KARVEA®イルベサルタン

KARVEA®はイルベイサルタンをベースにした薬です。

治療薬グループ：降圧薬 - アンジオテンシンII拮抗薬

適応症アクションメカニズム研究と臨床効果使用方法と投与方法警告妊娠と授乳中禁忌禁忌

適応症カルベアイルベサルタン

KARVEA®は、本態性動脈性高血圧症の治療薬として、またはII型糖尿病の高血圧症患者の腎疾患における降圧薬治療の一部として適応されています。

作用機序KARVEA®Irbesartan

KARVEA®の有効成分であるイルベサルタンは、経口で摂取されると急速かつ効果的に吸収され、1.5 / 2時間後に最大血漿中濃度に達します。

血漿タンパク質に主に結合し、総摂取量が経口摂取量の60〜80％の範囲であり、レニン - アンジオテンシン系の下流で作用し、アンジオテンシンIIによるAT 1受容体の活性化を阻害する。より正確には、この分子は、より高い親和性および結合力で受容体（ＡＴ１）をアンジオテンシンＩＩと結合させることができ、その活性化および結果として生じる血管収縮、アルドステロン分泌および水 - 生理食塩水収支の変化などの生物学的効果を防ぐ。。降圧作用 - 有効成分の長い半減期を考えると平均3/6時間後に起こり、少なくとも24時間持続します - は心拍数の増加のような反動反応を伴わないのが一般的です。臨床診療におけるこれらの薬の使用。

その生物学的効果の後、肝臓代謝後のイベルサルタンは、たとえ尿中に約20％の部分が見出されたとしても、大部分は排泄物を通して排除される。

実施した研究と臨床効果

1 イルベサルタンと糖尿病

イルベサルタンはまた、その治療適応症の中でも、糖尿病性腎症に関連する高血圧を治療することが知られている。しかしながら、いくつかの研究では、血糖値の調節におけるこの活性成分の可能性のある有効性、そして次にインスリン - グルコース恒常性についても強調している。この実験的研究は、例えば、糖尿病モルモットにおけるイルベサルタンの投与がインスリン作用のより大きな有効性をどのように決定し、インスリン感受性細胞内のグルコースの輸送を改善することができるかを実証する。

2.イルベサルタンと勃起不全

勃起不全は、高血圧、内皮障害およびメタボリックシンドロームに頻繁に関連する症状です。イルベサルタンは、血圧の大幅な低下に加えて、血管内皮に対する保護を保証し、一連の改善も勃起機能の復活につなげることができることが知られています。詳細な研究は、この薬を用いた6ヶ月の治療がメタボリックシンドロームを患っている患者の勃起機能の著しい改善を保証できることを示しています。

高血圧治療におけるイルベサルタン/塩酸クロロチアジドの有効性

本研究 - 重症高血圧と高い心血管リスク（肥満）を患っている468人の患者を対象に - で実施され、イルベサルタン/ヒドロクロロチアジドを用いた7週間の治療が約28/42 mmHgの収縮期血圧と約の拡張期血圧の低下を保証する方法臨床的に関連性のある副作用なしで23/27 mmHg。これらの結果は、高血圧の迅速な制御におけるイルベサルタンの優れた有効性を示唆している。

使用方法と投与量

KARVEA®75 mg錠のイルベサルタン：本態性動脈性高血圧症の治療において、24時間かけてより良い血圧管理を保証する最も効果的な治療用量は1日150 mgです。薬物動態学的および薬力学的変化がないことを考えると、薬物は食物の同時投与とは無関係に服用することができる。

高齢者または血液透析患者、および他の危険群では、1日75mgの投与量で治療を開始する必要があります。

あなたの医師は、治療効果の低下または消失した場合、イルベサルタンの投与量を1日最大300mgに増やすことを選択するか、または他の降圧薬との併用投与を好むかもしれません。

どちらの場合も、患者さんの健康状態とその病状の重症度に基づいて、適切な投与量を選択する必要があります。

KARVEA®イルベサルタン警告

降圧薬全般、特にアンギオテンシンII阻害薬の投与には、動脈圧の評価に加えて、一部の電解質（特にナトリウムとカリウム）の血清中濃度の継続的なモニタリングなどが必要です。クレアチニンなどの腎機能のマーカー。したがって、これらの定期的なチェックは、カリウム節約型利尿薬による併用療法の場合に頻繁に見られる高カリウム血症を予防するのにも役立ちます。

イルベサルタンによって誘発される血管拡張作用は、重度の心不全、重度の腎臓病を患っている患者、および血管緊張および腎機能が主にこの系によって維持されているすべての状態において、低血圧の危機および関連する急性疾患をもたらし得る。

さらに、併用する降圧療法の場合、高齢患者およびその他の危険カテゴリー（血液透析患者または肝疾患患者）の投与量には特に注意が必要です。

文献では、KARVEAの摂取が運転能力の低下や機械の使用と相関するような直接的な事例は記載されていませんが、降圧療法に関連するいくつかの副作用が知覚および反応能力の有意な低下を決定し得ることを考慮することが重要です例えば、めまいや眠気を誘発する。

妊娠と授乳

いくつかの実験的研究から、ＡＣＥ阻害剤およびレニン - アンジオテンシン系のアンタゴニストの投与は、正しい胎児の発育に著しく影響を及ぼし、異常、傷害および死をもたらし得ることが知られている。そのため、妊娠中にKARVEA®を使用することは絶対にお勧めできません。

現時点では、母乳へのイルベサルタンの分泌の可能性は知られていないため、治療中は授乳を中止することをお勧めします。

相互作用

他の降圧薬を併用投与すると、KARVEA®の降圧活性が高まる可能性があります。血圧およびいくつかの血液パラメータが監視されるという条件で、薬物の有効性を高めるためにこの特性を治療目的にも使用することができる。高カリウム血症の可能性があることを考えると、投与される降圧薬の1つがカリウム保持性利尿薬の範疇に属する場合には特に注意を払うべきである。

非ステロイド系抗炎症薬およびコルチコステロイドは、イルベサルタンの治療効果を低下させる可能性があります。

リチウム塩に対するイルベサルタンによって誘発された薬物動態学的変化は、最終的にこの化合物の細胞毒性の増加を招く可能性がある。

禁忌カルベアイルベサルタン

KARVEA®は、その成分や代謝物の1つに対する過敏症の場合、胆管の閉塞、重度の肝不全の場合、および妊娠中や授乳中の場合は禁忌です。

望ましくない影響 - 副作用

いくつかの研究はイルベサルタンの良好な忍容性に同意しているようであり、そしてこのケースでは発見された副作用がほとんどの場合中等度の臨床的および一過性の有意性であったので。有害反応の中で、最も多く観察されたものは、呼吸器系に影響を及ぼしたもの、特に感染症、頭痛、筋肉痛、無力症、下痢および悪心でした。その一方で、皮膚の発疹や神経障害などの過敏反応はよりまれです。