MICARDIS®テルミサルタン

MICARDIS®はテルミサルタンをベースにした薬です。

治療薬グループ：降圧薬 - アンジオテンシンII拮抗薬

適応症アクションメカニズム研究と臨床効果使用方法と投与方法警告妊娠と授乳中禁忌禁忌

適応症MICARDIS®Telmisartan

MICARDIS®は成人の本態性高血圧症の治療に適応されています。

ＭＩＣＡＲＤＩＳ（登録商標）による治療はまた、心血管疾患、アテローム血栓症およびＩＩ型糖尿病に罹患している患者における心血管危険の予防においても使用される。

作用機序MICARDIS®Telmisartan

ＭＩＣＡＲＤＩＳ（登録商標）の有効成分であるテルミサルタンは、かなり迅速なタイミングで胃腸管のレベルで吸収され、服用量と比較して５０％の絶対バイオアベイラビリティーを保証する。血漿タンパク質、主にアルブミンとα-1酸性糖タンパク質に結合して、それは様々な組織で発現されるアンジオテンシンII受容体、AT1に到達します。受容体 - 基質結合を阻害することによって、テミサルタンはこの相互作用によって仲介される事象を減少させ、平滑筋の血管収縮、アルドステロンの産生および水 - 生理食塩水バランスの変化を妨げる（すべての生物学的作用は動脈性高血圧症）。

降圧作用は一般的に摂取後3時間で現れ、治療を通して持続しますが、心拍数の上昇などの潜在的に危険な反射メカニズムを伴いません。これらの特性により、この薬は血管事故に対する有効な保護および予防になります。

半減期 - さらに20時間以上 - のおかげで、その長期にわたる作用の後、テルミサルタンは肝臓で部分的に代謝され、主に糞便を通して排除されます。

実施した研究と臨床効果

1 テルミサルタンの長期効果

テルミサルタンの長期投与の効果は高血圧症患者で評価されています。この研究は、２０〜６０ｍｇ／日の用量で１２ヶ月間の長期投与が血圧の有意な低下（１６２／９８〜１２８／８０）だけでなく、血中濃度の有意な低下も決定し得ることを示した。トリグリセリド。この期間中、臨床的に関連のある副作用は観察されませんでした。

高血圧におけるテルミサルタンの有効性。

本態性高血圧症に罹患している患者に対して行われたこの研究は、テルミサルタン40mg /日の12週間の投与が収縮期血圧で約24mmHg、拡張期血圧で14の血圧レベルの有意な減少を確実にしたことを示している。この減少は、副作用の同じ発生率を維持しながら、エナラプリルなどの他の降圧薬によって誘発されたものよりも大きかった。

テルミサルタンと将来の展望

いくつかの研究はテルミサルタンの全身作用に焦点を合わせており、心血管および高血圧分野における唯一の用途からこの活性成分を取り除いています。例えば、この研究は、たとえ実験モデルだけであっても、テルミサルタンが内臓脂肪組織の大幅な減少を保証し、脂肪生成を防ぎ、非常に重要な細胞メカニズムに作用することを示しています。

使用方法と投与量

ＭＩＣＡＲＤＩＳ（登録商標）は４０ｍｇのテルミサルタンを錠剤化する：高血圧の治療において最も一般的に使用される用量は約４０ｍｇ ／日であるが、時には２０ｍｇの用量がすでにかなり効果的であるように思われる。通常の投与量に対する不応性の場合、最大80 mg /日まで投与量を増やすこと、または投与量の避けられない調整で他の降圧薬との関連を予測することが可能です。

血圧を綿密にモニターしながら、80 mg /日の投与量を心血管イベントの予防に使用することもできます。

治療計画の修正は、テルミサルタンの通常の薬物動態学的特徴を変える可能性がある病状の存在下で、患者の病理学的状況を注意深く評価した後に医師によってなされなければならない。

警告MICARDIS®Telmisartan

テルミサルタンの肝代謝および胆汁代謝を考慮すると、軽度および中等度の肝不全を患っている患者には特に注意して投与する必要がありますが、重度の肝不全または重度の腎臓障害の場合は血圧降下作用を予想外に高める可能性があります。

高カリウム血症、血液量減少症および低血圧の危機は、利尿薬またはレニン - アンジオテンシン系に作用する薬物の併用投与後に起こり得る。

黒人男性に典型的な低レベルのレニンは、薬の効力の低下につながり、したがって民族特異的薬の多様性を仮定することができることを研究は示しています。

他の降圧薬と同様に、低血圧の発症、眠気およびめまいの可能性があることから、自動車の運転または危険な機械の使用前にMICARDIS®の使用を避けることが推奨されます。

妊娠と授乳

アンジオテンシンII拮抗薬の催奇形性作用を示す動物で行われた研究を考慮すると、MICARDIS®の使用は妊娠中に厳密に禁忌とされています。さらに、胎児の血液灌流の変化は胎児の正常な発達を危うくする可能性があります。したがって、妊娠中の使用のためのより大きな安全性プロファイルで、代わりの降圧療法を選ぶことは賢明でしょう。

同様の状況でのMICARDIS®の安全性に関する安全なデータがないため、母乳育児中であってもこの薬の使用はお勧めしません。

相互作用

ＭＩＣＡＲＤＩＳ（登録商標）は他の多くの化合物と相互作用することができ、その結果としてその活性成分の薬物動態学的および薬力学的特性が変化する。

以下の同時管理

カリウム控えめな利尿薬、カリウムサプリメント、またはこの元素に影響を与える薬は、高カリウム血症のリスクを高める可能性があるため、血清ミネラルレベルの常時モニタリングが必要です。
非ステロイド系抗炎症薬やコルチコステロイドは、薬の血圧降下作用を軽減することができます。
降圧薬は血圧降下作用の増加につながる可能性があります。
リチウムは、この元素の毒性を増大させる可能性があります。