一般性
チカグレロルは抗血小板凝集作用を有する有効成分です。
それ故、その使用は、危険にさらされている患者における心血管イベントの出現を回避するために血液凝固を防止することが必要である全ての場合に適応される。
通常、チカグレロルは抗血小板凝集作用を有する別の有効成分、 アセチルサリチル酸と組み合わせて経口投与される 。 投与される薬物の用量は、血小板凝集を妨げることが必要である理由に応じて変わり得る。
チカグレロルを含む薬品の例
- Brilique®
治療適応症
Ticagrelorの使用はいつ示されますか？
チカグレロルの使用は、過去に心臓発作を起こしたことがある、または狭心症を患ったことがある患者において、 血栓の形成によって引き起こされる心臓発作 、 脳卒中または他の致命的な心血管イベントの発症の可能性を減らすために示される。 不安定です。
警告
Ticagrelorの使用に関する警告と注意
チカグレロル治療を開始する前に、以下の症状のうちの1つ以上に該当するかどうかを医師に知らせてください。
- 手術を受けなければなりません。 そのような状態では、実際、出血および外科手術中の出血の危険性の増大を回避するために、チカグレロルベースの治療は適時に中断されるべきである。 明らかに、薬物の中断は介入の実行の5日前に行われるべきです。 いずれにせよ、医者は問題に関する正しい情報を提供します。
- 最近の外科的介入（歯科を含む）、凝固障害の存在、重度の創傷の存在、結腸および直腸の胃潰瘍またはポリープの存在により、出血/出血の大きなリスクにさらされています。
- あなたは徐脈に苦しんでいます。
- あなたは喘息 、 呼吸困難または他の障害や肺疾患に苦しんでいます。
- 高レベルの 尿酸血症 （血中の尿酸）があります。
- あなたは障害や肝疾患に苦しんでいます。
しかし、予防措置として、チカグレロルベースの薬を服用する前に、あなたの健康状態とあらゆる種類の障害や病気の存在の可能性について医師に知らせることは常に良い考えです。
薬理学的相互作用
Ticagrelorと他の薬との相互作用
チカグレロルを服用する前に、出血の危険性を高める可能性がある他の薬を服用しているかどうか、医師に知らせてください 。
- ワルファリンなどの経口抗凝固薬 。
- 線維素溶解薬（代替物、ストレプトキナーゼなど）。
- 例えば、ナプロキセンおよびイブプロフェンなどの非ステロイド系抗炎症薬 （ＮＳＡＩＤ）。
- ケトコナゾールのような抗真菌薬 。
- 頭痛の治療に使用されるアルカロイドおよび麦角誘導体 。
- クラリスロマイシンのような抗生物質 。
- シサプリド （消化不良疾患に対して使用される有効成分）。
- ネファゾドンのような抗うつ剤およびセルトラリン、シタロプラムおよびパロキセチンのような選択的セロトニン再取り込み阻害剤 （ＳＳＲＩ）。
- アタザナビルやリトナビルなどの抗ウイルス薬。
また、起こり得る薬物相互作用のため、服用しているかどうかを医師に知らせることも同様に重要です。
- ジルチアゼムやキニジンなどの抗不整脈薬。
- 降圧薬（ベラパミルとβ遮断薬）。
- ジゴキシンなどのジギタリス配糖体 。
- 抗てんかん薬（カルバマゼピン、フェニトイン、フェノバルビタールなど）
- アトルバスタチンおよびロバスタチンなどのスタチン 、特に1日40 mgを超える投与量。
- シクロスポリンなどの免疫抑制剤 。
- オピオイド薬
- リファンピシン （リファマイシン群に属する抗生物質）。
いずれにせよ、チカグレロル療法を開始する前に、処方箋のない薬を含む、あらゆる種類の薬や製品を服用しているか、最近服用しているかを医師に知らせる必要があります（SOP）。 ）、OTC薬、ハーブおよびハーブ製品およびホメオパシー製品。
副作用
チカグレロルの仮定による副作用
すべての薬と同様に、チカグレロルもいくつかの副作用を引き起こす可能性がありますが、すべての患者がそれらを発症したり同じように発症したりするわけではありません。 実際、各個人は薬物の投与に対して異なってそして主観的に反応する。
しかし、チカグレロル療法中に発生する可能性がある主な副作用は以下のとおりです。
出血および出血
チカグレロルは血小板抗血小板薬であるため、その摂取によって出血や出血のリスクが高まる可能性があります 。
特に、チカグレロルは以下の原因となります。
- 消化管出血。
- 後腹膜出血。
- 頭蓋内出血。
- 気道出血。
- 筋肉出血
- 尿路出血。
- 眼の出血。
- otorrhagia;
- 皮下出血
- 生殖器系出血。
出血および出血の危険性は、腫瘍、他の血液疾患、胃の病状（例えば、潰瘍）、外傷などの存在下で特に顕著です。
消化器疾患
チカグレロルによる治療は、以下の症状を引き起こす可能性があります。
- 吐き気;
- 下痢や便秘。
- 消化不良。
神経系疾患
チカグレロル療法中に、以下のようなことが起こります：
- 頭痛;
- めまい;
- 失神;
皮膚および皮下組織障害
チカグレロルを服用すると、発疹やかゆみを引き起こすことがあります。
その他の副作用
チカグレロルを服用することによる他の可能性のある副作用は以下から成ります：
- 敏感な個人のアレルギー反応。
- 呼吸困難;
- めまい;
- 高尿酸血症、痛風および痛風性関節炎。
- 低血圧;
- 混乱;
- 血中クレアチニン濃度の上昇
オーバードーズ
チカグレロルの過剰摂取の場合には、前述の副作用のうちの１つ以上を発症する可能性がある。 これらすべてが出血および出血の危険性の著しい増加と関連しています。 したがって、過量のチカグレロルを服用した場合（疑わしいまたは疑われることが確認された場合）、使用している薬の包装を持ってすぐに緊急治療室に行かなければなりません。
アクション機構
Ticagrelorはどのように機能しますか？
チカグレロルは、血小板上に位置するP2Y 12 受容体との選択的かつ可逆的な結合を介してその抗血小板作用を発揮する。 事実、この受容体がその内因性基質であるＡＤＰ（アデノシン二リン酸）との結合によって活性化されると、アデニル酸シクラーゼの阻害およびその結果としてのサイクリックＡＭＰレベルの減少によって誘発される血小板凝集のかなりの増加がある。 （ＡＤＰとは対照的に、血小板凝集を抑制する化合物）。
チカグレロルはP2Y 12受容体に結合し、 ADPによって誘導される活性化およびシグナル伝達を妨げ 、その結果として血小板凝集を阻害する 。
ご注意ください
チカグレロルは、ADPとP2Y 12との結合を妨げないが、その内因性基質（実際にはADP）との結合が起こるときに後者が活性化されるのを妨げる。
使用方法とポソロジー
チカグレロルの服用方法
チカグレロルは、６０ｍｇまたは９０ｍｇの活性成分を含有する被覆錠剤および９０ｍｇの活性成分を含有する口腔内崩壊錠などの経口投与に適した医薬製剤で入手可能である。
被覆錠剤は少量の水で全体を飲み込むべきです。 口腔内分散錠は口の中でゆっくりと溶解しなければならない。
チカグレロルは、無関係に、 遠くまたは近くに食事をすることができますが、薬を一日中（医者が言う限りで） 同時に服用することをお勧めします。
各患者における血栓の形成を予防するために示された活性成分の投与量は医師によって設定されなければならない。 ただし、投与量は通常次のとおりです。
- チカグレロル 60mgを含有する錠剤 ： 1年以上心臓発作を起こした患者の血栓形成を防ぐために使用されます。 通常の投与量は1日2錠で、朝と夕方に服用します。
- チカグレロル 90mgを含有する錠剤 ：心臓発作を起こした患者と不安定狭心症を患った患者の両方で血栓の形成を防ぐために使用されます。 通常、最初の攻撃量が最初に投与され、次に維持量が与えられます。
- 初回攻撃量 ：一度に2錠、合計180mgのチカグレロルを服用します。
- 通常の維持量 ：1日2回、最大12ヶ月または医師の処方する期間に1回90 mgの錠剤を服用します。
嚥下困難のある患者
チカグレロルコーティング錠全体を飲み込むのに苦労し、口腔内分散錠を服用できない患者は、それを粉砕し、それを半分のコップ一杯の水に懸濁し、素早くかき混ぜそして直ちに飲むことができる。 その後、あなたがすべての粉末錠剤を取ったことを確認するように、それはガラスを補充して再び飲むことをお勧めします。
アセチルサリチル酸との併用
通常、チカグレロルは別の抗血小板薬、 アセチルサリチル酸と組み合わせて投与さ れる 。 一般に、通常投与されるこの活性成分の用量は、１日当たり７５ｍｇから１５０ｍｇの範囲である。 しかしながら、両方の活性成分 - チカグレロルおよびアセチルサリチル酸 - の正確な投与量は、各患者に対して個々の基準で医師によって確立されるであろう。
妊娠と授乳
Ticagrelorは妊娠中や授乳中に摂取できますか？
それは生殖毒性を示し、母乳に排泄されるので、チカグレロルの使用は妊婦や授乳中の母親にはお勧めできません 。 したがって、この種の患者は、問題の有効成分を服用する必要が生じた場合には、治療開始前に必ず医師に自分の状態を知らせなければなりません。
さらに、チカグレロルを投与されている妊婦は妊娠を避けるために適切な避妊方法を使用するべきです。
禁忌
Ticagrelorを使うべきでないとき
Ticagrelor投与は以下のすべての場合に禁忌です。
- 同じチカグレロルまたは使用される医薬品に含まれる任意の賦形剤に対する既知の過敏症 。
- 出血または出血が進行中の患者。
- 脳内の出血による脳卒中を患った患者。
- 重度の肝臓障害および疾患を患っている患者。
- ケトコナゾール （抗真菌薬）、 クラリスロマイシン （抗生物質）、 ネファゾドン （抗うつ薬）、 リトナビル 、 アタザナビル （抗ウイルス薬）などの薬を服用中の患者。
- 妊娠中および授乳中
また、チカグレロルの使用は成人にのみ推奨されることを忘れないでください、したがって、それは18歳未満の子供や青年に使用されるべきではありません。
