一般性
クロピドグレルは血栓形成を予防するために使用される活性抗血小板薬です。
化学的観点から、クロピドグレルはチエノピリジンファミリーに属する。 それは、その治療作用を発揮するために経口投与されなければならない活性成分である。 しかしながら、クロピドグレルはチトクロームＰ４５０ （ＣＹＰ４５０） 酵素によるその活性代謝物への変換後に初めて血小板凝集を阻害することができることを指摘すべきである 。 言い換えれば、クロピドグレルは、その活性を実行するためには、最初に生物によって代謝されなければならないプロドラッグである。
クロピドグレルを含む医薬品
- Averelix®
- クロピドグレルDOCGenerici®
- クロピドグレルテバ®
- Duoplavin®
- Grepid®
- Iscover®
- Nogreg®
- プラビックス
- Revlis®
- Zopya®
- Zyllt®
治療適応症
クロピドグレルの使用はいつ表示されますか？
クロピドグレルの使用は、成人患者に以下のような場合に血栓 （ 血栓 ）の形成を予防するために適応されます。
- 結果としての心臓発作、脳卒中または末梢動脈疾患を伴う動脈血管の硬化（アテローム性動脈硬化症）。
- 不安定狭心症または心筋梗塞の以前のエピソード。
- ビタミンK拮抗薬を服用できない患者（経口抗凝固薬）に心房細動がある。
知っていましたか…
クロピドグレルは、単独でまたはアセチルサリチル酸 （別の抗血小板薬） と組み合わせてのいずれかで上記の状態で使用することができる。 これに関して、我々は、前述の両方の活性成分を含有する医薬品の医薬品市場における存在に注目する。
警告
クロピドグレルの使用に関する警告と注意事項
クロピドグレル療法を開始する前に、以下の1つ以上の状態にあるかどうか医師に相談してください。
- 次のような原因で、 出血 や出血の 危険性が高いです。
- 消化管潰瘍の存在
- 出血の素因となる可能性がある疾患または血液障害の存在。
- 最近の重傷の存在
- 手術（歯科手術を含む）を受けているか、受けたばかりでなければなりません。
- 虚血性脳卒中は過去7日間に発生しています。
- あなたは肝臓や腎臓の病気に苦しんでいます。
- 他の抗血小板薬または経口抗凝固薬の使用に続いてアレルギー反応が発生しています。
いずれにせよ、予防措置として、クロピドグレルベースの薬を服用する前に、あなたの健康状態とあらゆる種類の障害や病気の存在の可能性について医師に知らせることは常に良い考えです。
さらに、クロピドグレルによる治療中に次のような状況が1つ以上ある場合は、直ちに医師に連絡し、知らされるようにしてください。
- 血栓性血小板減少性紫斑病（クロピドグレルによる治療の可能性のある副作用）である可能性があるので、あざ、発熱および疲労などの症状の発生。
- 出血の危険性が高まるため、重傷を負った場合は、
- あなたがどんな種類の手術を受けなければならないならば（たとえ外来患者の状況でさえ）。
ご注意ください
クロピドグレルを服用すると、機械の運転や操作の能力に影響を与える可能性がある副作用が発生する可能性があるため、注意が必要です。
薬理学的相互作用
クロピドグレルと他の薬との相互作用
クロピドグレルを服用する前に、起こる可能性がある薬物相互作用のため、あなたは、次のような薬を服用しているか、最近服用したかを医師に知らせる必要があります。
- 以下のような出血や出血のリスクを高めることができる薬
- その他の抗血小板薬
- 経口抗凝固薬
- ヘパリンまたは他の注射用抗凝固薬
- 非ステロイド系抗炎症薬（ NSAID ）。
- セロトニン選択的再取り込み阻害剤 。
- プロトンポンプ阻害薬（例、オメプラゾール、エソメプラゾールなど）。
- HIVの治療に使用される抗ウイルス薬（例、エファビレンツ）。
- 抗がん剤（例、パクリタキセル）。
- レパグリニドなどの抗糖尿病薬。
- 抗真菌薬 （フルコナゾール、ボリコナゾールなど）
- カルバマゼピンなどの抗てんかん薬。
- モクロベミドなどのモノアミンオキシダーゼA型（ IMAO-A ）を阻害する抗うつ薬。
しかし、クロピドグレル療法を開始する前に、あなたが服用しているのか、または最近服用しているのかを、処方箋のない薬（SOP）を含むあらゆる種類の薬または製品であるかどうかを医師に伝えてください。店頭薬、ハーブおよびハーブ製品およびホメオパシー製品。
副作用
クロピドグレル摂取による副作用
他の有効成分と同様に、クロピドグレルは服用後に副作用を引き起こすこともありますが、すべての患者が同じように服用したり症状が現れたりするわけではありません。 実際、各個人は有効成分の摂取量に主観的に反応します。 しかし、クロピドグレル治療中に起こりうる主な副作用は以下のとおりです。
出血および出血
クロピドグレルによる治療は、さまざまな臓器や組織に出血や出血を引き起こす可能性があります。 より詳細には、以下のように見えます。
- 頭蓋内出血。
- 消化管出血。
- 後腹膜出血。
- 眼内出血
- 鼻血;
- 喀血および/または肺出血。
- 血尿;
- 筋骨格出血。
- 皮膚の出血
血液と血液とリンパ系疾患
クロピドグレルによる治療は以下の症状を引き起こす可能性があります。
- 血小板減少症;
- 白血球減少症、好中球減少症または好酸球増加症。
- 血栓性血小板減少性紫斑病。
- 再生不良性貧血
心血管障害
クロピドグレルを服用すると、次の症状が現れることがあります。
- 血腫;
- 低血圧;
- 血管炎;
- コーニス症候群
神経系疾患
クロピドグレル療法は、めまい、頭痛、味覚異常、および感覚異常を引き起こす可能性があります。
消化管の障害
クロピドグレルによる治療は以下の原因となります：
- 腹痛
- 消化不良;
- 下痢や便秘。
- 鼓腸;
- 吐き気および/または嘔吐。
- 胃炎;
- 胃潰瘍および十二指腸潰瘍。
- 潰瘍性またはリンパ球性大腸炎。
- 膵炎;
- 口内炎。
肺と気道の障害
クロピドグレル療法は、気管支痙攣、間質性肺炎または好酸球性肺炎の発症を促進する可能性があります。
皮膚および皮下組織障害
クロピドグレルによる治療中に起こることがあります：
- かゆみ;
- 皮膚の発疹
- 水疱性皮膚炎
- じんましん;
- アトピー性皮膚炎;
- スティーブンス - ジョンソン症候群。
- 急性全身性発疹性膿疱症（AGEP）。
その他の副作用
クロピドグレルの摂取後に発生する可能性がある他の副作用は、以下のもので構成されています。
- 敏感な人には、さらに深刻なアレルギー反応があります。
- めまい;
- 女性化乳房。
- 糸球体腎炎;
- クレアチン血症の増加
- フィーバー;
- 関節痛および/または筋肉痛。
- 急性肝不全
- 肝炎;
- 肝機能検査の変更
- 出血時間が増えました。
オーバードーズ
クロピドグレルの過剰量の摂取は出血の出現とその結果としての出血性合併症を助長するかもしれません。 したがって、クロピドグレルの過剰摂取の場合 - 確認または推定された場合 - 直ちに医師に連絡するか、または服用した医薬品の包装を持って最寄りの緊急治療室に行く必要があります。 現時点では、クロピドグレルの過剰摂取に対する特異的な解毒剤はありません。そのため、治療は一般的に対症療法で補助的なものです。
アクション機構
クロピドグレルはどのように機能しますか？
述べたように、クロピドグレルは、その治療作用を実行するために、まずその活性代謝物に変換されなければならないプロドラッグである。 この変換は、 シトクロムＰ４５０酵素 （ＣＹＰ４５０）による代謝後に起こる。 このようにして得られたクロピドグレルの活性代謝産物は、血小板レベルで存在するP2Y 12受容体とのアデノシン二リン酸（ADP）の結合を選択的かつ不可逆的に阻害することができる。 この受容体が内因性ＡＤＰ基質に結合することによって活性化されると、血小板凝集が促進される。 したがって、ADPとP2Y 12受容体との間の結合を阻害することによって、クロピドグレルの活性代謝物は抗血小板凝集作用を発揮することができる。
知っていましたか…
抗血小板作用は、その形成がＣＹＰ４５０の活性に依存するクロピドグレルの活性代謝産物に起因するので、全ての患者が血小板凝集の適切なレベルの阻害に到達するわけではない可能性がある。 実際、シトクロムＰ４５０に含まれるいくつかの酵素は多型であるか、または患者が摂取した物質、天然物または他の医薬品による阻害を受ける可能性がある。 このため、どの薬や天然物が服用されているのか、最近服用されたのかを医師に知らせるのは常に良いことです。
使用方法とポソロジー
クロピドグレルの服用方法
クロピドグレルは経口 錠剤として入手可能である。 これらの錠剤は、少量の水で、できれば毎日同じ時間に、食物の有無にかかわらず丸ごと飲み込むべきです。
一般的に、クロピドグレルの推奨用量は1日75mgです。
不安定狭心症または心臓発作の場合には、初回用量を一日当たり300mgまでの活性成分で増加させることができ、または1回の用量で、またはそれぞれ75mgの4回に分けた用量で摂取することができる。 その後、用量は1日あたりクロピドグレル75 mgに減らすことができます。
しかしながら、各患者が服用しなければならないクロピドグレルの正確な量は、個々に基づいて医師によって決定されるであろう。 この健康状態の数値も治療の期間を決定します。
ご注意ください
あなたが一日のうちにクロピドグレルを服用するのを忘れた場合、通常の摂取時間から12時間以内であれば服用できます。 一方、12時間以上経過している場合は、次の服用量を服用し、忘却を補うために2回服用しないでください。
妊娠と授乳
クロピドグレルは妊娠中や授乳中に摂取できますか？
クロピドグレルの使用は妊娠中にはお勧めできませんし 、授乳中はさらに少なくなります。 したがって、前述の有効成分に基づく治療が必要な場合、妊娠中の女性（知られているまたは疑われる）および母乳育児中の母親は、必ずその状況を医師に知らせなければなりません。
禁忌
クロピドグレルを使用すべきでない場合
次のような場合にはクロピドグレルを使用しないでください。
- クロピドグレル自体または使用される医薬品に含まれる任意の賦形剤に対する既知の過敏症の存在下で。
- 進行中の出血の場合（例えば、胃潰瘍の存在、脳出血など）。
- 重度の肝疾患がある場合
