セレブレックス®セレコキシブ

セレブレックス®はセレコキシブ薬です

治療薬グループ：非ステロイド系抗炎症薬および抗リウマチ薬

適応症アクションメカニズム研究と臨床効果使用方法と投与方法警告妊娠と授乳中禁忌禁忌

適応症セレブレックス®セレコキシブ

セレブレックス®は、変形性関節症、強直性脊椎炎、関節リウマチなどのリウマチ性炎症状態の対症療法に使用される選択的非ステロイド系抗炎症薬です。

作用機序セレブレックス®セレコキシブ

セレコキシブ、セレブレックス®の有効成分は、シクロオキシゲナーゼのアイソフォーム2を選択的に阻害することができる非ステロイド系抗炎症薬です。

経口的に取られると、それは胃腸粘膜によって急速に吸収され、約2〜3時間で最大血漿濃度に達し、続いて血漿タンパク質との結合のおかげで様々な組織に分配される。

約８〜１２時間の半減期およびチトクロームＣＹＰ２Ｃ９によって支持される強い肝臓代謝の後、不活性異化代謝物の形態のセレコキシブは、腎臓を介して主に排除される。

一方、薬力学的観点からは、ピラゾール類から一連の化学的変形により得られるセレコキシブは、シクロオキシゲナーゼ２の特定のポケットを認識し選択的に結合することができ、これらの酵素に対して排他的な阻害作用を発揮する。

この活性は、活性成分の生物学的活性のバランスをもたらし、それにより、炎症、疼痛および浮腫の発生に関与するプロスタノイドの形成をもたらす化学経路を遮断し得る。胃粘膜の保護、腎臓恒常性の調節、および睡眠覚醒リズムの制御において重要な、主に胃腸粘膜において構成的に発現されるシクロオキシゲナーゼ（ＣＯＸ１）。

治療的観点から、前述の分子機構は、良好な抗炎症活性および抗浮腫活性、ならびに適度な胃傷害活性をもたらす。

実施した研究と臨床効果

1.リウマチ性疾患におけるセレコキシブ

薬。 2011年12月24日; 71（18）：2457〜89。

セレコキシブ：変形性関節症、慢性関節リウマチおよび強直性脊椎炎の治療における症状緩和のためのその使用のレビュー。

関節リウマチ、変形性関節症、強直性脊椎炎などの病状に存在する炎症性疼痛の治療におけるセレコキシブの有効性を評価する非常に興味深いレビュー。より正確には、この活性成分は、胃腸管に影響を与える疾患に罹患しているかまたはその発症の素因がある患者における第一選択の治療的アプローチとして考慮されるべきである。

術後疼痛管理におけるセレコキシブ

Cochrane Database Syst Rev. 2012 Mar 14; 3：CD004233。

成人の急性術後痛に対する単回経口投与セレコキシブ

セレコキシブ400mgの単回経口投与が大手術後の疼痛の軽減に効果的であり、従来の非選択的NSAID療法に通常伴う副作用を軽減する可能性があることを示す研究。

結腸直腸肛門の予防におけるセレコキシブ

Cancer Prev Res（フィラ）。２００９年４月；２（４）：３１０〜２１。 Epub 2009 3月31日。

CelecoxibTrialによる腺腫予防の5年間の有効性と安全性の分析

アテローム性動脈硬化症の既往のある患者では心血管リスクの増加が記録されているにもかかわらず、結腸直腸腺腫形成の予防におけるセレコキシブの1日400mg摂取の有効性を示す5年の実験後の非常に興味深い臨床試験。

使用方法と投与量

セレブレックス®

セレコキシブの不透明な200 mgカプセル。

リウマチベースの炎症性疾患の治療のための通常の投薬計画は、１日当たり２００ｍｇのセレコキシブの摂取を含み、好ましくは２つの異なる瞬間に分けられる。

上記の投与量が無効であることが判明した場合は、医師に相談した後、セレコキシブの総量を1日400 mgに増やすことができます。これは常に2つの異なる仮定に分けられます。

標準用量のさらなる調整は、高齢の患者または肝臓および腎臓病を患う患者に提供されるべきです。

警告セレブレックス®セレコキシブ

潜在的な副作用を考えると、セレブレックス®療法はあなたの医者によって監督されるべきであり、それは今度は定期的に肝臓、腎臓および心血管機能の程度をモニターするべきです。

セレコキシブによる治療は、副作用の発生率が高いことを考えると、炎症性関節疾患の間に観察される痛みの症状を克服し、数日間にわたる薬の投与の延長を避けるために有用な短期治療としても理解されるべきです。

セレブレックス（登録商標）は、選択的ＮＳＡＩＤ療法に典型的な副作用に対する感受性が高いために、胃腸、心血管、肝臓および腎臓病を患っている患者に特に注意して投与されるべきである。

セレコキシブの著しいアレルギー誘発力を考えると、すべてのアトピー患者に同じ注意を払うべきです。

副作用の可能性のある外観は、彼の医者に相談した後に進行中の治療を中断する可能性を考慮することができる患者に警告するはずです。

CELEBREX®は乳糖を含んでいるため、乳糖不耐症、ラクターゼ酵素欠乏症、またはグルコース - ガラクトース吸収不良症候群の患者には推奨されません。

セレコキシブはめまい、めまい、眠気を誘発する可能性があるため、CELEBREX®を飲んだ後は車の運転や機械の使用を避けることをお勧めします。

妊娠と授乳

セレコキシブの胎児の健康に対する安全性プロファイルを特徴付けることができる重要な臨床試験がないため、妊娠中のセレブレックス®の使用は禁忌です。胎児

臨床的に適切な量で母乳に蓄積するセレコキシブの能力を考えると、禁忌はその後の母乳育児期間にも及ぶ。

相互作用

チトクローム酵素を主人公、特にＣＹＰ２Ｃ９と見なすセレコキシブの既知の肝臓代謝は、その文脈上の仮定がセレコキシブの通常の薬物動態学的および薬力学的特性を変える可能性がある一連の活性成分を記載することが可能である。

より正確には、

経口抗凝固薬は、出血性素因のリスクを著しく増加させる可能性があります。
ACE阻害薬、アンジオテンシンII拮抗薬、シクロスポリンおよびタクロリムスは、セレコキシブの腎臓および肝毒性の特性を高める可能性があります。
フルコナゾールおよびＣＹＰ２Ｃ９を誘導または阻害する他の活性成分は、代わりにセレコキシブの通常の薬物動態学的特性を変化させる可能性がある。

同じ理由から、抗鬱剤、神経弛緩薬および抗不整脈薬のような他の活性成分の代謝に関与する、前述の酵素に対するセレコキシブの阻害活性を考慮することが適切であろう。

禁忌セレブレックス®セレコキシブ

有効成分またはその賦形剤、肝臓および腎機能不全、慢性の慢性炎症性疾患、消化性潰瘍、虚血性心疾患ならびに中枢性および動脈性の血管障害のいずれかに対する過敏症の場合、CELEBREX®の使用は禁忌です。周辺機器。

望ましくない影響 - 副作用

セレコキシブの作用の選択性にもかかわらず、特に特に素因のある患者では、数多くの臨床試験と慎重な市販後のモニタリングにより、セレブレックス®療法は多数の副作用を示す可能性があることが示されています。

副鼻腔炎、尿路および気道感染症、不眠症、腹痛、鼓腸、便秘および下痢、インフルエンザ様症状、高血圧、動悸、循環器病理学、肝臓および腎毒性、皮膚および呼吸器の両方の性質のアレルギー反応、視覚障害および聴覚は、セレブレックス®の摂取後に説明される主な副作用を表しますが、その発生率と重症度は、使用される薬の投与量に関連しているようです。