フルマゼニルは、GABA-A受容体上のベンゾジアゼピン結合部位の拮抗薬です。 化学的観点から、フルマゼニルはイミダゾベンゾジアゼピンです。
フルマゼニル - 化学構造
適応症
何を使うのか
フルマゼニルは、ベンゾジアゼピンおよびベンゾジアゼピン様物質（例えば、ゾルピデムなど）によって誘発される中枢性鎮静作用を中和することができる。 したがって、フルマゼニルは以下の条件で使用されます。
- 入院患者および外来患者の両方においてベンゾジアゼピンによって誘発または維持された全身麻酔の中断。
- ベンゾジアゼピンまたはベンゾジアゼピン様薬の過剰摂取 - 偶発的または自発的な場合の解毒剤。
- ベンゾジアゼピン類またはベンゾジアゼピン様物質によるパラドックス反応の中和
警告
フルマゼニルは、ベンゾジアゼピン依存症の治療およびベンゾジアゼピン離脱症候群の治療に使用されるべきではありません。
フルマゼニルの投与後、患者は少なくとも24時間モニタリングされるべきです。
慢性または一時的な不安を持つ患者は、投与されたフルマゼニル投与量の調整を必要とします。
ベンゾジアゼピンを高用量で長期間服用している患者にフルマゼニルを投与すると、禁断症状を引き起こすことがあります。
フルマゼニルは小児の鎮静作用の中和や新生児の蘇生には注意して使用されるべきです。
手術後に麻酔を止めるために使用される場合、フルマゼニルは末梢筋に対する筋弛緩作用が消失したときにのみ投与されるべきです。
肝機能障害のある患者ではフルマゼニルの排泄が遅くなります。
ベンゾジアゼピンと抗うつ薬を過量服用している患者にフルマゼニルを投与するときは、痙攣と心不整脈の出現、または悪化を助長する可能性があるため、注意が必要です。
けいれんやけいれんが起こる可能性があるため、ベンゾジアゼピン療法を長期間受けているてんかん患者にフルマゼニルを投与することはお勧めできません。
フルマゼニルがベンゾジアゼピンまたはベンゾジアゼピン様物質による過剰投与に対する解毒剤として投与される場合、患者は一定期間慎重に監視されなければなりません。 この期間は催眠薬の作用の種類と期間によって異なります。
フルマゼニルはベンゾジアゼピンで治療されている脳の病変を患っている患者には慎重に投与されるべきです。 さらに、頭蓋内圧の上昇も起こり得る。
フルマゼニルは鎮静作用を止めますが、薬を飲んだ後少なくとも24時間は機械を運転したり使用したりしないことをお勧めします。
相互作用
フルマゼニルと中枢神経系に対する鬱病作用を持つ他の薬物との間に相互作用は見られなかった。
フルマゼニルとアルコールの間に既知の薬物相互作用はありません。
副作用
フルマゼニルは成人にも小児にも忍容性が高いですが、たとえすべての患者がそれらを経験していなくても、それはさまざまなタイプの副作用を引き起こす可能性があります。
以下は、フルマゼニルの投与後に起こりうる主な有害作用です。
精神障害
フルマゼニルを急速に注射すると、以下のような禁断症状が起こることがあります。
- 攪拌;
- 不安;
- 混乱;
- 感情的な能力
- 感覚的な歪み
さらに、パニック発作、異常な泣き声、および攻撃的な反応が発生する可能性があります。
神経系疾患
フルマゼニルの投与後、発作または発作が、特に以前のてんかんまたは重度の肝機能障害のある患者に起こることがあります。
発作は、ベンゾジアゼピンで長期間治療されている患者、または複数の薬物を過剰に服用している患者でより容易に起こります。
心疾患
フルマゼニルが急速な注射を通して与えられるとき、それは動悸を引き起こすかもしれません。 一般に、この有害作用は薬理学的治療を必要としない。
血管の病理
フルマゼニルの投与後、患者は麻酔から覚醒すると一過性の血圧上昇を経験することがあります。
消化器疾患
フルマゼニルの術後使用中に、悪心および嘔吐が起こることがあります。 これは、特にアヘン薬も投与されている場合に起こります。
その他の副作用
フルマゼニルの投与後に起こる可能性がある他の有害作用は次のとおりです。
- アナフィラキシーを含む過敏症反応は敏感な被験者に。
- 肌の発赤。
- 急速な注射の後の悪寒。
オーバードーズ
フルマゼニルの過剰摂取に対する解毒剤はありません。
過剰摂取の場合には、患者のバイタルサインをモニターしなければならず、そして治療は支持的なものにすぎない。
しかしながら、通常の投与量を超える量のフルマゼニルの摂取後、過剰摂取による症状は報告されていません。
アクション機構
上記のように、フルマゼニルは、GABA-A受容体上に存在するベンゾジアゼピン結合部位のアンタゴニストである。 特に、フルマゼニルは、前述の部位への結合についてベンゾジアゼピンおよび非ベンゾジアゼピンアゴニストと競合する。
フルマゼニルは、GABA-Aの結合部位を占めているため、このタイプの催眠薬によって引き起こされる鎮静作用、健忘症、精神運動変化および呼吸抑制を中和することができます。
使用方法 - ポソロジー
フルマゼニルは静脈内投与に利用可能です。
薬は麻酔科医または専門家によってのみ投与されるべきです。
肝障害患者では、通常の投与量の調整が必要です。
麻酔の中断
麻酔を中止する場合、通常投与されるフルマゼニルの用量は0.3〜0.6 mgです。
投与することができる最大用量は1mgの薬です。
1歳以上の小児では、フルマゼニルの推奨用量は0.01 mg / kg体重です。
ベンゾジアゼピン系薬剤またはベンゾジアゼピン様薬剤の過剰投与の場合の解毒剤
この場合、推奨フルマゼニル用量は0.3 mgです。
投与することができる最大用量は2 mgの薬です。
妊娠と授乳
妊娠中のフルマゼニル使用の安全性を確立するための不十分なデータがあります。 したがって、フルマゼニルは、母親への予想される利益が胎児への潜在的なリスクを上回る場合にのみ、妊娠中に投与されるべきです。
フルマゼニルが母乳に排泄されるかどうかは不明です。 授乳中の母親へのフルマゼニルの静脈内投与は禁忌ではありませんが、薬物投与後24時間は授乳を避けることをお勧めします。
禁忌
以下の場合、フルマゼニルの使用は禁忌です。
- フルマゼニルに対する既知の過敏症。
- 重症てんかん発作の抑制または頭蓋内圧の抑制のためにベンゾジアゼピンが投与された患者。
- ベンゾジアゼピンおよび三環式および四環式抗鬱剤、例えばイミプラミン、クロミプラミン、ミルタザピンおよびミアンセリンによる混合中毒の患者。
