一般性
ブプレノルフィンは、オピオイド鎮痛薬のクラスに属する半合成薬です。 それはアヘンのケシから抽出される天然アルカロイド、テバインの誘導体です。
ブプレノルフィン - 化学構造
ブプレノルフィンは疼痛の治療に使用される部分オピオイド受容体作動薬であり、他のオピオイド鎮痛剤と比較して、重症度の低い呼吸抑制、耐性および依存症を引き起こす可能性があります。
さらに、ブプレノルフィンはオピオイド中止の治療にも使用されます。
ブプレノルフィンを含む薬品の例
- ブプレノルフィン - ジェネリック医薬品
- ブプレノルフィンMolteni®
- ブプレノルフィンサン®
- Suboxone®（ナロキソンと併用）。
- サブテックス®
- Temgesic®
- トランステック®
適応症
何を使うのか
ブプレノルフィンの使用は、中等度から重度までおよび起源および性質が異なる（腫瘍性疾患によって引き起こされる疼痛を含む）疼痛（急性および慢性の両方）の治療に適応される。
さらに、ブプレノルフィンは、15歳以上の成人および青年におけるオピオイド中止プログラムに使用されています。
警告
ブプレノルフィンは呼吸不全を引き起こす可能性があるため、この薬は肺疾患患者には慎重に使用する必要があります。
以下の病気にかかっている患者にもブプレノルフィンは慎重に使用されるべきです：
- ウイルス性肝炎、胆道機能不全または他の肝障害。
- 腎機能障害。
- 浮腫または甲状腺機能低下症。
- アジソン病
- 低血圧;
- 毒性精神病
- 前立腺肥大または尿道狭窄。
- 頭蓋内圧亢進を伴う脳性疾患
ブプレノルフィンは忍容性と依存を誘発する可能性があるので、患者が薬物を乱用したり不適切に使用したりしないように、必要な予防措置を講じることが必要です。 実際には、ブプレノルフィン療法は医者の厳密な監督の下で行われなければなりません。
ブプレノルフィンは、強力なオピオイド依存症の人に禁断症状を引き起こす可能性がありますが、これらの物質の使用を中断している人には抑制されます（それがオピオイド中止療法に使用できる理由です）。
ブプレノルフィンは機械の運転や使用能力を変える可能性があるので、細心の注意を払う必要があります。
スポーツをする人々にとって、治療的必要性なしにブプレノルフィンを使用することはドーピングであり、そしていずれにせよ薬物が治療目的のために服用されるときでさえドーピング試験に対する陽性を決定することができる。
相互作用
ブプレノルフィンによる治療中は、 アルコールおよび/またはアルコール含有薬の摂取を避けるべきです。 アルコールはブプレノルフィンの効果を高めることができるからです。
ブプレノルフィンとベンゾジアゼピンの同時投与は避けるべきである - あるいは少なくとも医師の厳密な監督の下で - この組み合わせが呼吸抑制を死に至らせる可能性があるので。
ブプレノルフィンによる治療を開始する前に、あなたがすでに中枢神経系を陥没させる可能性のある他の薬を服用しているかどうかを医師に知らせなければなりません。 これらの薬が含まれます：
- その他のオピオイド 鎮痛薬
- 麻酔薬の種類があります。
- いくつかの抗不安薬 。
- 催眠 鎮静剤
- いくつかの鎮咳薬 。
- いくつかの種類の抗うつ薬。
- 抗ヒスタミン薬
- バルビツレート
- 抗精神病薬
- クロニジンおよび他の同様の薬
ブプレノルフィンは、 モノアミンオキシダーゼ阻害薬 （MAOI）を服用している（または過去2週間以内に服用している）患者には使用しないでください。
ブプレノルフィンと次の薬の併用投与は、ブプレノルフィン自体の効果を高める可能性があります。
- ＨＩＶの治療に使用される抗ウイルス剤、例えば、リトナビル。
- マクロライド 、抗生物質薬。
- 例えば、ケトコナゾール、イトラコナゾールなどのようなアゾール系抗真菌剤 。
- ゲストデン 、避妊薬として使用されるプロゲスチン。
- 経口抗凝固薬
- ハロタン 、一般的な麻酔薬
代わりに、ブプレノルフィンの効果は、 フェノバルビタール 、 カルバマゼピン 、 フェニトイン （抗てんかん薬）およびリファンピシン （結核治療に使用される抗生物質）の併用投与によって軽減することができます。
しかし、一般用医薬品や薬草やホメオパシー製品など、あらゆる種類の薬を服用しているのか、最近服用したのかを医師に知らせることをお勧めします。
副作用
ブプレノルフィンはさまざまな種類の有害作用を引き起こす可能性がありますが、すべての患者がそれらを経験するわけではありません。
以下は、ブプレノルフィン治療中に発生する可能性がある主な副作用のいくつかです。
神経系疾患
ブプレノルフィン療法は以下の原因となります。
- 頭痛;
- めまい;
- 鎮静;
- 集中しにくい。
- 言語障害
- しびれ;
- 灼熱感またはチクチクする音。
- めまい;
- 痙攣;
- コマ。
精神障害
ブプレノルフィンによる治療は以下の原因となります：
- 陶酔感。
- うつ病;
- 混乱;
- 落ち着きのなさ。
- 睡眠障害
- 不安;
- 悪夢。
- 性欲の減少
心血管障害
ブプレノルフィン療法は、低血圧または高血圧、頻脈または徐脈、起立性低血圧および循環虚脱の発症を促進することがあります。
消化器疾患
ブプレノルフィンによる治療は、吐き気、嘔吐、胸やけ、そして便秘を引き起こす可能性があります。
皮膚および皮下組織障害
ブプレノルフィン療法の過程で起こることがあります：
- 肌の発赤。
- かゆみ;
- 発疹（特に長期間の治療後）。
- 発汗;
- 皮膚発疹
その他の副作用
ブプレノルフィンによる治療中に起こる可能性のある他の副作用は次のとおりです。
- 寛容と依存
- 敏感な個人のアレルギー反応。
- 視覚障害および縮瞳障害。
- 耳鳴り;
- 尿閉および排尿障害。
- 勃起困難
- 月経困難症;
- 浮腫;
- 弱点;
- 投与部位での反応（薬物が非経口的または局所的に投与された場合）。
オーバードーズ
ブプレノルフィンを過剰量服用したときに現れる可能性のある症状は次のとおりです。
- Miosi;
- 鎮静;
- 低血圧;
- 吐き気と嘔吐。
- 呼吸停止までの呼吸抑制。
- 心血管の虚脱。
- 死。
ブプレノルフィンの過剰摂取に対する解毒剤はナロキソンです。
いずれにせよ、あなたが過剰摂取を疑うならば、あなたはすぐにあなたの医者に連絡して最寄りの病院に連絡しなければなりません。
アクション機構
ブプレノルフィンは、μおよびκオピオイド受容体の部分アゴニストである。
これらの受容体は私たちの体に存在する疼痛経路に沿って位置しており、それらの仕事は疼痛刺激の神経伝達を正確に調節することです。 より正確には、これらの受容体が刺激されると鎮痛が誘導される。
それ故、ブプレノルフィンは、部分アゴニストとして、μおよびκ受容体を活性化することができ、したがって鎮痛作用を誘発する。
さらに、ブプレノルフィンがそのような受容体の部分アゴニストであるという事実はまた、禁断症候群によって引き起こされる症状を軽減するためのオピオイド中止療法におけるその使用を可能にする。
使用方法 - ポソロジー
ブプレノルフィンは、経口投与（舌下錠の形態）、非経口投与（注射用溶液の形態）および局所投与（経皮パッチの形態）に利用可能である。
ブプレノルフィンによる治療中 - 危険な副作用の発生を回避し、そして耐性と依存の発生を回避するために - は、服用する薬の量と頻度の両方に関して医師の指示に従うことが不可欠です。投与と同じ治療の期間の。
以下では、治療に通常使用されるブプレノルフィンの投与量に関するいくつかの指示が提供されます
痛みの治療
疼痛治療には、通常、非経口ブプレノルフィンが使用されます。 成人に使用される通常の用量は、6〜8時間ごとに、または必要に応じて、筋肉内にまたはゆっくり静脈内に投与するための0.3〜0.6 mgの薬物である。
あるいは、ブプレノルフィンベースの経皮パッチを使用することができる。 この特定の医薬製剤は、とりわけ、腫瘍性疾患によって引き起こされる疼痛の治療のために使用されている。 ブプレノルフィンをベースとする経皮パッチは様々な投与量で入手可能であり、経時的な薬物の徐放を可能にする。
パッチの有効期間は通常4日間です。そのため、一度に1つずつパッチを適用し、この期間の後にそれを交換することをお勧めします。 それにもかかわらず、いずれにせよ、医師によって提供された指示に従わなければなりません。
18歳未満の小児および青年におけるブプレノルフィンベースの経皮パッチの安全な使用に関するデータが不十分であるため、このカテゴリーの患者への使用は推奨されていません。
オピオイド中止
オピオイド中止の治療において、ブプレノルフィンは舌下錠の形で使用されます。
薬の投与量は医者が決めなければなりません。 通常、治療は少量の薬物で開始され、最適な投与量に達するまで医師によって徐々に増やされます。
妊娠と授乳
一般に、妊娠中のブプレノルフィンの使用は推奨されません（特に最後の期間中）。これは、薬が呼吸抑制および禁断症候群を引き起こす可能性があるためです（特に妊娠中の女性が慢性的な使用をした場合）。
さらに、ブプレノルフィンは母乳中に排泄されるので、その使用も母乳育児中は禁忌です。
禁忌
以下の場合、ブプレノルフィンの使用は禁忌です。
- ブプレノルフィン自体に対する過敏症が知られている患者において。
- 他のオピオイド鎮痛薬に依存している患者において（疼痛治療のための特定の適応症を有するブプレノルフィンベースの医薬製剤の場合のみ）
- 呼吸不全患者
- 急性アルコール依存症またはせん妄を伴う患者。
- IMAOを服用している患者、または最近服用した患者では、
- 肝不全患者
- 重症筋無力症患者
- 妊娠中です。
- 母乳育児中
さらに、ブプレノルフィンを疼痛の治療に使用する場合、その使用は12歳未満の子供には禁忌です。 一方、ブプレノルフィンがオピオイド離脱の治療に使用される場合、その使用は15歳未満の青年期に禁忌です。
