ロビボン®ネビボロロ

LOBIVON®はネビボロールベースの薬です

治療薬グループ：β遮断薬

適応症アクションメカニズム研究と臨床効果使用方法と投与方法警告妊娠と授乳中禁忌禁忌

適応症LOBIVON®ネビボロロ

LOBIVON®は本態性高血圧症および軽度、中等度および安定的心不全の治療に使用されます。

作用機序LOBIVON®Nebivololo

ネビボロールはLOBIVON®によって摂取され、消化管で吸収され、チトクローム酵素によって肝臓で容易に代謝されます。この活性成分が直面する代謝過程は酵素CYP2D6に依存しており、その活性は同じタンパク質の遺伝子変異体によって厳密に影響されます。このため、バイオアベイラビリティ、最大血漿濃度に達するまでの時間、および半減期は、遅い代謝者と速い代謝者とで異なりますが、「急速な」多型が集団で最も頻繁に見られるようです。

ネビボロールは、心臓レベルで発現されるβ1アドレナリン受容体の選択的阻害の古典的メカニズム、すなわち濃度の増加によるアルギニン - 一酸化窒素経路の誘導によって決定される明らかな血管拡張作用に関連する、最新世代の心臓選択的β遮断薬である。細動脈の親密な習慣のレベルで後者の分子の。

心筋収縮の頻度および強度の減少、冠状動脈灌流の改善、心臓作用の減少、ならびに革新的な血管拡張作用により、ネビボロールは降圧療法において最も効果的なβ遮断薬の1つとなっています。

水酸化とグルクロン酸の両方のネビボロールの代謝産物は、尿や糞便を通して多かれ少なかれ似たような部分で排除されます。

実施した研究と臨床効果

NEBIVOLOLO、新世代のベータブロッカー

ネビボロールは、重要な血管拡張作用と心臓のアドレナリン受容体Betaに対する抑制作用を関連付けるので、新世代のベータ遮断薬の1つです。この有効成分を高血圧の治療において最も効果的なベータ遮断薬の1つにする血管拡張の分子メカニズムの研究は、血管平滑筋のベータ1受容体の活性化および一酸化窒素シンターゼの活性の増加を示した。その結果、一酸化窒素濃度が増加する。

2.ネビボロールの抗鎮痛効果

問題の研究は、約300人の患者の高血圧症の治療におけるネビボロールの有効性をテストします。得られたデータは、ネビボロールで８週間治療されたグレードＩおよびＩＩの高血圧を患っている患者において、約１１ｍｍＨｇの拡張期血圧および１４ｍｍＨｇの収縮期血圧の減少を示す。

3.ネビボロール：保護効果

患者の健康に対するネビボロールの保護作用を観察するのに有用な、激しい運動を受けた肥満患者に対して行われた非常に興味深い研究。より正確には、治療的用量での８週間のこの活性成分の投与は、炎症誘発性サイトカインおよびレプチンの減少、ならびにアディポネクチンの増加を保証し、運動により誘発される炎症性ストレスに対する保護効果を発揮する。激しい肉体。

使用方法と投与量

ラビック形態のネビボロールの LOBIVON®5mg 錠：高血圧症の治療のための標準的な投与量は1日1錠で、好ましくは同時に服用します。高齢の患者や腎臓機能が低下した患者の場合は、開始用量を半分にする必要があります。治療効果は治療開始から１〜２週間後に現れるが、最大の効果は４週間後にのみ観察される。

慢性心不全の治療のために、厳密な医学的管理が必要であり、患者の生理病理学的特徴に基づいて有効治療用量を定義するのに有用であるので、最適用量を先験的に定義することは不可能である。

いかなる場合でも、LOBIVON®Nebivololoを服用する前に - あなたの医師の必要条件とチェックは必要です。

警告LOBIVON®Nebivololo

不快な副作用の発生を避けるために、LOBIVON®の使用は慎重な既往歴および臨床評価によって先行されなければなりません。

詳細には、ネビボロールの徐脈作用は、治療の中断を必要とするように、心血管系または麻酔薬に作用する薬物の併用投与によって強調され得る。糖尿病や甲状腺機能亢進症などの内分泌疾患の病状における頻脈など、いくつかの重要な兆候も隠す可能性があります。

さらに、この活性成分を心臓選択的β遮断薬と見なしても、高濃度では気道のアドレナリン作動性受容体と相互作用し、気管支狭窄を引き起こし、気管支症患者の症状を悪化させる可能性があります。

特定の、または不適切に治療された心臓病（一次心臓ブロック、末梢循環病理学、Prinzmetal狭心症）を患っている患者にも特に注意を払うべきです。

ネビボロールはアレルゲンに対する感受性を高め、素因のある患者の症状を悪化させるようです。

治療の中断が必要な場合は、特にさまざまな種類の心臓病のある患者では、これを徐々に実施する必要があります。

LOBIVON®には乳糖が含まれているため、ブドウ糖/ガラクトースの吸収不良またはラクターゼ酵素欠乏症の患者にはお勧めできません。

妊娠と授乳

LOBIVON®、特に胎盤灌流の低下によって引き起こされる血行動態的影響は、正常な胎児および胎児の発育を危険にさらし、臨床的に関連する代謝代償不全を決定する可能性があります。これらの理由から、妊娠中はロビボン®を服用することはお勧めできません。

母乳中にネビボロールがかなりの濃度で存在することを考えると、同じ適応が母乳育児期間にも当てはまります。

相互作用

心臓選択的β遮断薬カテゴリーで観察される一般的な相互作用 - クラスIIおよびIII抗不整脈薬、ベラパミル/ジルチアゼム型カルシウム拮抗薬、中枢性降圧薬、ハロゲン化麻酔薬 - 揮発性物質、ジギタリス配糖体、抗精神病薬および抗鬱剤薬の生物学的効果の増加 - その他が追加され、ネビボロールの薬物動態学的特性の変動に重要です。特に、肝臓酵素ＣＹＰ２Ｄ６の役割を考えると、パロキセチン、フルオキセチン、チオリダジンおよびキニジンなどのその阻害剤は、ネビボロールの血漿レベルを上昇させ、副作用の危険性を高める可能性がある。