セファロスポリン

セファロスポリンは殺菌性を有するβ-ラクタム系抗生物質薬です。

入門

セファロスポリンの一般構造

セファロスポリンは天然由来のものである。

セファロスポリンC - このクラスの抗生物質の前駆体 - は、菌類Cephalosporium acremoniumから単離されました。

セファロスポリンCの発見はイタリアで、より正確にはサルデーニャで、医者のGiuseppe Brotzuのおかげで行われました。

実際、セファロスポリンCはそれ自体で治療に使用するのに十分なほど強力ではなかったので、その主核を得ることが可能になるまでその構造に変更を加えた。7-アミノセファロスポラン酸（または7-ACA）。

長年にわたり、7-ACAコアには数多くの改良が加えられてきたため、新しいセファロスポリンの開発がそれらの天然の前駆体よりも効果的で、より幅広い作用範囲を持つようになりました。

適応症

何を使うのか

セファロスポリンは次のような治療に非常に効果的です。

上気道感染症および下気道感染症。
皮膚や軟部組織の感染
骨や関節の感染症
敗血症;
感染性心内膜炎
セファロスポリンに感受性のグラム陽性菌による腹部および胆嚢感染

アクション機構

セファロスポリンは、細菌の細胞壁、特にペプチドグリカンの合成を阻害することによって作用する。

ペプチドグリカンは、横方向の結合によって一緒に結合された、窒素含有炭水化物の平行鎖からなるポリマーである。

セファロスポリンは、トランスアミダーゼ（上記の横方向の結合の形成に関与する酵素）に結合する。セファロスポリン - トランスアミダーゼ相互作用は、これらの結合の形成を妨げ、それによってペプチドグリカン構造内に弱い領域を生成し、それが細胞溶解およびその結果としての細菌細胞の死をもたらす。

副作用

セファロスポリンによる治療中に最も頻繁に起こる副作用は、軽度の一時的な悪心、嘔吐、下痢です。これらの効果は、薬と正常な腸内細菌叢との相互作用に起因しています。

まれに、偽膜性大腸炎による重度の下痢が起こることがあります。この効果は、日和見性嫌気性病原体であるクロストリジウム・ディフィシルによる感染に起因しています。この病原体は通常ヒトの微生物叢に見られ、その増殖は同じ細菌叢に属する他の細菌によって制御されている。しかしながら、抗生物質療法の後 - 特に長持ちするならば - 、 クロストリジウム・ディフィシレの増殖を制御する原因である細菌は破壊される可能性があります。これは病原体が引き継ぐことを可能にし、そして彼が感染を確立することを可能にする。

セファロスポリンで治療した後のまれな例の血液疾患が報告されています。

最後に、いくつかのセファロスポリンは出血時間の延長を引き起こし、急性アルコール不耐性の発症を助長する可能性があります。