AULIN®ニメスリド

AULIN®はニメスリドをベースにした薬です。

治療薬グループ：非ステロイド系抗炎症薬および抗リウマチ薬

適応症AULIN®ニメスリド

AULIN®は、月経困難症の場合に見られるような急性の炎症性または婦人科の痛みの短期の対症療法に適応されます。

作用機序AULIN®ニメスリド

AULIN®の有効成分であるニメスリドは、その特定の化学的性質、特にスルホアニリド官能基のために、スルホンアミドのサブクラスの先駆者となる非ステロイド系抗炎症薬です。

経口で摂取されるこの非酸活性成分は、プロトン化形態に変換される胃環境に到達し、それはより脂溶性になり、細胞膜を非常に容易に通過し、したがって摂取される総用量の５０％を超えるバイオアベイラビリティを維持する。

約2時間後に血漿ピークに達し、血漿タンパク質に結合すると、ニメスリドはそれがその治療作用を発揮する様々な臓器および装置に分配される。

実際、この活性成分が主にCOX2に対して抑制効果を発揮し、次のことを保証することが、さまざまな研究によって示されています。

• 炎症誘発性、アルゴゲン性および発熱性作用を有する、ＰＧＥ ２などのプロスタグランジン合成の阻害。
• 敏感な抗酸化作用、好中球による酸化剤の放出を妨げ、スーパーオキシドアニオンの病原作用から生物を解毒する。
• いくつかの酵素をタンパク質分解活性で阻害し、メタロプロテアーゼとして知られることによる、軟骨組織および細胞外マトリックスの保護。

上記のすべての分子作用機序により、ニメスリドは、胃粘膜の健康に対するいくつかのプロスタグランジンの保護作用を維持しながら、抗炎症および鎮痛剤として作用することが可能になる。

その活性の後、約３〜５時間後、それはシトクロム系ＣＹＰ２Ｃ９により肝臓レベルに代謝され、そして続いて主に尿を通して不活性代謝物の形で除去される。

実施した研究と臨床効果

抗癌剤としてのニメスリド

Ｅｕｒ Ｊ Ｍｅｄ Ｃｈｅｍ。 2012 Jan; 47（1）：432-44。 Epub 2011 11月15日。

腫瘍性疾患の治療におけるニメスリドなどのCOX2阻害剤の有効性を評価する実験的研究。 より正確には、この活性成分は乳癌細胞の増殖を減少させることが証明されており、安全で耐容性のある薬物動態学的見地をもたらす。

2.神経損傷の予防におけるニメスリド

J神経外傷 2012年5月1日; 29（7）：1518-29。 Epub 2012 3月29日。

ニメスリドと硫酸マグネシウムを同時に摂取すると、一過性の虚血性事象によって引き起こされる神経細胞の損傷をどのように軽減できるかを示す非常に興味深い実験的研究。

ニメスリドの使用に関連した3.Sanguinate

強直性脊椎炎の50歳の患者におけるニメスリド治療に関連した重要な副作用を報告した症例報告 この場合、後腹膜出血は腎機能を著しく低下させる危険性がある。

使用方法と投与量

AULIN®

ニメスリド100 mg錠。

50または100 mgのニメスリドの経口懸濁用顆粒剤。

ニメスリド200mgからの直腸用坐剤。

急性疼痛の治療のためには、成人において、ニメスリド100mgの錠剤またはサシェ、好ましくは食後に1日2回、または常に200mgの座薬を1日2回服用することが一般的に推奨されている。 。

投与量は、病気の重症度、治療効果、そしてとりわけ肝臓や腎臓に影響を与える病気の同時存在に基づいて、貴方の医師が検討することができます。

AULIN®ニメスリド

AULIN®療法は短期の対症療法として理解されるべきで、急性疼痛状態を克服するのに役立ちます。

このため、そして副作用の発生率が治療期間に比例することを考えると、ニメスリドの摂取をできるだけ早く制限することが適切であろう。

AULINを服用する前に医師に相談し、治療の有効性と安全性を定期的に監視することに同意する必要がある肝臓、腎臓または胃腸の病状に苦しむ患者は特に注意を払う必要があります。

何らかの副作用が発生した場合は、進行中の治療を直ちに中止する可能性を考慮して、直ちに医師に連絡してください。

AULIN®錠は乳糖を含んでいるため、乳糖不耐症、ラクターゼ酵素欠乏症およびグルコース - ガラクトース吸収不良症候群の患者には使用をお勧めしません。

経口懸濁液用のAULIN®顆粒は代わりにスクロースを含んでいるので、フルクトース不耐症、グルコース/ガラクトース吸収不良およびスクロース - イソマルターゼ欠乏症の遺伝性症候群を患っている患者にはほとんど適応しません。

妊娠と授乳

ニメスリドのプロスタグランジン、胎児および胚の正しい発育を確実にするのに有用な分子の産生を著しく減少させる能力を考えると、AULIN®の使用は妊娠中は禁忌です。

実際、妊娠中のNSAIDの投与は、胎児の呼吸器系や心血管系の奇形の危険性を著しく高め、出血時の出血や合併症の危険性を高めることを示しています。

相互作用

他の非ステロイド系抗炎症薬と同様に、ニメスリドはその薬物動態学的および薬力学的特性とその安全性プロファイルの両方を変化させることができる異なる活性成分と相互作用する可能性もある。

このため、患者は以下の同時仮定に特に注意を払う必要があります。

• 利尿薬、ACE阻害薬、アンジオテンシンII拮抗薬、メトトレキサートおよびシクロスポリン。ニメスリドの腎毒性を高めることができる。
• バルプロ酸、フェノフィブラート、サリチレート、トルブタミドは活性部位への結合についてニメスリドと競合することができ、したがってその治療効果を低下させる。
• 胃の運動性を変化させることができる活性成分、したがって薬物吸収に著しい変動を引き起こす
• 薬物動態学的および薬力学的特性に影響を与える改変のための、抗シトクローム酵素の基質および抗生物質。
• NSAIDとオピオイド、それらの相互作用による鎮痛効果の増加を考えると。
• NSAIDの同時使用に関連した出血のリスク増加を考慮して、抗凝固薬。

禁忌AULIN®ニメスリド

AULIN®の使用は、有効成分またはその賦形剤の1つ、肝臓および腎機能不全、胃潰瘍および胃腸の病状ならびに重度の心不全に対する過敏症の場合には禁忌です。

望ましくない影響 - 副作用

ニメスリドは主にCOX2に対して直接的な抑制作用を示し、消化管の有害反応のリスクを軽減するという事実にもかかわらず、AULIN®による治療がどのようにして以下の外観を決定するのかを覚えておくことは有用です。

• 皮膚の発疹、そう痒症、じんましん、浮腫などのアレルギーに基づく皮膚反応。
• 貧血、好中球増加症、血小板減少症、顆粒球減少症などの血液学的反応
• 眠気、頭痛、不眠、めまいなどの中枢反応。
• 頻脈や高血圧などの心血管反応。
• 上腹部痛、吐き気、嘔吐、下痢、胃痛などの胃腸反応。
• 高カリウム血症などの代謝反応。
• 喘息、呼吸困難、気管支痙攣などのアレルギー性の呼吸反応。
• 排尿障害、乏尿、孤立性血尿などの泌尿生殖器障害。
• 肝機能の変化

しかしながら、ほとんどの場合、これらの副作用は不適切かつ長期の治療を受けやすいまたは受けた患者に影響を及ぼしてきた。

注釈

AULIN®は処方薬です。