コレスチラミン - クエストラン

何

コレスチラミン（Questran（登録商標））は、血中コレステロールレベルを下げるため、または特定の肝疾患に伴うかゆみを改善するために設計された経口投与薬です。

コレスチラミンと高コレステロール

コレスチラミンは腸によって吸収されることができないイオン交換樹脂です。しかしこのレベルになると、それは小腸に注がれた胆汁酸と不可逆的に結合し、吸収されるのを防ぎます。

肝臓によって起こる胆汁酸塩への変換は、過剰なコレステロールを除去するために体に利用可能な唯一の方法です。小腸に注がれると、胆汁の成分に含まれる胆汁酸は部分的に再吸収され、部分的に糞便で除去されます。コレスチラミンは胆汁酸塩の排泄物の排泄を増加させ、再吸収の減少に寄与し、その結果血漿コレステロールレベルを低下させる。

実際には、体は二重の代償メカニズムで薬のために失われた胆汁酸のプールを回復しようとします。 1つのミルクからコレステロールの内因性合成を増加させ、他のものではLDLの肝臓受容体を増加させ、それをこれらの血漿リポタンパク質から取り出して胆汁酸塩に取り込む。

したがって、最終的には、コレスチラミン摂取後に血中コレステロールが減少しますが、内因性合成の増加によって部分的に制限されます。胆汁酸が不足しているため、食事性コレステロールの吸収力もわずかに低下します。

その他の用途

Ileotomia

コレスチラミンは、腸の回腸切除術を受けた患者の下痢を予防するためにも使用されます（クローン病の合併症には時々必要です）。実際、回腸のレベルでは、胆汁酸は通常再吸収され、小腸のこの末端が除去されると、下痢を引き起こす浸透作用のために大腸内の水を引き付ける。

肝障害からのかゆみ

肝疾患や胆道疾患に関連した最も厄介な症状の1つは、 かゆみです。これは、同様の理由で妊娠の第3学期にも共通していますが、肝臓や胆管が腸に胆汁を注ぐことができないため（例えば石の存在による）、胆汁酸が皮膚に蓄積することに起因します）。ここから、腸に注がれた胆汁クォータの再吸収を防ぐその既に述べた能力のおかげで、かゆみを落ち着かせることにおけるコレスチラミンの有用性を理解することが可能です。この意味で、仮定投与量は、障害の抑制に有効な最小量でなければならない。

有効性の限界

コレスチラミンは、ホモ接合型家族性高コレステロール血症の治療には効果がありません。この場合、遺伝的原因により、前段落で説明したように受容体密度を上げることはできません。

コレスチラミンによる治療のもう一つの限界は、高トリグリセリド血症です。実際、服用後1〜2週間以内に、総コレステロールが20〜30％減少します。これは、ほぼ完全にLDLによるものです（HDL、いわゆる善玉コレステロールは、わずかに増加する傾向さえあります）。しかし、その一方で、特に高トリグリセリド血症の患者では、トリグリセリドの血中濃度は上昇する傾向があります。この望ましくない効果は、フィブラートとの会合によって制御することができる。コレステロール血症の重要な減少が必要なとき、薬はスタチンと関連している可能性があります。

副作用

コレスチラミンの副作用には通常、便秘、腹痛、鼓腸、腫れ、胸やけ、脂肪減少（脂溶性ビタミンの損失を伴う）などの胃腸障害が含まれます。脂溶性ビタミンとの統合から。さらに予想されるように、コレスチラミンによる治療の後、血中トリグリセリドの増加があるが、アルカリホスファターゼおよびトランスアミナーゼの増加もある。最後に、この薬は活性期の消化性潰瘍には禁忌であり、胆嚢結石のリスクを高める可能性があります。