リファンピン

リファンピシンは、リファマイシンのクラスに属する抗生物質です。それはNocardia mediterraneiによって生産されたリファマイシンBに由来する半合成化合物です。

リファンピシン - 化学構造

リファンピシンは殺菌作用を有し（すなわち、細菌を殺すことができ）、経口および非経口投与の両方に適した医薬製剤の形で市販されている。

適応症

何を使うのか

リファンピシン単独療法は、 髄膜炎菌およびインフルエンザ菌によって引き起こされる感染症の予防に使用されます。

代わりに、他の抗生物質と組み合わせて、リファンピシンは以下の治療に使用されます。

結核;
ハンセン病;
心内膜炎;
骨髄炎;
重度のレジオネラ症。
急性ブルセラ症。
複雑な尿路感染症

警告

成人患者は、リファンピシンによる治療を開始する前に、ビリルビン、肝酵素、クレアチニンの血中濃度を測定するために、血球計算と管理を受けなければなりません。

リファンピシンは酵素を誘導する能力があり、それゆえ、甲状腺や副腎から産生されるビタミンDやホルモンなど、多くの内因性基質の代謝を増加させる可能性があります。

リファンピシンは、罹患している患者においてポルフィリン症の悪化を引き起こす可能性があります。

リファンピシンは、尿、汗、涙、痰に赤い色を与えることがあります。さらに、リファンピシン療法を受けている患者が着用するソフトコンタクトレンズは、永久的な赤色を呈することが報告されている。

特に抗生物質を結核の治療のためにイソニアジドと組み合わせて使用する場合は、乳児期の初期および栄養状態の悪い高齢患者にリファンピシンを投与する場合は、十分に注意する必要があります。

腎機能障害患者へのリファンピシンの投与は、本当に必要な場合にのみ厳格な医学的監督の下で行われるべきである。これらの患者の肝機能は常に監視されなければならない。肝臓毒性の可能性のある症状が現れた場合は、リファンピシンによる治療を中止する必要があります。

リファンピシンは経口避妊薬の有効性を低下させる可能性があるため、抗生物質療法の期間中はホルモン以外の避妊方法を使用することをお勧めします。

相互作用

リファンピシンは、肝チトクロムＰ４５０酵素の誘導物質であり、それ故、それは排除を促進し、そして結果として、同じチトクロムＰ４５０によって代謝される薬物の効力を減少させることがある。これらの薬の中で、私たちは思い出します：

抗けいれん薬
抗不整脈薬
いくつかの抗がん剤。
抗精神病薬
三環系抗うつ薬 。
経口抗凝固薬
バルビツレートおよびベンゾジアゼピン
クロラムフェニコール （抗生物質）。
フルオロキノロン （抗菌薬）
経口避妊薬
コルチコステロイド
オピオイド鎮痛薬
制吐剤 （抗嘔吐剤）
レボチロキシン 。
テオフィリン

リファンピシンとサキナビルおよびリトナビル （AIDSの治療に使用される抗ウイルス薬）の併用投与は、肝臓毒性のリスクを高める可能性があります。したがって、この関連付けは避けなければなりません。

肝毒性のリスクは、リファンピシンとハロタン （全身麻酔薬）またはイソニアジド （マラリアの治療に使用される）の併用投与によっても増加します。したがって、リファンピシンとイソニアジド療法を受けている患者を注意深く監視しながら、リファンピシンとハロタンの併用は避けるべきです。

アトバコン （マラリアの治療に使用される薬）とリファンピシンの併用投与は、 アトバコンの血漿濃度の低下とリファンピシンの血漿濃度の上昇を引き起こします。

ケトコナゾール （抗真菌薬）とリファンピシンを併用すると、両方の薬の血中濃度が低下します。

リファンピシンを一緒に投与すると、 エナラプリルの活性代謝物（ACE阻害薬）の血漿中濃度が上昇します。したがって、投与されるエナラプリルの用量は調整される必要があり得る。

制酸剤はリファンピシンの吸収を減らすことができます。

いずれにせよ、あなたが服用しているのか、最近服用しているのかを、処方箋のない薬やハーブやホメオパシーの製品を含む、どんな種類の薬でも扱っているかどうかを医師に知らせるのは常に良いことです。

副作用

すべての患者がそれらを経験するわけではないが、リファンピシンは様々な副作用を引き起こす可能性がある。これは、一人一人が自分の薬に対する感受性を持っているからです。したがって、望ましくない影響が各患者において同じ強度ですべて起こるわけではないと言われている。

リファンピシン療法中に発生する可能性がある主な副作用は以下のとおりです。

肝胆障害

リファンピシンによる治療は肝毒性を誘発し、肝炎の発症につながる可能性があります。

消化器疾患

リファンピシン療法は以下の原因となります

吐き気と嘔吐。
下痢;
腹部の不快感
偽膜性大腸炎

皮膚および皮下組織障害

発赤、かゆみ、軽度の発疹など、リファンピシンによる皮膚反応がある場合があります。

まれに、類天疱瘡反応、多形性紅斑、スティーブンス - ジョンソン症候群および中毒性表皮壊死症などのより重篤な反応が起こることがあります。

血液およびリンパ系疾患

リファンピシン療法中に、

血小板減少症（すなわち、血流中の血小板数の減少）は紫色かどうかを伴います。
白血球減少症、すなわち白血球の血中濃度の低下。
好酸球増加症、すなわち血流中の好酸球数の増加。
急性溶血性貧血

さらに、まれではあるが、無顆粒球症の症例が報告されているが、それは血流中の顆粒球数の激しい減少である。

腎臓および尿路障害

リファンピシンによる治療は、副腎機能の以前の障害および急性間質性腎炎または急性尿細管壊死によって引き起こされる急性腎不全を有する患者において副腎機能不全を引き起こし得る。

その他の副作用

リファンピシンによる治療中に起こる可能性のある他の副作用は次のとおりです。

浮腫;
筋力低下。
ミオパシー;
フィーバー;
悪寒;
頭痛;
めまい;
骨の痛み
呼吸困難;
喘鳴;
血圧とショックの低下
アナフィラキシー。

オーバードーズ

過剰摂取のリファンピシンを服用した場合に発生する可能性のある症状は次のとおりです。

吐き気や嘔吐、さらにはひどい。
腹痛
頭痛;
かゆみ;
無気力;
ビリルビンおよび肝臓酵素の血中濃度の一時的な上昇。
肌の赤褐色、尿、糞便、汗、涙。その強度は服用した薬の量によって異なります。
顔面および眼窩周囲浮腫。
低血圧;
心室性不整脈
洞性頻脈。
心停止
痙攣;
意識喪失

リファンピシン過剰摂取の治療は支持的であるべきであり、症状は発生時に治療されるべきです。

胃洗浄および活性炭の投与は、消化管から過剰な抗生物質を除去するのに有用かもしれません。

一部の患者では、血液透析もまた有用であり得る。

アクション機構

リファンピシンは、DNAの転写を防ぐことによってその抗菌作用を発揮します。より正確には、リファンピシンは細菌依存性RNAポリメラーゼDNAを阻害する。この酵素は、DNAに含まれる遺伝情報を相補的なRNA分子に転写することができます。

細菌細胞がその遺伝情報にアクセスするのを妨げることによって、さまざまな細胞活動が停止し、最終的には細胞自体の死につながります。

使用方法 - ポソロジー

リファンピシンは点滴用の粉末および溶媒として、ならびにカプセル剤、錠剤およびシロップ剤の経口投与用として静脈内投与に利用可能である。

リファンピシンによる治療中は、服用する薬の量と治療の期間の両方に関して医師の指示に従うことが必要です。

経口投与

リファンピシンの吸収を促進するために、空腹時に食事から離れて薬物を服用することをお勧めします。

50 kgを超える体重の成人患者における結核の治療のために、通常の投与されるリファンピシン用量は1日当たり600 mgです。体重が50 kg未満の患者さんの場合、通常使用される薬の投与量は1日当たり450 mgです。

結核の治療中に、リファンピシンは常に他の抗生物質と組み合わせて投与されます。

他の感染症の治療のために、リファンピシンの通常の用量は2回に分けて服用するには、一日900-1200 mgです。

小児では、推奨されるリファンピシン用量は10〜20 mg / kg体重で、2回に分けて服用します。子供たちは1日600mgを超える薬を服用してはいけません。

静脈内投与

リファンピシンの静脈内投与は、患者の状態によって経口投与ができない場合に適応となります。

結核の治療および他の種類の感染症の治療の両方について、静脈内注入によって成人に通常与えられるリファンピシンの用量は、600mgの薬物である。

妊娠と授乳

リファンピシンは胎盤を通過することができますが、それが胎児に及ぼす影響は知られていません。げっ歯類で行われた研究は、しかし、高用量のリファンピシンは催奇形性の影響を引き起こす可能性があることを示しています。さらに、妊娠の最後の数週間に投与すると、ビタミンKによる適切な治療を必要とする新生児および母親における出生後出血の出現を促進する可能性があります。

これらの事実に照らして、リファンピシンは、母親への予想される潜在的利益が胎児への潜在的リスクを上回る場合に限り、そして厳密な医学的監督下でのみ、妊婦によって使用されるべきである。授乳中の母親による抗生物質の使用についても同じことが言えます。