一般性
ニトログリセリン - トリ ニトログリセリンまたはグリセリルトリニトレートとしても知られている - は、有機硝酸塩のグループに属する有効成分です。 化学的観点から、ニトログリセリンはグリセリン硝酸トリエステルである。
この有効成分は、さまざまな心疾患の治療や慢性肛門裂傷によって引き起こされる痛みの治療のための治療に使用されます。 ニトログリセリンは、異なる投与経路(経皮、舌下、静脈内、直腸)に適した様々な医薬製剤の形態で入手可能である。 他の剤形ではなく製薬剤形を使用するかどうかの決定は医師に任されており、実質的に、治療しなければならない病理学に従って変わる。
好奇心
ニトログリセリンは非常に不安定で爆発性の化学化合物です。 それは1846年にイタリアの化学者そして医者Ascanio Sobreroによって発見されました。急速加熱とプライミングによって容易に爆発する能力はこの分子がダイナマイトを含む多数の爆薬の製造に使用されたことを意味しました。
しかしながら、医薬製剤においては、ニトログリセリンを異なる種類の賦形剤で希釈すると、この不安定性の問題が解消され、化合物が爆発性になる。 したがって、この有効成分を含む薬は安全に使用することができます。
治療適応症
ニトログリセリンの用途
ニトログリセリンの治療適応症は、それが見いだされる製薬学的形態に応じて、それ故、それを通して薬物が摂取される投与経路に応じて変わり得る。
詳細には、ニトログリセリンの使用は以下の場合に示される。
- 単剤療法および他の抗狭心症薬(経皮パッチおよび舌下スプレー)の併用による狭心症の予防的治療。
- 狭心症の治療(舌下スプレー、錠剤、点滴用液剤)。
- 心筋梗塞に続くかどうかにかかわらず、急性左室不全(輸液用溶液)。
- 高血圧の危機(注入のための解決策)。
- 急性肺水腫および肺前水腫(輸液用溶液)。
- 肛門裂傷(直腸軟膏)による痛みの治療
警告
ニトログリセリンを服用する前に知っておくべきこと
ニトログリセリンの使用は医者の厳密な監督の下でだけ起こるべきです。
ニトログリセリンは以下の条件で非常に注意深く使用されるべきです:
- 腎不全
- 重度の肝不全。
- 甲状腺機能低下症;
- 低体温;
- 栄養失調の状態
- 頭の外傷
- 脳出血
ニトログリセリンの投与は低血圧および重度の頭痛を引き起こす可能性があるので、各患者にとって理想的な投与量は徐々に達成されなければならない。 さらに、ニトログリセリンは低用量でも血圧の低下を引き起こす可能性があるため、服用後の急激な体位の変化を避けること(例えば、座位から立位への突然の移行を避けること)は有効です。
交差耐性の症例が知られているので、ニトログリセリンは他のニトロ誘導体にアレルギーを持つ被験者にも注意して使用されるべきです。
ニトログリセリンの摂取は、反応する能力を低下させる可能性がある副作用を引き起こす可能性があります。したがって、特に治療の最初の期間には、車両の運転や機械の使用はお勧めできません。
薬理学的相互作用
ニトログリセリンの活性を妨げる可能性があるのはどの薬とどの飲食物か?
ニトログリセリンと以下の薬物の併用は、ニトログリセリンの血圧降下作用を増強する可能性があります。
- 三環系抗うつ薬。
- 勃起障害(ホスホジエステラーゼ5型阻害剤)の治療に使用される薬。
- 血圧降下;
- 利尿薬;
- 精神安定剤;
- 他のニトロ誘導体
さらに、薬物相互作用の可能性があるため、次の薬物を服用している場合は医師に連絡する必要があります。
- アセチルシステイン;
- ヘパリン;
- アルテプラーゼ;
- ジヒドロエルゴタミン;
- アセチルサリチル酸および他のNSAID(非ステロイド系抗炎症薬)
ただし、処方薬以外の薬、ハーブ製品、ハーブ製品など、あらゆる種類の薬や物質を服用している、または最近服用したことがある場合は、医師に連絡することをお勧めします。
最後に、ニトログリセリン療法の間、 アルコール消費を最小限に抑えるか、さらにはもっとよく排除することが必要です。
副作用
ニトログリセリンはどのような望ましくない作用を引き起こす可能性がありますか?
すべての患者がそれらを経験するわけではありませんが、すべての薬と同様に、ニトログリセリンはいくつかの副作用を引き起こす可能性があります。 望ましくない作用が起こる可能性のある種類および強度は、実際には、服用される薬物の用量および各人の感受性に応じて、剤形の種類および使用される投与経路に応じて個体ごとに異なる。同じ有効成分に。
ただし、ニトログリセリン療法中に発生する可能性がある主な副作用は以下のとおりです。
神経系疾患
ニトログリセリンの摂取は、激しい頭痛、めまい、眠気および精神的混乱を引き起こす可能性があります。
心血管障害
ニトログリセリンは、以下のような心血管障害を引き起こす可能性があります。
- 低血圧および起立性低血圧。
- 反射性頻脈。
- 動悸;
- 失神;
- ほてり。
- 逆説的徐脈
消化器疾患
ニトログリセリンの摂取は、吐き気、嘔吐および胸やけの出現を助長する可能性があります(しかしながら、後者の副作用はめったに起こりません)。
直腸投与の場合、下痢も起こり得る。
皮膚および皮下疾患
ニトログリセリンの投与に続いて、以下のことが起こります:
- 皮膚の発疹
- 紅斑;
- 適用または注射の部位での燃焼および刺激(通常、これらの副次的影響は経皮パッチ、輸液または直腸用軟膏が使用されている場合にのみ起こる)。
その他の副作用
ニトログリセリン療法中に発生する可能性がある他の副作用は次のとおりです。
- 重度のアレルギー反応さえも。
- 弱さを感じます。
- かすみ眼;
- 発汗がアクセント。
- チアノーゼ;
- メトヘモグロビン血症。
オーバードーズ
過度に高用量のニトログリセリンを服用すると、次のような症状が現れます。
- 血圧の著しい低下
- 動悸;
- 反射性頻脈。
- 吐き気;
- 嘔吐;
- 皮膚の発赤
- 冷たい汗。
- 持続性および鼓動性頭痛。
- めまい;
- 視覚障害
- 頭蓋内圧の上昇。
- 痙攣;
- 折りたたむ(失神)。
- 心停止
- メトヘモグロビン血症。
最後に、過剰摂取の最も深刻なケースでは、死も起こるかもしれません。
したがって、症状の深刻さを考慮すると、ニトログリセリンの疑いまたは過剰摂取が疑われる場合は、薬の投与を直ちに中止し(パッチを外す、注入を中止するなど)、直ちに医師に連絡して医療援助を受ける必要があります。 したがって、過量投与によって誘発される重篤な症状に対抗するために、患者は適切な治療をすべて受ける必要があります。
アクション機構
ニトログリセリンはどのように機能しますか?
ニトログリセリンは血管拡張作用を持つ有効成分ですので、 血管平滑筋を弛緩させることができます。 これは、ニトログリセリンが一度投与されると、体内でも内皮レベルで産生される強力な血管拡張剤である窒素酸化物 ( NO )を放出するために起こります。
特に、ニトログリセリンの静脈拡張効果は動脈の拡張効果よりも優勢であり、従って心臓前負荷の減少を促進する。 さらに、活性成分は冠状動脈および末梢の細動脈抵抗のわずかな低下も誘発する。
これらすべての効果は、心臓の働きの節約と心筋による酸素消費の減少があることを意味します。
したがって、この作用機序のおかげで、ニトログリセリンは狭心症発作の発症を防ぎ、予防することができます。
同様に、ニトログリセリンを直腸レベルで投与すると、血管拡張が起こり、その結果として内部肛門括約筋が弛緩し、肛門裂傷に伴う疼痛が軽減する。
使用方法とポソロジー
述べたように、ニトログリセリンは、異なる経路で投与することができ、そして様々な障害および疾患を治療するために使用することができる異なる医薬形態で入手可能である。
経皮パッチ
ニトログリセリンベースの経皮パッチは狭心症の予防的治療に使用されます。 それらは以下の投与量で利用可能です:2.5 mg / 24時間。 5 mg / 24時間。 10 mg / 24時間。 15 mg / 24時間。
通常、治療は、24時間後に交換しなければならない2.5〜5 mgのニトログリセリンを含む経皮パッチの適用で始まる。 その後、治療用量を1日当たり最大10〜15mgのニトログリセリンまで増加させることができる。
ご注意ください
タキフィラキシー (短期間の耐性)の出現を避けるために、ニトログリセリンベースのパッチは少なくとも12〜16時間の「自由な」時間間隔を持つように皮膚に貼ったままにしておくべきです。 12時間 ( 間欠投与 ) その後、前回の適用から24時間が経過している限り、新しいパッチを適用することができます。 ただし、医師の指示および使用する医薬品の添付文書に記載されている内容に従うことをお勧めします。
貼付剤は、胸部に貼付するのが好ましく、腕や脚の端部、けがをしたまたは刺激を受けた皮膚、および瘢痕には貼らないでください。 いずれにせよ、ニトログリセリンを含む経皮パッチの使用と正しい適用に関する詳細については、医師によって処方された薬の情報リーフレットを参照してください。
舌下スプレー
舌下スプレーの形態のニトログリセリンは、主に狭心症の短期予防治療および狭心症発作の治療に使用されている。
狭心症の発作を予防するために、推奨される投与量は、例えば、大きな身体的努力、強い変化などの発作の出現を助長する状況の少なくとも2〜3分前に摂取する300マイクログラムのニトログリセリンである。気温など (発作の出現を助長する可能性がある条件についての詳細を調べるには、医師に相談してください)。
しかしながら、狭心症の治療のためには、300マイクログラムのニトログリセリンを投与することが推奨される。 危機がそれ自体で解決しない場合には、約2〜3分の間隔で1回または2回投与を繰り返すことが賢明です。
もちろん、それは舌下スプレーであるので、薬は舌の下に分配されなければなりません。 ただし、この場合も、ニトログリセリンに基づく舌下スプレーの正しい使用方法の詳細については、医師が処方した薬のリーフレットを読んでください。
錠剤
ニトログリセリン錠は急性狭心症の治療に用いられます。 通常、これらの錠剤は300マイクログラムの有効成分を含みます。
急性発作の場合、推奨用量は1錠です。 これを歯で粉砕し、舌の下で溶かします。
攻撃が続く場合は、数分後に別のタブレットを服用することをお勧めします。
輸液ソリューション
ニトログリセリンは、狭心症発作の治療、急性心筋梗塞後またはそれ以外の急性左室不全の治療、急性肺水腫および肺前水腫の治療、ならびに危機の場合に非経口投与することができる高血圧。
投与量は、各患者に個別に医師が設定する必要があります。 しかしながら、連続的静脈内注入により投与されるべき投与量は0.5〜6mg /時である。
直腸ポマード
直腸軟膏の形のニトログリセリンは、肛門裂傷によって引き起こされる痛みの治療に使用されます。
これらの場合、推奨されるニトログリセリン用量は約1.5 mgのニトログリセリンです。 軟膏剤は12時間ごとに指で肛門管に塗布する必要があります。 それを適用する方法の詳細については、あなたの医者の助言を求め、それによって処方薬の添付文書を注意深く読んでください。
妊娠と授乳
ニトログリセリンは妊娠中や授乳中に使用できますか?
妊娠中または授乳中の女性におけるニトログリセリンの安全な使用を決定することができる信頼できる研究はないので、このカテゴリーの患者におけるこの薬物の使用は一般に禁忌です。
しかし、妊娠中の女性や母乳育児中の母親にニトログリセリンを投与するかどうかの決定は、専ら医師にあります。
禁忌
ニトログリセリンを使用しない場合
ニトログリセリンの使用は、以下の場合には禁忌です。
- ニトログリセリン自体または他の硝酸塩に対する既知の過敏症。
- 急性循環不全
- 重度の低血圧がある場合(最高血圧が90 mmHg未満)。
- 重度の貧血
- 有毒な肺水腫。
- 頭の外傷
- 重度の血液量減少(循環血液量の減少)。
- 高い頭蓋内圧および/または眼内圧。
- 閉塞性肥大型心筋症がある場合
- 大動脈弁狭窄症、僧帽弁狭窄症または収縮性心膜炎の場合。
- 勃起不全の治療に用いられるシルデナフィルまたは他の薬の同時摂取の場合
- 妊娠中です。
- 母乳育児中