが発生する可能性があるため、機械や自動車の使用は危険です。

妊娠と授乳

胎児の健康に対するチモロールの作用はまだ完全には解明されていないが、β遮断薬療法に関連する血行力学的効果が胎盤灌流の低下をもたらし、正常な胎児発育を損なう可能性があることを考慮する必要がある。さらに、母乳中のチモロールの可能性のある分泌は、新生児の健康にとって潜在的に危険な代謝的変化を引き起こす可能性があります。

これらのデータに照らして、妊娠中および授乳中にBLOCADREN®を服用することはお勧めできません。

相互作用

多数の有効成分がチモロールと相互作用して、その薬物動態学的および薬力学的特性を変化させる可能性がある。より正確には、レセルピン、キニジンおよびニフェジピンなどのカテコールアミン枯渇薬の併用投与後に、血圧降下作用および徐脈作用の増加が観察され得る。対照的に、非ステロイド系抗炎症薬は降圧効果を低下させる可能性があるため、投与量の調整が必要です。一方、カルシウムチャンネル遮断薬、ベラパミル、ジルチアゼムおよびジギタリスは、房室伝導容量の変化を招く可能性がある。