エキセメスタンはアロマターゼ阻害剤のクラスに属する抗癌剤です。 アロマターゼはエストロゲン（女性の性ホルモン）の生産に関与する酵素です。
エキセメスタン - 化学構造
この活性のおかげで、エキセメスタンはホルモン感受性腫瘍の治療に使用することができます。
適応症
何を使うのか
エキセメスタンの使用は、閉経後の女性（自然または誘発性）における乳がんの治療（初回および進行の両方）に適応されています。
エキセメスタンは男性の乳がんにも使用できます。
警告
閉経前の内分泌状態の患者にはエキセメスタンを使用してはいけません。
既存の肝機能障害および/または腎機能障害を患っている患者におけるエキセメスタンの投与に注意を払うべきである。
エキセメスタンは骨塩密度を低下させるので、骨粗鬆症の女性、または骨粗鬆症を発症するリスクのある女性は、薬物による治療期間を通して定期的に骨の健康状態の評価を受けるべきです。 予防療法は、骨粗鬆症のリスクがある患者で開始する必要があります。
これらの症状が現れた場合、エキセメスタンは眠気やめまいを引き起こす可能性があり、車の運転や機械の使用に必要な肉体的および/または精神的能力が変化する可能性があります。
相互作用
エキセメスタンの治療効果は、以下のような薬物を同時に投与することによって低下する可能性があります。
- リファンピシン （抗生物質）。
- フェニトインとカルバマゼピン （てんかんの治療に使用される薬）。
- セイヨウオトギリソウ（抗うつ特性を持つ植物）としても知られているHypericumベースの製剤。
後者は薬理学的作用を無効にするので、エキセメスタンはエストロゲン含有薬と同時に投与されるべきではない。
ただし、一般用医薬品、薬草、および/またはホメオパシー製品を含む、あらゆる種類の薬を服用している、または最近服用したことがある場合は、医師に連絡する必要があります。
副作用
エキセメスタンはさまざまな副作用を引き起こす可能性があります。 現れる副作用の種類とそれらが起こる強さは個人によって異なります。 これは、各患者が薬に対する感受性に応じて化学療法に対する反応が異なるために起こります。
以下は、薬物による治療後に起こりうる主な副作用です。
ほてりと発汗の増加
エキセメスタン療法はほてりや発汗の増加を引き起こす可能性があります。 これらの症状は通常軽度の形で現れますが - 重度の形で発生した場合 - 医師に知らせる必要があります。
脱毛症
エキセメスタンによる治療は、髪の毛や髪の毛を一般的に脱落させることがあります。 ただし、この副作用は一時的なものです。 髪の毛と髪の毛は治療終了後まもなく再生し始めるはずです。
骨疾患
エキセメスタン療法は、 骨折の危険性の増加および／または骨粗鬆症を発症する危険性の増加と共に、骨塩密度の低下を引き起こし得る 。
医師は - 骨密度測定の定期的な分析と組み合わせて - 、カルシウムとビタミンDの摂取を処方することを決定するかもしれません
消化器疾患
エキセメスタンの使用は、 吐き気 、 嘔吐 、 下痢を引き起こす可能性があります 。
吐き気の感覚は、薬が食事中または就寝前に服用されている場合はしばしば減少します。
嘔吐は制吐剤（抗嘔吐剤）で治療することができますが、下痢は下痢止め薬の使用により制御下に置くことができます。 いずれにせよ、失われた液体を補給するためにたくさん飲むのがいいです。 薬の使用にもかかわらず症状が続く場合は医師に知らせる必要があります。
さらに、エキセメスタンは腹痛 、 消化不良および便秘を引き起こす可能性があります 。
神経系疾患
エキセメスタン療法は、 疲労 、 脱力感 、 めまい 、 頭痛 、 めまいを引き起こす可能性があります。 これらの症状が発生した場合は、医師に知らせることをお勧めします - 必要だと判断した場合 - 彼は薬物治療を処方することができます。
関節や筋肉の痛み
エキセメスタンは関節や筋肉の痛みを引き起こす可能性があります。 これらの症状は、医師によって処方されることができる一般的な鎮痛薬の使用によって容易に制御することができます。 エキセメスタンは筋肉のこわばりも引き起こす可能性があります。
精神障害
エキセメスタンによる治療は不眠症を引き起こし、 うつ病の出現を促進することがあります。
肝胆障害
それは非常に一般的な副作用ではありませんが、エキセメスタンの使用は肝炎の発生を促進することができます。 さらに、エキセメスタンはアルカリホスファターゼおよびビリルビンの血中濃度を上昇させる可能性があります。
皮膚および皮下組織障害
エキセメスタン療法は、 皮膚の発疹 、 じんましん 、 かゆみを引き起こす可能性があります 。 さらに、まれではあるが、発熱を伴う急性全身性発疹性膿疱症 （紅斑性浮腫性発疹の突然の出現を特徴とする反応）の症例が報告されている。
その他の副作用
エキセメスタンによる治療後に起こる可能性がある他の副作用は次のとおりです。
- 敏感な被験者における過敏反応。
- 手根管症候群。
- 拒食症;
- 投与部位の痛み。
- 末梢浮腫
- 無力症;
- 食欲減退。
- 手や足に痛みや腫れがある。
- 血小板減少症（すなわち、血流中の血小板数の減少）、これは異常出血および/または出血の危険性の増加につながります。
- 白血球減少症、すなわち血液中の白血球レベルの減少。 この減少により、患者は感染症にかかりやすくなります。
オーバードーズ
エキセメスタンの過剰摂取に対する解毒剤はありません。 あなたがあなたが過剰摂取したと疑うならば、あなたはすぐに何をすべきか決めるであろう医者に知らせるべきです。 過量投与療法は対症療法的なもので、患者を注意深く観察し、バイタルサインを頻繁にモニターすることが必要です。
アクション機構
いくつかの形態の乳がんは、生存するためにエストロゲンが必要です。
閉経前では、エストロゲンは主に卵巣で産生されます。 一方、閉経後では、卵巣はその機能的能力を失いますが、乳房に見られるような末梢脂肪組織では、たとえ少量であっても、エストロゲンは合成され続けます。 エストロゲンは、アロマターゼと呼ばれる酵素によるアンドロゲン（男性ホルモン）の変換によって産生されます。
エキセメスタンは、アロマターゼ酵素の不可逆的ステロイド型阻害剤であり、そしてそれ自体、エストロゲンの合成を阻止することができる。
それはアロマターゼに対して高い結合親和性および特異性を有するので、エキセメスタンはその９７．７％の活性を抑制することができる。 腫瘍細胞は - 実質的に - それらに不可欠な分子を完全に奪われているため、それらは死にます。
使用方法 - ポソロジー
エキセメスタンは経口投与に利用可能である。 それは白っぽい錠剤の形で見つけられます、そしてそれは好ましくはいっぱいの胃の上にそして常に同時に取られるべきです。 一般的に、脂肪の豊富な食事の直後に服用すると、薬の吸収が増加します。
通常の服用量は1錠です - 25mgの有効成分を含み、1日1回服用します。
治療期間は医師が決めなければなりません。
妊娠と授乳
エキセメスタンは閉経後の女性にのみ使用されるべきであり、したがって妊娠中の使用は禁忌です。
授乳中の母親は薬を服用してはいけません。
禁忌
エキセメスタンの投与は、以下の場合には禁忌です。
- 過敏症はエキセメスタンとして知られています。
- 閉経前の患者には
- 子供や青年期に。
- 妊娠中です。
- 母乳育児中
