有効性 - シタグリプチンとメトホルミン塩酸塩

Efficibとは何ですか？

Efficibは、シタグリプチンとメトホルミン塩酸塩の2つの有効成分を含む薬です。それはカプセル型錠剤（ピンク：シタグリプチン50mgおよびメトホルミン塩酸塩850mg；赤色：シタグリプチン50mgおよび塩酸メトホルミン1000mg）で入手可能である。

Efficibは何に使用されていますか？

Efficibは、血中のブドウ糖（糖）濃度の管理を改善するために2型糖尿病患者に使用されています。食事や運動に加えて、次のように使用されます。

・メトホルミン単独では十分に管理されていない患者（抗糖尿病薬）。

・シタグリプチンとメトホルミンの組み合わせを別々の錠剤としてすでに服用している患者。

•スルホニル尿素、チアゾリジンジオンなどのPPARガンマアゴニスト、またはこの薬とメトホルミンで十分に管理されていない患者のインスリン（別の種類の抗糖尿病薬）との併用。

薬は処方箋によってのみ得ることができます。

Efficibの使い方は？

Efficibは1日2回服用されています。錠剤の投与量は、以前に患者が摂取した他の抗糖尿病薬の投与量によって異なります。 Efficibがスルホニル尿素またはインスリンと一緒に服用されている場合、低血糖症（低血糖値）を回避するためにスルホニル尿素またはインスリンの投与量を減らす必要があるかもしれません。

シタグリプチンの最大投与量は1日100mgです。メトホルミンによって引き起こされる胃の問題を回避するために、エフィチブは食後に服用する必要があります。

Efficibはどのように機能しますか？

２型糖尿病は、膵臓が血中のグルコースレベルを制御するのに十分なインスリンを産生しない、または身体がインスリンを有効に使用することができない疾患である。 Efficib、シタグリプチンおよびメトホルミン塩酸塩の各活性成分は異なる作用を示します。

シタグリプチンはジペプチジルペプチダーゼ-4阻害剤（DPP-4）です。劣化を抑えることで機能します

体内の「インクレチン」ホルモン食事後に放出されるこれらのホルモンは、膵臓を刺激してインスリンを産生させます。血中のインクレチンレベルを増加させることにより、シタグリプチンは血糖率が高いとき膵臓を刺激してより多くのインスリンを産生させるが、血中のグルコース濃度が低いときは無効である。シタグリプチンはまた、インスリンレベルを上昇させ、グルカゴンホルモンのレベルを低下させることによって、肝臓によって産生されるグルコースの量を減少させる。シタグリプチンは、2007年からJanuviaおよびXeleviaの名前で、また2008年からTesavelの名前で欧州連合（EU）で承認されています。

メトホルミンは基本的にグルコース産生を抑制し、腸内でのその吸収を減らします。メトホルミンは、1950年代からEUで利用可能になっています。

２つの有効成分の複合作用の結果は、血中に存在するグルコースのレベルの減少であり、それは２型糖尿病を制御するのを助ける。

Efficibについてどのような研究が行われましたか？

Januvia / Xelevia / Tesavelという名称のシタグリプチン単独療法は、2型糖尿病患者にメトホルミンと併用しても、メトホルミンとスルホニル尿素を併用しても併用することができる。

同社は、Januvia / Xeleviaに関する3つの研究結果を発表した。

進行中のメトホルミン治療を十分に管理されていなかった患者

2件の研究でメトホルミンの補助剤としてシタグリプチンが検討されました：1人目は701人の患者でプラセボ（ダミー治療）と比較し、2人目は1, 172人の患者でグリピジド（スルホニル尿素）と比較しました。 3番目の研究では、メトホルミンの有無にかかわらず、グリメピリド（別のスルホニル尿素）に加えてシタグリプチンとプラセボを441人の患者で比較しました。

3つのさらなる研究の結果はEfficibの使用を支持するために使用されました。最初のもの

食事と運動だけでは十分に制御されず、Efficibの効果とメトホルミンまたはシタグリプチン単独の効果を比較した1, 091人の患者。 2番目の患者は、メトホルミンとロシグリタゾン（PPAR-γアゴニスト）の併用で十分に制御されなかった278人の患者を含み、シタグリプチンまたはプラセボを追加した効果を比較しました。 3人目の患者には、安定したインスリン投与量で十分に管理されていなかった641人の患者が含まれ、そのうち4分の3はメタホミンも服用していました。シタグリプチンまたはプラセボの追加の効果もこの研究で比較されました。すべての研究において、有効性の主な尺度はグリコシル化ヘモグロビン（HbA1c）と呼ばれる物質の血中濃度の変化であり、これは血糖管理の有効性の指標を与えています。

同社は、Efficibの有効成分が別々に投与された2つの薬と同じ方法で体に吸収されることを示すためにさらなる研究を行っています。

試験中にEfficibはどのような利点を示しましたか？

Efficibはメトホルミン単独よりも効果的でした。メトホルミンに100 mgのシタグリプチンを追加すると、24週間後にHbA1cレベルが0.67％（約8.0％から）減少しました。プラセボ。メトホルミンへのシタグリプチンの添加の有効性はグリピジドの添加のそれと同様であった。シタグリプチンをグリメピリドとメトホルミンに追加した研究では、プラセボを追加した患者で見られた0.30％の増加と比較して、HbA1cレベルは24週後に0.59％減少しました。

3つのさらなる研究のうちの最初のものにおいて、Efficibはメトホルミンまたはシタグリプチン単独より有効でした。第二に、メトホルミンとロシグリタゾンにシタグリプチンを追加した患者では、18週間後にHbA1cレベルが1.03％減少しましたが、プラセボを追加した患者では0.31％減少しました。最後に、インスリンにシタグリプチンを追加した患者では、プラセボを追加した患者の0.03％の減少と比較して、それらは24週後に0.59％減少しました。この効果に関して、メトホルミンも服用した患者と服用しなかった患者の間に差はありませんでした。

Efficibに関連するリスクは何ですか？

Efficibの最も一般的な副作用（100人中1人から10人の間の患者に見られる）は悪心です。 Efficibで報告されているすべての副作用の完全なリストについては、Package Leafletを参照してください。 Efficibは、シタグリプチン、メトホルミンまたは他の成分のどれにも過敏（アレルギー）であるかもしれない人々によって使用されるべきではありません。糖尿病性ケトアシドーシスまたは糖尿病性前立腺症（糖尿病に伴う危険性のある障害）、腎臓または肝臓の問題、腎臓に影響を与える可能性のある障害、または酸素供給の低下を引き起こす疾患に見られる患者には使用できません。心不全や肺不全、最近の心臓発作などの組織。それは過剰な量のアルコールを消費しているか、アルコール依存症または授乳中の女性を患っている患者でさえ使用されるべきではありません。使用制限の全リストについては、パッケージのリーフレットを参照してください。