ジアゼパム

ジアゼパムは、抗不安薬、鎮静薬、抗けいれん薬および筋弛緩薬の特性を持つベンゾジアゼピンです。 おそらく、ジアゼパムはValium（登録商標）の商品名で最もよく知られている。

適応症

何を使うのか

ジアゼパム - 化学構造

ジアゼパムは様々な病気の治療に使用できます。 治療上の適応症は、医薬形態およびその結果として選択された投与方法に応じて変わり得る。

経口投与

経口投与の場合、ジアゼパムは以下の治療に適応されます。

• 不安;
• 電圧;
• 不安症候群に関連する精神的または身体的症状。
• 不眠症。

静脈内または筋肉内投与

この場合、ジアゼパムは以下の治療に適応されます。

• 動揺の状態
• 妄想幻覚臨床像における運動興奮の状態
• てんかんの状態
• 中枢および末梢起源の両方の重篤な筋肉のけいれん。
• 破傷風。

直腸投与

ジアゼパムを直腸投与すると、以下の治療に適応となります。

• 痙攣;
• 子供の熱性けいれん。
• 探索的検査や治療（例：大腸内視鏡検査）を受ける前の鎮静剤と​​して。

警告

ジアゼパムは、アルコールや薬物を乱用した患者には細心の注意を払って使用する必要があります。

ジアゼパムを長期間使用している患者は、耐性を発現する可能性があります。 言い換えれば、ジアゼパム自体によって誘発される効果の減少があるかもしれません。

心肺機能不全患者にジアゼパムを投与する場合は、細心の注意を払う必要があります。

肝臓病および／または腎臓病を患っている患者における薬物の投与にも多くの注意を払わなければならない。

非経口ジアゼパムを投与された外来患者は、薬を服用した後少なくとも1時間は監視されるべきであり、誰かが同伴した場合にのみ退院されるべきです。

ジアゼパム治療の突然の中止は禁断症状の原因となるため、治療を徐々に中止することをお勧めします。

高齢および衰弱した患者では、投与されたジアゼパム用量の調整が必要になるかもしれません。

高齢患者や他の鎮静剤を併用している患者では、転倒やそれに続く骨折のリスクが高くなります。

ジアゼパムは機械を運転し使用する能力を損なう可能性があります。 したがって、これらの活動は避けなければなりません。

相互作用

ジアゼパムによる中枢神経系抑制作用は、次の症状と同時に投与されると増加します。

• アルコール
• 抗精神病薬
• その他の催眠薬 、 鎮静薬または抗不安薬。
• 抗うつ薬
• 抗てんかん薬
• 麻酔薬
• 鎮静抗ヒスタミン薬

ジアゼパムとオピオイド鎮痛薬の併用は、多幸感と精神的依存の増加を促進する可能性があります。

ジアゼパムの活性は、以下のような薬物を同時に投与することによって高めることができます。

• ケトコナゾール 、 イトラコナゾールおよびアゾール構造を有する他の抗真菌薬。
• シメチジンとオメプラゾール 、胃の酸分泌を減らすのに使われる薬。
• フルボキサミンとフルオキセチン 、抗うつ薬、セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）。
• リトナビル 、 インジナビルおよび他の抗ウイルス剤。
• 抗結核薬イソニアジド 。
• 経口避妊薬
• ジスルフィラム 、アルコール依存症の治療に使用される薬。

ジアゼパムの治療効果は、以下のような薬物の併用投与によって低下する可能性があります。

• リファンピシン 、抗生物質。
• カルバマゼピン 、 フェニトインおよびフェノバルビタール 、てんかんの治療に使用される薬。
• コルチコステロイド

ジアゼパムとレボドパ （パーキンソン病の治療に使用される薬）を同時に使用すると、レボドパ自体の効果が低下します。

ジアゼパムはケタミン （麻酔薬）の効果を高めます。

副作用

ジアゼパムは多くの種類の副作用を誘発する可能性がありますが、すべての患者がそれらを経験するわけではありません。 これは、各個人が薬に対して持っている感度が異なるためです。 したがって、すべての有害作用が各患者で同じ強度で起こるとは言われていません。

以下は、ジアゼパム治療後に発生する可能性がある主な副作用です。

健忘症

ジアゼパム療法は、順行性健忘症を引き起こす可能性があります。

このタイプの健忘症の発症は通常、薬を飲んで数時間後に起こります。 したがって、ジアゼパムを服用した後の患者は、少なくとも8時間継続的に眠ることができるはずです。

患者が薬の最大活動時に起きると、記憶が損なわれる可能性があります。

常用癖

ジアゼパムは、身体的および精神的依存の発達につながる可能性があります。 依存症を発症するリスクは、投与された薬物の用量と治療期間に正比例します。

アルコールや薬物を乱用したことのある患者は、中毒を発症する危険性が高くなります。

身体的依存が確立されると、治療の突然の終了は禁断症状を引き起こします。 これらの症状は以下のとおりです。

• うつ病;
• 非局在化;
• 離人症;
• 不安;
• 混乱;
• 神経質;
• 落ち着きのなさ。
• 過敏性;
• 幻覚;
• てんかん性ショック
• リバウンド不眠症。
• 気分が変わります。
• 発汗;
• 下痢;
• 頭痛;
• 筋肉の痛み
• 過敏症と音に対する不耐性（聴覚過敏）。
• 光に対する過敏性および物理的接触。

そのため、徐々に治療を中止することをお勧めします。

精神障害

ジアゼパム治療中にいわゆるパラドックス症状が発生することがあります。 これらの症状は以下のとおりです。

• 落ち着きのなさと動揺。
• 過敏性;
• 攻撃性;
• 怒り;
• 失望;
• 幻覚;
• 悪夢。
• 精神病;
• 異常な動作

これらの症状が現れた場合は、ジアゼパムによる治療を中止してください。 逆説的な反応は主に高齢者や小児科の患者で発生します。

さらに、この薬は感情的な貧困、鬱病、および機敏さの低下を引き起こす可能性があります。

神経系疾患

ジアゼパム療法は、眠気、頭痛、振戦、めまい、めまい、運動失調、構音障害および運動能力障害を引き起こす可能性があります。

消化器疾患

ジアゼパムによる治療は、吐き気、過唾液分泌、便秘または下痢および口渇を含む様々な胃腸障害を引き起こす可能性があります。

眼疾患

ジアゼパム療法は、かすみ目、複視（複視）および眼振（すなわち、関連する筋肉のけいれんによって引き起こされる眼球の急速な動き）などの視覚障害を引き起こす可能性があります。

心血管障害

ジアゼパム治療は低血圧、心不全、心拍数の変化および心停止を引き起こす可能性があります。

さらに、ジアゼパムが直腸投与されると、それは心肺機能低下を引き起こす可能性があります。

腎臓および尿路障害

ジアゼパム療法は失禁や尿閉を引き起こすことがあります。

肝胆障害

ジアゼパムによる治療は血流中の肝臓酵素レベルの変化を引き起こし、黄疸の発症を促進することがあります。

皮膚および皮下組織障害

ジアゼパム療法は、皮膚の発疹、発疹、およびかゆみを引き起こす可能性があります。

診断テストの変更

ジアゼパムによる治療は、アルカリホスファターゼとトランスアミナーゼの血中濃度の上昇を引き起こす可能性があります。

投与部位に関連する病理学および症状

ジアゼパムを静脈内投与すると、次のことが起こります。

• 注射部位レベルでの刺激。
• 局所的な腫れ
• 静脈血栓症
• 静脈炎。

さらに、時折しゃっくりが発生し、ごくまれに血管の変化が起こることがあります。

しかしながら、ジアゼパムを筋肉内投与すると、注射部位の紅斑を伴う局所的疼痛が起こり得る。

オーバードーズ

一般的に、ジアゼパムの過剰摂取は、中枢神経系を衰退させる他の薬物、薬物またはアルコールが同時に服用されていない限り、患者にとって生命を脅かすものではありません。

過剰摂取をすることから起こるかもしれない徴候は以下の通りです：

• 眠気;
• 運動失調;
• 構音障害;
• 眼振;
• 反射消失;
• 無呼吸;
• 低血圧;
• 心肺うつ病。
• コマ。

経口ジアゼパム過量投与の場合、患者が意識しているならば、嘔吐は薬を飲んでから1時間以内に誘発されるべきです。 一方、患者が意識不明の場合は、胃洗浄を実施する必要があります。 活性炭の投与もまた有用であり得る。

必要ならば、ベンゾジアゼピン拮抗薬、 フルマゼニルを投与することができる。

いずれにせよ、あなたがあなたが薬の過剰摂取をしたと疑うならば、あなたは直ちに医者に連絡しなければならずそして最も近い病院に連絡しなければなりません。

アクション機構

ジアゼパムは、GABA作動系、すなわち脳の主要な抑制性神経伝達物質であるγ-アミノ酪酸系を刺激することによってその作用を発揮します。

GABAは、その特定の受容体：GABA-A、GABA-BおよびGABA-Cに結合することによってその生物学的機能を発揮する。

ベンゾジアゼピン類に対する結合部位はGABA-A受容体に存在する。

ジアゼパムはベンゾジアゼピンであるためにこの特異的部位に結合して受容体を活性化し、それによってGABAによって誘導される抑制性シグナルのカスケードを促進する。

使用方法 - ポソロジー

上記のように、ジアゼパムは経口、直腸、静脈内および筋肉内投与に利用可能である。

経口投与のためには、ジアゼパムは錠剤、カプセル剤または経口滴剤として入手可能である。

直腸投与のために、しかし、それは解決策として利用可能です。

ジアゼパムの投与量は医師が個々に決めなければなりません。 投与される薬物の用量は、治療される病状の種類および重症度によって、そして選択された投与経路によって変わる。 いずれにせよ、治療期間は可能な限り短くなければなりません。

以下は通常のジアゼパム投与量です。

経口投与

成人患者に通常与えられるジアゼパムの用量は1日1回または2回2〜5 mgです。

高齢患者では、通常の薬用量は1日2回2mgです。

子供たちは経口点滴を与えられます。 3歳までの子供の通常の投与量は1日1〜6 mgの薬です。 4〜12歳の小児では、1日4〜12 mgのジアゼパムが投与されます。

不安状態に罹患している入院患者において、通常のジアゼパム用量は１０〜２０ｍｇの薬物であり、１日３回投与される。

筋肉内または静脈内投与

投与される薬の投与量は、治療される病状によって異なります。

• 激越状態 ：通常の投与量は、急性症状が消えるまで1日3回10〜20 mgのジアゼパムです。
• てんかん性疾患の状態 ：ジアゼパムの初回投与量は静脈内に10〜20 mgです。 その後の用量は、静脈内または筋肉内に投与される２０ｍｇの薬物である。
• 筋肉のけいれん ：通常使用されるジアゼパムの用量は10mgで、筋肉内に1回または2回投与されます。
• 破傷風 ：ジアゼパムの通常の用量は静脈内10 mgです。 この投与量は、破傷風によって誘発された痙性状態を約８時間の間キャンセルすることができる。

直腸投与

3歳以上の大人と子供では、ジアゼパムの通常の投与量は10 mgです。

3歳までの小児および高齢および衰弱した患者では、ジアゼパムの通常の用量は5 mgです。

妊娠と授乳

ジアゼパムは妊娠の最初の学期に投与されるべきではありません。

絶対必要性の理由で、ジアゼパムが妊娠の最後の期間または分娩中に投与された場合、それは胎児または新生児において以下の副作用を引き起こす可能性があります。

• 胎児心拍数の不規則性
• 低体温;
• 低血圧;
• 呼吸抑制
• 出生後の期間における身体的依存および離脱症状の発現の可能性。

ジアゼパムは母乳に排泄されるので、薬を飲んでいる母親は母乳で育ててはいけません。

禁忌

ジアゼパムの使用は、以下の場合には禁忌です。

• ジアゼパムに対する既知の過敏症。
• 重症筋無力症（神経筋疾患）の患者。
• 重度の呼吸不全を患っている患者において。
• 重度、急性または慢性の肝機能障害のある患者。
• 睡眠時無呼吸症候群を患っている患者において。
• 妊娠中です。
• 母乳育児中