アジスロマイシン

アジスロマイシンはマクロライド類に属する抗生物質です。これは、このファミリーの前駆体であるエリスロマイシンの半合成誘導体です。

アジスロマイシン - 化学構造

その前駆体であるエリスロマイシンと比較して、アジスロマイシンは酸性環境におけるより大きな安定性、より大きな血漿半減期およびより広い作用スペクトルを有する。

多くの場合、マクロライド療法が必要な場合は、アジスロマイシンが抗生物質の第一選択です。

適応症

何を使うのか

アジスロマイシンはそれに敏感な微生物によって引き起こされる細菌感染症を治療するために使用されます。

より正確には、アジスロマイシンは以下の治療に適応されます。

副鼻腔炎、中耳感染症、扁桃炎、咽頭炎、気管支炎および肺炎などの上気道感染症および下気道感染症。
歯科用歯科感染症。
皮膚や軟部組織の感染
クラミジア・トラコマチスに起因する非淋菌性尿道炎。
クラミジアによって持続する頸部感染症。
Haemophilus ducreyi感染症による軽い潰瘍。

警告

重度の腎機能障害のある患者にアジスロマイシンを投与する場合は注意が必要です。

アジスロマイシンは主に肝臓で代謝されるので、肝疾患を患っている患者への薬の投与は慎重にそして医者の厳密な管理下で行われなければなりません。

肝機能障害の場合には、アジスロマイシン治療は直ちに中止されるべきです。

アジスロマイシン療法は、例えばクロストリジウム・ディフィシルまたはカンジダ・アルビカンスなどの、通常はヒトの細菌叢に存在する耐性細菌または真菌での重感染の発症を促進することができる。

クロストリジウムディフィシルは、重度の下痢の出現を特徴とする偽膜性大腸炎の発症の原因であると考えられている。大腸炎は時に致命的になることがあり、抗生物質による治療が完了してから数ヶ月後にさえ現れることがあります。

アジスロマイシンはQT間隔（心室の心筋が脱分極および再分極するのに必要な時間間隔）の延長を引き起こし、心停止の危険性が高まります。したがって、既存の心疾患を持つ患者に薬を投与するときは、細心の注意を払う必要があります。

アジスロマイシンは、重症筋無力症（神経筋疾患）の既存の患者の症状を悪化させることがあります。

いかなる種類のアレルギー反応があった場合は、アジスロマイシンによる治療を直ちに中止し、適切な治療を開始する必要があります。

相互作用

アジスロマイシンの血漿中濃度が低下する可能性があるため、アジスロマイシンと制酸剤を同時に服用することはお勧めできません。

アジスロマイシンはジゴキシン （心臓収縮の強度を高めるために使用される薬）の血漿濃度を増加させる可能性があるので、注意が必要です。

アジスロマイシンとエルゴタミン （片頭痛の治療に使用される薬）またはその誘導体の同時摂取は、エルゴティズムの発症の可能性があるため推奨されません。

すでにスタチン療法（高コレステロール血症の治療に使用される薬）を受けている患者では、アジスロマイシンは横紋筋融解症を引き起こす可能性があります。

アジスロマイシンはクマリン系経口抗凝固薬 （ ワルファリンなど）の活性を増強する可能性があるため、 - 併用投与の場合は - より頻繁なプロトロンビン時間チェックを実施する必要があります。

アジスロマイシンは、 シクロスポリン （移植における拒絶反応の予防に使用される免疫抑制薬）の血漿中濃度を増加させることができます。したがって、2つの薬の同時投与が必要な場合

ネルフィナビル （抗ウイルス薬）は、アジスロマイシンの血漿中濃度を上昇させる可能性があります。

アジスロマイシンは、 テオフィリン （気管支喘息の治療に使用される）、 アルフェンタニル （オピオイド薬）およびアステミゾール （抗ヒスタミン薬）の効果を高めることができます。

アジスロマイシンとシサプリドの併用は心血管障害を引き起こす可能性があります。

いずれにせよ、市販薬や薬草やホメオパシー製品など、あらゆる種類の薬を服用している、または最近服用したことがある場合は、医師に連絡する必要があります。

副作用

アジスロマイシンはさまざまな副作用を引き起こす可能性がありますが、すべての患者がそれらを経験するわけではありません。一人一人が自分の薬に対する感受性を持っているので、悪影響がそれぞれの個人で同じ強度で起こるとは言われていません。

下記はアジスロマイシン治療中に起こりうる主な副作用です。

血液およびリンパ系疾患

アジスロマイシンによる治療は血液およびリンパ系（すなわち、血球を生産するために使用される系）の障害を引き起こす可能性があります。このような障害は以下の原因となります。

溶血性貧血
血小板減少症（すなわち血流中の血小板数の減少）、その結果として出血のリスクが増加する。
白血球減少症、すなわち血流中の白血球数の減少。
好酸球増加症、すなわち好酸球の血中濃度の上昇。

重複感染

アジスロマイシンによる治療は、通常はヒトの細菌叢の一部である耐性菌および真菌からの感染症の発症を促進する可能性があります。これらの重複感染は次のとおりです。

偽膜性大腸炎を引き起こす可能性があるクロストリジウム - ディフィシル感染 。
口腔カンジダ症および口腔カンジダ症。
膣感染症
肺炎と呼吸器疾患。
胃腸炎。

アレルギー反応

アジスロマイシンは敏感な人にアレルギー反応を引き起こすことがあります。これらの反応は、血管浮腫またはアナフィラキシー反応の形で起こり得る。

神経系疾患

アジスロマイシン療法は以下の原因となります。

頭痛;
眠気;
めまい;
感覚異常;
Hypoaesthesia;
味覚の喪失
精神運動機能亢進。
痙攣;
失神。

精神障害

アジスロマイシン治療は以下を誘発します：

不眠症;
神経質;
攪拌;
不安;
幻覚;
妄想;
積極性。

耳と迷路の障害

アジスロマイシン療法は聴覚障害、めまい、難聴を引き起こす可能性があります。

心血管障害

アジスロマイシンによる治療は心血管系に様々な問題を引き起こす可能性があります。

ほてり。
低血圧;
動悸;
QT間隔の延長
ピークねじれ。
心室頻脈。
不整脈。

消化器疾患

アジスロマイシン療法は以下の原因となります。

吐き気と嘔吐。
下痢;
腹痛
便秘;
鼓腸;
消化不良;
嚥下障害;
胃炎;
腹部膨満
げっぷ;
膵炎。

さらに、薬は口渇、口内炎および舌の変色を引き起こす可能性があります。

肝胆障害

アジスロマイシンは肝機能、肝不全、肝炎および胆汁鬱滞性黄疸の変化を引き起こすことがあります。

皮膚および皮下組織障害

アジスロマイシンによる治療は以下の発症を促進する可能性があります。

皮膚の発疹
じんましん;
かゆみ;
皮膚炎;
肌の乾燥
光感受性反応
多汗症;
スティーブンス - ジョンソン症候群。
中毒性表皮壊死症。
多形性紅斑。

腎臓および尿路障害

アジスロマイシン療法は腎臓の痛みや排尿障害（排尿困難）を引き起こす可能性があります。さらに、この薬は急性腎不全と間質性腎炎の発症を助長する可能性があります。

その他の副作用

アジスロマイシン治療中に発生する可能性がある他の副作用は次のとおりです。

無力症;
フィーバー;
浮腫;
拒食症;
視力の変化
重症筋無力症;
関節痛;
筋肉痛;
変形性関節症;
呼吸困難;
鼻血。

オーバードーズ

あなたがアジスロマイシン過量を服用した場合に発生する可能性のある症状は次のとおりです。

倦怠感;
重度の吐き気。
嘔吐;
下痢;
一時的な難聴

過量のアジスロマイシンが疑われる場合は、直ちに医師に連絡し、最寄りの病院に連絡してください。

アクション機構

アジスロマイシンはマクロライドであり、それ自体、細菌のタンパク質合成を妨害することによってその抗生物質作用を発揮する。

細菌細胞におけるタンパク質合成は、リボソームと呼ばれる細胞小器官のおかげで起こります。

リボソームは、リボソームRNAと互いに会合している2つのサブユニットを形成するタンパク質からなる。

２１個のタンパク質と１個のＲＮＡ分子（１６Ｓ）からなる３０Ｓサブユニット。
34個のタンパク質と2個のRNA分子（23Sと5S）からなる50Sサブユニット。

これらの細胞小器官は、細胞核に由来するメッセンジャーRNAに結合して翻訳し、それによってそれがコードするタンパク質を合成する。

アジスロマイシンは、５０Ｓサブユニット内に存在する２３ＳリボソームＲＮＡ分子に結合する。

アジスロマイシン-RNA結合は、RNA自体がタンパク質合成を完了するのを妨げ、それによって細菌細胞増殖を阻害する。

使用方法 - ポソロジー

アジスロマイシンは、錠剤および経口懸濁剤のための粉末の形態で経口投与に利用可能である。

錠剤は噛まずに丸ごと飲み込んでください。

薬は空腹時または食事後に摂取することができます。

アジスロマイシン投与前の食物摂取は、起こりうる胃腸の副作用を減らすことができます。

以下は、通常使用されるアジスロマイシンの用量に関するいくつかの指示です。

大人

成人では、通常投与されるアジスロマイシンの用量は、1回の投与で3日連続で1日あたり500 mgの薬物です。

クラミジア・トラコマチス感染症およびヘモフィルス・デュクレイ感染症の場合、通常の投薬量は1回の経口投与で1日1gです。

子供

体重が45kg以上の小児の場合、通常使用されるアジスロマイシンの用量は成人に使用されるものと同じ、つまり3日間連続して1日当たり500mgの薬物である。

いずれにせよ、あらゆる種類の小児治療に使用できるアジスロマイシンの最大用量は、1500 mgの薬物です。

年配

高齢の患者でさえ、成人で使用されているのと同じ用量のアジスロマイシンを使用することができるが、そのような患者が心不整脈を発症する危険性がある場合を除いて。この場合は注意が必要です。

妊娠と授乳

アジスロマイシンが胎児および／または新生児に損傷を与える可能性があることを排除することはできない。したがって、妊娠中の女性による薬物の使用は、絶対的に必要な場合にのみ、医師の厳格な監督の下で、そして母親に対する期待される利益と潜在的なリスクとの関係を慎重に評価した後にのみ行われるべきです。胎児や新生児のために。

アジスロマイシンは母乳中に排泄されるので、母乳育児中の母親による薬物の使用は避けるべきです。アジスロマイシンの服用が必須の場合、母親は母乳育児をやめるべきです。

しかし、妊娠中の女性や授乳中の母親は、薬を服用する前に必ず医師の診察を受けるべきです。