オルベタム®アシピモックス

オルベタム®はアシピモックスをベースにした薬です。

治療薬グループ：脂質低下薬 - ニコチン酸の合成類似体

適応症アクションメカニズム研究と臨床効果使用方法と投与方法警告妊娠と授乳中禁忌禁忌

適応症オルベタム®アシピモックス

オルベタム®は、トリグリセリドとコレステロールの血中濃度の上昇を特徴とする原発性および続発性の脂質異常症の治療に適応されます。

オルベタム®は、低脂質食や健康的なライフスタイルなどの非薬理学的な治療的介入に先行して組み合わせるべきです。

作用機序オルベタム®アシピモックス

アシピモックスはニコチン酸（ビタミンB 3）の合成類似体であり、それと作用メカニズムも共有しています。経口的に摂取すると、それは胃腸管で急速かつ効果的に吸収され、摂取後2時間で最大血漿濃度に達します。アシピモックスは、血漿タンパク質との結合から分離された循環流を通して脂肪組織に到達することができ、そこで遊離脂肪酸の放出を妨げる。

脂肪分解の阻害は、トリグリセリドの合成に必要な基質の減少と共に、肝臓レベルでの脂肪酸の流入を減少させる。このイベントはVLDLの低リリースの形をとります。

上記の効果は、トリグリセリド、ＶＬＤＬおよびＬＤＬコレステロールの血漿濃度の有意な減少をもたらす。さらに、OLBETAM®はHDLコレステロールを増加させることができるようです。

約２時間と推定されるかなり短い半減期の後、経口摂取された活性成分の９０％以上が尿中に見出される。

実施した研究と臨床効果

アシピモックスとニコチン酸の違い

アシピモックスはニコチン酸と同じ化学的性質および同じ作用機序を共有するが、２ｂ型高脂血症患者において両方の活性成分での治療後に観察された結果は明らかに異なっていた。アシピモックスで治療されたグループは、実際には、ニコチン酸で治療されたグループで見られる副作用（胸やけや皮膚の発疹）を訴えることなく、脂質低下作用に関して明らかにより重要な結果を達成しました。

一次性高脂血症におけるアシプリモックスの有効性

高脂血症患者における60日間の750 mg /日のアシピモックス療法の有効性を示す日付付きの研究。非常に有望な結果は、トリグリセリドの総コレステロール値が10から23％に、50％減少し、HDLコレステロールが9から20％に増加したことを示しています。異なる高脂血症群の間で治療効果における有意な変動性が観察された。

3.糖質代謝に及ぼすアシピモックスの影響

血中の高濃度の脂肪酸はインスリン感受性を著しく低下させる可能性があることが知られているので、高トリグリセリド血症はインスリン抵抗性と関連することが多い。脂肪分解、その結果として血中の脂肪酸レベルを低下させるアシピモックスは、グルコースの末梢利用を改善することができるようです。