ビカルタミドは合成の非ステロイド系抗アンドロゲン薬です。 その使用は、外科的去勢に対する併用療法における進行性前立腺癌の治療のために1995年以来促進されてきた。
ビカルタミド - 化学構造
去勢が不可能な場合は、他の抗アンドロゲン薬（ゴナドトロピン放出因子様薬、またはLHRHなど）と組み合わせて治療を行うことができます。 しかし、ビカルタミドは単独療法としても使用できます。
適応症
何を使うのか
ビカルタミドの使用は、以下の疾患の治療に適応されます。
- 進行性前立腺がん
- 非転移性前立腺がん
- その他のアンドロゲン依存性の病状
警告
ビカルタミドによる治療は、抗がん剤の投与を専門とする医師の厳密な監督の下に実施されるべきです。
ビカルタミドは主に肝臓で代謝されるので、有害な可能性がある薬物蓄積を避けるために、既存の重症肝疾患患者に薬物を投与するときには注意が必要です。 しかしながら、治療期間中は常に肝機能をモニターすることが必要です。
既存の腎機能障害を有する患者におけるビカルタミドの投与にも多くの注意が払われなければならない。
心臓の副作用が起こる可能性があるため（心臓病患者のビカルタミド治療中）、心機能の継続的なモニタリングをお勧めします。
ビカルタミドは、女性、青年および子供には使用すべきではありません。
相互作用
耐糖能の低下は、ビカルタミドおよびＬＨＲＨ類似体との併用療法で治療された患者において観察されている。 この現象は、既存の糖尿病を有する患者において糖尿病または血糖管理の喪失をもたらし得る。
ビカルタミドは、 テルフェナジンやアステミゾールなどの抗ヒスタミン薬やシサプリドなどの運動促進薬の代謝に関与するいくつかの肝臓酵素を阻害することができます。 これらの薬の代謝が低下すると、それらが蓄積して毒性作用を引き起こす可能性があります。 したがって、このタイプの薬とビカルタミドの同時投与は避けるべきです。
ビカルタミドとシメチジン （胃潰瘍の治療に使用される薬）やケトコナゾール （抗真菌薬）などの薬の同時投与に注意を払う必要があります。 実際、これらの薬はビカルタミドの代謝を減少させ、それが体内に蓄積する原因となり、その結果毒性が増加します。
さらに、ビカルタミドは以下のような薬と干渉する可能性があります。
- 経口抗凝固薬 、例えばワルファリン 。
- Ciclosporina 、移植における拒絶反応の予防に使用される免疫抑制薬。
- カルシウムチャネル遮断薬に作用する薬 、これらの薬は高血圧の治療に使用されます。
市販薬、ハーブ製品、および/またはホメオパシー製品を含む他の薬を服用しているかどうかは、医師に伝えてください。
副作用
ビカルタミドは様々な副作用を引き起こす可能性があります。 発生する可能性のある悪影響の種類と程度は、個人によって異なります。 実際、化学療法に対する反応には、ある患者と別の患者との間に大きなばらつきがあります。
以下は、薬物療法後に起こる可能性がある主な副作用のいくつかです。
胸の痛みと腫れ
一部の患者では、ビカルタミドによる治療は乳房の腫れを引き起こし、これは触ると痛い。 この影響がある場合は、医師が必要と判断した場合には薬物治療を処方できることを医師に通知する必要があります。
肝胆障害
ビカルタミドによる治療は肝機能を損なう可能性があります。 この障害は、皮膚の黄変と目の白い部分（ 黄疸 ）によって現れます。
アレルギー反応
ビカルタミドは敏感な人にアレルギー反応を引き起こすことがあります。 これらの反応は通常、顔面、唇、喉および／または舌の局所的な腫脹およびその結果としての発話および呼吸の困難、あるいは激しいかゆみおよび皮膚の腫脹と共に起こる。
呼吸器疾患
ビカルタミド療法は深刻な呼吸器疾患を引き起こす可能性があります。 激しい喘鳴が起こり、その後に咳や熱が出ることがあります。 間質性肺疾患の症例も、いくつかのケースでは、致命的な結果で報告されています。
吐き気と嘔吐
ビカルタミドによる治療は、悪心および嘔吐を誘発することがあります。 通常、これらの症状は軽度の形で現れ、制吐剤（抗嘔吐剤）を使用することで簡単にコントロールすることができます。
性的欲求とインポテンツの減少
ビカルタミドは、性的欲求の低下を招く可能性があり、勃起する能力に悪影響を及ぼす可能性があります。 一般に、これらの副作用は一時的なものであり、性機能は治療終了後しばらくすると正常になります。
貧血
ビカルタミドによる治療は貧血を引き起こす可能性があるため、血中ヘモグロビンレベルの低下を引き起こす可能性があります。 貧血の主な症状は、 蒼白 、 疲労 、 脱力感です。
糖尿病
ビカルタミドによる治療 - 特にそれが類似のLHRH薬との併用で行われる場合 - は糖尿病の発症を促進する可能性があります。 したがって、血糖値は常に管理下におくべきです。
心疾患
ビカルタミドは心不全や心筋梗塞などの深刻な心疾患を引き起こし、致命的な結果さえももたらします。
皮膚疾患
ビカルタミドによる治療は、にきびと同様に、かゆみに伴う皮膚の発疹を引き起こす可能性があります 。 この場合、中性洗剤を使用するのが良いでしょう - そして医者がそれを必要と考えるならば - 抗ヒスタミン薬を使用することができます。 さらに、ビカルタミドは皮膚の乾燥を引き起こす可能性があります 。
不妊
ビカルタミド療法は、人間の受胎能または不妊の一時的な障害を引き起こす可能性があります。
その他の副作用
ビカルタミド療法中に発生する可能性がある他の副作用は次のとおりです。
- めまい;
- 一般的な倦怠感。
- 腹痛および/または胸痛
- 尿中の血液の存在（血尿）
- 便秘;
- 浮腫;
- 食欲の減少または喪失
- うつ病;
- 眠気;
- 下痢;
- 鼓腸;
- 発汗;
- 体重が増えます。
- 息切れ
オーバードーズ
ビカルタミド過量投与に対する解毒剤はありません。 過量の薬を服用した、または服用した疑いがある場合は、直ちに医師または最寄りの病院に連絡してください。
アクション機構
前立腺癌の多くの形態を構成する癌細胞は、生存するためにテストステロン（アンドロゲンホルモン）を必要とします。 テストステロンは、癌細胞の膜にある特定のタンパク質、すなわちアンドロゲン受容体（またはAR）に結合します。 テストステロンがその受容体に結合すると、一連の化学シグナルが始まり、特定の生物学的応答が生じます。
ビカルタミドはテストステロンの代わりにアンドロゲン受容体（ＡＲ）に結合することができ、従ってそれがその活性を実行するのを妨げる。 このようにして、腫瘍細胞の増殖および阻害は阻害される。
使用方法 - ポソロジー
ビカルタミドは経口投与に利用可能である。 それはフィルムコーティング錠の形で見られる。 錠剤は1日1回コップ一杯の水で丸ごと服用してください。
ビカルタミドの投与量は、治療する腫瘍の種類や患者の状態に応じて、腫瘍専門医が決めなければなりません。 通常の薬用量は以下の通りです。
単独療法
ビカルタミド単独の通常の服用量は1日3回 - 主成分として50mgを含む - を3個服用することです。 ビカルタミドによる治療は何年も続くことがあります。
アソシエーション療法
ビカルタミドが類似のLHRH薬と組み合わせて投与される場合、その薬の通常の服用量は1日1回服用することになっています - 50 mgの有効成分を含んでいます。 ビカルタミド療法は、LHRHアナログによる治療開始の少なくとも3日前に開始する必要があります。
さらに、ビカルタミドは放射線療法と組み合わせて投与することもできる。
あなたがタブレットを服用するのを忘れた場合は、忘れられたことを補うために次の投与量を2倍にしないでください。ただちに腫瘍専門医に通知する必要があります。
重度の腎機能障害を持つ患者では、薬の用量調整が必要になるかもしれません。
治療を受ける患者が軽度の肝機能障害を患っている場合は、投与量の調整は不要です。
妊娠と授乳
ビカルタミドは女性には使用すべきではなく、またいかなる場合も妊娠中や授乳中には使用すべきではありません。
禁忌
以下の場合、ビカルタミドの使用は禁忌です。
- ビカルタミドに対する既知の過敏症。
- 女性では。
- 青年や子供たちに。
- テルフェナジン、アステミゾール、シサプリドなどの薬を服用している場合（「他の薬との相互作用」の項を参照）。
