カベルゴリンは、エルゴットとしても知られる真菌Claviceps purpureaによって産生される天然アルカロイド、エルゴチンの合成誘導体です。 Claviceps purpureaは草、特にライムギに寄生する子嚢菌類です。
カベルゴリン - 化学構造
ライムギがこの寄生虫に感染すると、この有機体が植物の上に形成する小さな角の形をした菌核のために角のあるライムギと呼ばれます。
適応症
何を使うのか
カベルゴリンは、の治療に適応されます：
- プロラクチン分泌下垂体腺腫（乳腺を刺激し、乳汁を生成するために使用されるホルモン）。
- 高プロラクチン血症、すなわちプロラクチンの血中濃度の上昇。
- パーキンソン病
- 乳汁漏出症、すなわち母乳ではない女性における乳汁の異常な分泌。
- 補助末端肥大症治療において。
警告
カベルゴリンは、既存の心血管疾患、低血圧、レイノー症候群、消化性潰瘍、消化管出血のある患者には慎重に投与する必要があります。
腎臓および/または肝疾患が先在している患者におけるカベルゴリンの投与にも注意を払うべきである。
カベルゴリンは突然の睡眠攻撃を引き起こす可能性があるため、薬物を服用している患者が機械を運転したり使用したりすることを強くお勧めします。
相互作用
マクロライド （ エリスロマイシンなどの抗生物質）とカベルゴリンの併用は、カベルゴリン自体の血漿中濃度を上昇させ、潜在的に危険な影響を引き起こす可能性があります。
カベルゴリンはドーパミン受容体作動薬なので、ドーパミン拮抗薬や抗精神病薬と組み合わせて投与するべきではありません。
可能性のある増強効果を回避するために、 麦角アルカロイドに関連してカベルゴリンを長期間使用することを避けることが推奨される。
降圧薬とカベルゴリン薬の併用で相互作用が起こることがあります。
副作用
カベルゴリンはさまざまな種類の副作用を引き起こす可能性があります。 各患者は治療に対して異なった反応をするので、副作用がすべての個人に等しい強度で現れるとは言われていません。 カベルゴリン誘発性の副作用は一般に用量依存的です。
以下は、薬物による治療の後に起こる可能性のある主な有害作用です。
精神障害
カベルゴリン療法は、 睡眠障害 、 妄想 、 精神病性障害 、 攻撃性 、 混乱および幻覚を引き起こす可能性があります。
神経系疾患
カベルゴリンを服用するとき、 めまい 、 頭痛 、 めまい 、 運動亢進または運動異常のような筋肉の動き、協調および/またはバランスの喪失を特徴とする運動障害のような疾患の出現は非常に一般的です。
さらに、カベルゴリンは警告サインがないと眠気や突然の睡眠攻撃を引き起こす可能性があるため、自動車の運転や機械の使用は非常に危険です。
心疾患
カベルゴリンは、心臓弁膜症（心臓弁膜症）、 心膜炎 （ 心膜の炎症、心臓を覆う膜）、 心膜滲出液 （ 心膜腔内の体液、すなわち含まれる空間）を含む深刻な心臓病を引き起こす可能性があります。心膜と心臓の間）。 さらに、カベルゴリンは狭心症の発症を促進することができます。
血管の病理
カベルゴリン療法は、 起立性低血圧 、すなわち、横臥または座位から直立位への移行後の急激な血圧降下を引き起こし得る。
レイノー症候群
カベルゴリン治療はレイノー現象を引き起こす可能性があります。 それは、患部の血流の減少を引き起こす末梢血管の過度の痙攣によって特徴付けられる現象である。 この現象は主に指やつま先で起こりますが、体の他の部分にも起こる可能性があります。 患部の皮膚は通常黄色になり、シアン色になることがあります。そして最後に - 血液が回復すると、それは赤くなります。
胸膜呼吸器疾患
カベルゴリンは胸水および胸膜 肺線維症を引き起こす可能性があります。 さらに、カベルゴリンは呼吸困難や呼吸不全を引き起こす可能性があります。
消化器疾患
カベルゴリン療法は、 胃炎 、 悪心 、 嘔吐 、 消化不良 （ 消化不良 ）、 便秘などの疾患を引き起こすことがあります 。
インパルスコントロール障害
カベルゴリン治療は深刻な衝動制御障害を引き起こす可能性があります。 これらの障害には、強制的な買い物または過度の買い物、病的なギャンブル、性欲の増加、性欲の過多、過食症および無制限の食事の衝動が含まれる。
診断テストの変更
カベルゴリンは、ヘモグロビンおよび/または赤血球の血中濃度を低下させる可能性があります。 さらに、それはクレアチンホスホキナーゼの血中濃度の上昇を引き起こす可能性があります。
その他の副作用
カベルゴリンを飲んだ後に起こりうる他の副作用は下記の通りです：
- 敏感な被験者における過敏反応。
- 皮膚の発疹
- 脱毛症;
- 腎不全
- 尿道血管閉塞。
- 腹部血管閉塞。
- 腹痛
- 鼻血;
- 脚のけいれん。
- 無力症;
- 末梢浮腫および非末梢浮腫
- 疲労;
- 肝障害
オーバードーズ
過剰摂取の症状は、ドーパミン受容体の過剰な刺激が原因である可能性があります。 これらの症状は、低血圧、吐き気、嘔吐、胃の不調、起立性低血圧、錯乱または精神病および/または幻覚です。 必要ならば、吸収されなかった薬は体から取り除かれなければなりません。 症状の治療には、ドーパミン作動薬拮抗薬の使用が有用です。
アクション機構
カベルゴリンはドーパミン受容体のアゴニストであり、そしてそれ自体 - その生物学的効果を模倣することができる。 特に、カベルゴリンは、下垂体前葉に見られるプロラクチン放出を担う細胞上にあるD2受容体（2型ドーパミン作動性受容体）に作用します。 プロラクチンの放出を阻害することによって、カベルゴリンはそれに関連する生物学的機能の遂行を妨害することができる。
カベルゴリンはまた、脳の黒質線条体領域のドーパミン作動性ニューロンと相互作用する。
パーキンソン病患者では、黒質線条体ドーパミン作動性ニューロンの変性およびドーパミン合成に関与する酵素の減少がある。 これが理由です - この病状の治療のために - カベルゴリンのようなドーパミン作動性受容体に直接作用することができる薬が使用されている。
使用方法 - ポソロジー
カベルゴリンは錠剤として経口投与に利用可能である。
投与量は、治療する病状の種類に基づいて医師が決めなければなりません。 さらに、投与された薬の投与量に対する反応 - 治療の有効性と副作用の両方に関して - は、各患者の感受性に依存するようです。
通常、カベルゴリンの最適投与量は、薬物の初期投与量を徐々に増やすことによって達成されます。
通常の投与量は0.5 mgから3 mgの範囲です。
いずれにせよ、1日当たり3 mgのカベルゴリンを超えてはいけません。
妊娠と授乳
妊娠中の女性によるカベルゴリンの摂取後に流産または先天性奇形の症例が報告されています。
カベルゴリンによる治療を開始する前に、妊娠の存在を排除しなければなりません。 さらに、治療中および終了時の両方で、少なくとも1ヶ月間は妊娠の開始を避けるために、男女別の予防策をとる必要があります。
したがって、妊娠中のカベルゴリンによる治療は、医師がそれを必須と考えていない場合を除き、避けるべきです。
カベルゴリンは、授乳中の母親には使用しないでください。
禁忌
以下の場合、カベルゴリンの使用は禁忌です。
- カベルゴリンまたは麦角アルカロイドに対する既知の過敏症。
- コントロールできない高血圧の場合
- 肺、心膜および/または後腹膜の線維性疾患の既往
- 既存の心臓弁障害の場合
- 妊娠中です。
