Tredaptive

Tredaptiveとは何ですか？

Tredaptiveは2つの有効物質を含んでいる薬です：ニコチン酸（ナイアシンまたはビタミンB3としても知られています）およびlaropiprant。それは放出調節錠剤として入手可能である。「調節放出」とは、２つの活性成分が数時間にわたって異なる速度で錠剤から放出されるという事実を意味する。

Tredaptiveは何に使用されていますか？

Tredaptiveは、特に「複合型複合脂質異常症」および「原発性高コレステロール血症」の脂質異常症（血中の過度に高レベルの脂肪）の患者における食事および運動の補助として使用されます。複合型混合脂質異常症に罹患している患者は、血中に高レベルのＬＤＬコレステロール（いわゆる「悪い」）およびトリグリセリド（脂肪の一種）および低レベルのＨＤＬコレステロール（いわゆる「良い」）を有する。原発性高コレステロール血症は、血中コレステロール値が高い状態を指します。「原発性」とは、高コレステロール血症が特定の原因によるものではないという事実を意味します。

Tredaptiveは通常スタチン単独では十分に効果的ではない場合にスタチン（標準的なコレステロール低下薬）と一緒に投与されます。 Tredaptiveはスタチンを服用できない患者に単独で使用されます。

薬は処方箋によってのみ得ることができます。

Tredaptiveはどのように使用されていますか？

Tredaptiveの開始用量は4週間1日1回1錠で、その後1日2錠に服用します。錠剤は、夕方または就寝前に食物と一緒に口から摂取されるべきであり、そしてそれは、それを分割することなく、それを粉砕することも、それを粉砕することも、それを噛むこともなく、全体を飲み込むべきである。 Tredaptiveは、このグループに関する安全性および有効性に関する情報が不足しているため、18歳未満の若い人たちへの使用は推奨されていません。それはまた腎臓の問題を抱える患者には注意して使われるべきで、肝臓の問題を抱える患者には使われるべきではありません。

Tredaptiveはどのように機能しますか？

Tredaptive、ニコチン酸およびlaropiprantの2つの有効成分は、異なる作用機序を持っています。

ニコチン酸は、低用量でビタミンとして使用されている天然の物質です。高用量では、まだ完全には知られていないメカニズムに従って血中脂肪レベルを低下させます。血中脂肪レベルを変える薬としてのニコチン酸の最初の使用

50年代半ばまでさかのぼりますが、副作用、特に肌の赤みのために限られた方法で使用されていました。

ニコチン酸によって引き起こされる発赤は、皮膚の血管の拡張を引き起こす、皮膚細胞からの物質、「プロスタグランジンＤ２」（ＰＧＤ２）の放出によるものであると考えられている。 Laropiprantは、PGD 2が通常結合する受容体を遮断します。受容体が遮断されると、ＰＧＤ２は皮膚の血管を拡張することができず、これは発赤の頻度および強度を減少させる。

Tredaptiveタブレットは、ラロピプラントの層とニコチン酸の層から構成されています。摂取後、ラロピプラントはまず血中に放出され、PGD 2受容体を遮断します。ニコチン酸は他の層からよりゆっくりと放出され、その機能は脂肪を変えることです。

Tredaptiveについてどのような研究が行われましたか？

Tredaptiveの効果は、ヒトで研究される前に実験モデルで最初にテストされました。

Tredaptiveは、高コレステロール血症または混合型脂質異常症の患者を対象とした4つの主要研究の対象となっています。

2つの研究が血中脂肪レベルの変更におけるTredaptiveの有効性を調べました。最初の研究では、合計1613人の患者のLDLコレステロールレベルを低下させることにおいて、Tredaptiveとニコチン酸単独またはプラセボ（ダミー治療）の効果とを比較しました。研究はまた、特別に作られたアンケートを通して発赤の症状を調べました。

2番目の研究では、Tredaptiveとシンバスタチン（スタチン）の併用とTredaptive単独、またはシンバスタチン単独と1398人の患者を比較しました。有効性の主な尺度は12週後の血中LDLコレステロール値の変化でした。

3番目と4番目の研究では、Tredaptiveまたはニコチン酸で治療された合計2349人の患者に対して、ニコチン酸によって引き起こされる発赤の軽減におけるラロピプラントの有効性を調べました。発赤は発赤の症状に関する質問票によって測定された。

試験中にTredaptiveはどのような利点を示しましたか？

Tredaptiveは血中LDLコレステロール値を下げるのに効果的でした。最初の研究では、プラセボで治療された患者の1％と比較して、Tredaptiveで治療された患者のLDLコレステロールレベルは19％減少しました。第二の研究は、Tredaptiveをシンバスタチン（48％の減少）と組み合わせて摂取した場合、Tredaptive（17％の減少）またはシンバスタチン（37％の減少）単独と比較して、LDLコレステロールレベルがさらに低下することを示した。

ニコチン酸へのラロピプラントの添加は、ニコチン酸によって引き起こされる発赤の症状を軽減しました。 1番目と3番目の研究では、Tredaptiveで治療された患者では、ニコチン酸単独で治療された患者と比較して、中等度、重度、または極端な発赤の報告が少なかった。 4番目の研究では、Tredaptiveで治療した患者ではニコチン酸のみで治療した患者よりも少ない日数で発赤が現れました。