ビスフォスフォネート

一般性

ビスホスホネート - ビスホスホネートまたはジ ホスホネートとしても知られている - は、骨ミネラル密度の低下を打ち消すために広く使用されている種類の薬物を構成する。

これらの薬は、薬の全種類を特徴付ける化学構造中に、2つのホスホネート基が存在することにその名前が付けられています。

一方、化学的な観点からは、ビスフォスフォネートはピロリン酸の誘導体（化学構造：P ₂ O ₇ 4-）として考えることができ、ここで両方のリン原子を結合する酸素は炭素原子で置き換えられている。この種の結合を非加水分解性にするために。

まだ治療に使用されている主なビスホスホネートの中で、我々は言及します：アレンドロン酸（Alendros®、Fosamax®）、エチドロン酸（Etidron®）、クロドロン酸（Clody®）、リセドロン酸（Optinate®、Actonel））、パミドロン酸（Aredia）およびゾレドロン酸（Zometa）。

治療適応症

述べたように、ビスホスホネートは骨ミネラル密度の損失を打ち消すために使用される活性成分である。したがって、これらの薬の使用は次のような場合に示されます。

女性と男性の両方における骨粗鬆症の予防と治療（ただし、男性の骨粗鬆症は女性より頻度が低い）。
高カルシウム血症
パジェット病 （ビスフォスフォネートがこの病状の治療に最初に選択される薬）。
（例えば、副甲状腺機能亢進症または溶解性骨転移の場合に起こるように） 骨塩密度の喪失につながり得る他の疾患。

アクション機構

ビスホスホネートが骨ミネラル密度の損失を打ち消すことができる正確な分子機構はまだ正確には同定されていないが、これらの薬物は一度摂取されると、経口的または非経口的に吸収されそして吸収される。それらは骨基質の吸収部位に存在するヒドロキシアパタイト結晶上に沈着する。このレベルで沈着すると、ビスフォスフォネートは破骨細胞（骨吸収の原因となる細胞）と相互作用し、それらの増殖を阻害し、それらの平均寿命を短くし、そしてそれらの活性を低下させる。

それ故、この作用様式のおかげで、ビスホスホネートは骨吸収の過程を制限することができ、間接的ではあるが骨芽細胞の作用に有利に働き、それにより十分にミネラル化された骨組織を生じさせることができる。

副作用

ビスホスホネートによって誘発される副作用、およびそれらが生じる強度は、使用することが決定された活性成分の関数として、および同じ薬物に対する各個体の感受性に応じて、患者ごとに異なり得る。

しかし、ビスフォスフォネートクラスに属するほとんどの有効成分に共通する主な副作用の中で、我々は思い出します：

吐き気;
腹痛
下痢;
食道炎
顎骨壊死（特に高用量の静脈内投与で実証され、一部の種類の癌の治療に使用されます）。

この後者の副作用は、ビスホスホネートが少量の水と共に経口摂取された場合に起こり得る。このため、目覚めた直後に経口ビスフォスフォネートを、刺激や食道侵食を防ぐのに十分な量の水 （約200〜250 mlの水） とともに 服用してください。その後、患者は薬の最適な吸収を確実にするために少なくとも30分間直立し、他の液体や食物を飲まないようにしなければなりません。

ビスフォスフォネートの摂取後に起こる可能性のある他の副作用（経口と非経口の両方）は：