エソメプラゾール

一般性

エソメプラゾールはプロトンポンプ阻害剤の範疇に属する薬物の前駆体であるオメプラゾールのSエナンチオマーである。

エソメプラゾールの化学構造の特定の空間的配向は初回通過効果の減少をもたらしそして作用部位の達成を促進し、この医薬カテゴリーに属する他の薬剤と比較してプロトンポンプのより良好な阻害をもたらす。

仕組み

エソメプラゾールは、 Nexium® 、 Axagon® 、 Lucen®およびEsopral®を含む、いくつかの登録された薬品専門の名前で販売されています。ジェネリック医薬品の名前は、一方で、有効成分と同じです：エソメプラゾール。

awesomeprazoleによって促進される塩酸分泌の遮断は、特異的で、用量依存的で、そして不可逆的です。実際、エソメプラゾールはプロトンポンプの不可欠な部分である酵素H + / K + / ATPaseに不可逆的に結合します。この結合は、新しいプロトンポンプが合成されるまで胃内の塩酸分泌の遮断を引き起こします。。

プロトンポンプに対するエソメプラゾールの薬理学的阻害効果は経口投与の1時間後に現れる。エソメプラゾールを服用すると、かなり一定で予測可能なpH制御が可能になります。これは、被験者にあまり依存しないため、非常に満足のいくものです。

いくつかの臨床研究は、胃塩酸分泌の抑制において、エソメプラゾールが他のプロトンポンプ阻害剤 - 例えばランソプラゾールおよびパントプラゾール - よりも有効であることを示した。等用量のエソメプラゾール、レボグリエナンチオメーター、およびラセミオメプラゾールでは、エソメプラゾールの血漿濃度ははるかに高く、約80〜90％である。後者はわずかな肝臓代謝を受けるからである。結果として、胃における酸分泌の同程度の抑制を有するためには、治療効果を有するオメプラゾールよりも低用量のエソメプラゾールを投与しなければならない。

ポソロジーと使用方法

注意事項

エソメプラゾールによる治療を処方する前に、症状が新生物性潰瘍によるものではないことを確認することが重要です。特に、被験者が嘔吐、嚥下困難および再発性嘔吐を伴う体重の突然の低下を訴える場合。事実、エソメプラゾールによる治療 - この悪性疾患の症状を軽減する - は診断を遅らせ、複雑にする可能性があります。

プロトンポンプ阻害薬とスタチンを同時に服用している被験者の場合、2つのクラスの薬が一緒に投与されると（代謝薬相互作用により）、ミオパチーのリスクが高まる可能性があるため横紋筋融解症に変性することができます。

エソメプラゾール

12歳以上の小児患者の場合、エソメプラゾールは胃食道逆流症の治療にのみ適応されますが、他の疾患の治療や12歳未満の患者には推奨されません。

食道炎

びらん性食道炎の治療では、40mg /日のエソメプラゾールを食前1時間の単回投与で4〜8週間使用します。最も深刻な場合には、治療はさらに4週間繰り返されます。再発の維持および予防用量は20 mg /日であり、食事の前に常に1回の投与で服用されます。

胃食道逆流症

胃食道逆流症では、食前に20mg /日のエソメプラゾールを4週間投与します。治癒が完了していない場合は、さらに4週間にわたって2回目の治療を行うことができます。散発的な症状の再発の場合、20 mg /日のエソメプラゾールを必要に応じて投与することができます。

ゾリンジャーエリソン症候群

ゾリンガーエリソン症候群の治療では、攻撃用量は80 mg /日のエソメプラゾールを1日2回の用量40 mgに分割します。その後、個々の治療反応に基づいて薬の最適用量が特定されます。この病状に対する通常の用量は、最大160 mg /日に達することがありますが、80 mg /日以上の用量は、数回の毎日の投与に分けられるべきです。

肝不全の場合

重度の肝機能障害のある患者に使用されるエソメプラゾールの最大用量は20 mg /日です。

禁忌および警告

薬物相互作用

エソメプラゾールは、すべてのクラスのプロトンポンプ阻害剤と同様に、大規模なCYP450ファミリーの酵素によっても代謝されるため、有効成分を同じ方法で代謝される他の薬物と同時に投与する場合は特別な注意を払う必要があります。例えば、特に注意を払うべき薬の一つはクロピドグレルです。エソメプラゾールは、まさしくその薬物代謝阻害のために、クロピドグレルの抗血小板作用および心臓保護作用を減少させる。事実、心血管障害を有する患者に関するいくつかの研究から、プロトンポンプ阻害剤と関連するクロピドグレルで治療された個体は、クロピドグレルのみを服用している個体よりも頻繁に心血管事象を経験することが見出された。

フェニトインは、同時に服用するとエソメプラゾールと相互作用するもう1つの薬です。特に、エソメプラゾールは、約13〜14％に等しいフェニトイン血漿濃度の増加を引き起こす。

ワルファリンでさえ、エソメプラゾールと一緒に投与されると、その抗凝固力を高めます。したがって、特に必要に応じてエソメプラゾールを不連続に服用する場合は、プロトロンビン時間を注意深くモニターすることをお勧めします。

妊娠と授乳

動物実験では、エソメプラゾールでの治療中に胎児に害があるという証拠は示されていませんが、妊娠中に胎児に何らかのリスクを示した動物や妊娠中の女性に関する十分な研究はありません。エソメプラゾールが母乳中に排泄されるかどうかは知られていませんが、関連研究では、エソメプラゾールを投与されている母親の母乳育児中の子供にリスクや出生後毒性が示されていません。エソメプラゾールがSエナンチオマーであるオメプラゾールを投与されている妊娠中の患者で行われた研究では、大奇形、中絶、早産および子宮外妊娠の発生率が増加するリスクはありませんでした。