筋弛緩剤

一般性と分類

筋弛緩剤は、その名前から容易に推測できるように、骨格と滑らかの両方で、筋肉組織の弛緩を促進するために臨床現場で使用される薬物です。

これらの薬は厳格な医療監督の下でのみ使用されるべきです。実際、それらは医療処方箋の提示時にのみそして排他的に調剤することができる。

筋肉弛緩剤は、経口、非経口、さらには局所使用のための様々な医薬製剤の形態で入手可能である。

基本的に、筋弛緩剤は、それらが筋組織放出作用を発揮するメカニズムに応じて、2つの大きなグループに分けることができます。

中枢作用型筋弛緩剤は中枢神経系のレベルで直接作用することによりそれらの活性を発揮する。

一般に、このタイプの筋弛緩薬は、外傷、様々な起源および性質の脊髄疾患、脳の病状、自己免疫疾患（例えば多発性硬化症など）に関連し得る筋拘縮および痙縮の治療に使用される。脊椎疾患、変性疾患および腫瘍。

筋肉弛緩薬のこの範疇に属する有効成分は異なり、異なる作用機序を有する。

以下に、これらの薬物のいくつかを簡単に説明する。

Eperisone（Expose®）は、変性、外傷性、または腫瘍性の神経障害に起因する筋肉の痙縮に対抗するために使用される筋弛緩薬です。

エペリゾンの筋弛緩作用は、脊髄レベルで存在するガンマ運動ニューロンの自発放電を阻害するその能力によるものである。

さらに、エペリゾンは鎮痛作用および血管拡張作用も発揮することができる。

エペリゾンによって与えられる主な望ましくない効果は：動悸、めまい、頭痛、振戦、疲労、無力症、胃腸障害および発疹です。

チオコルチコシド（Muscoril®、Miotens®）は中枢作用型の筋弛緩薬で、主に急性脊椎疾患に伴う痛みを伴う筋肉拘縮の治療に使用されます。

チオコルチコシドは、GABA-A受容体の拮抗作用を含む複雑な作用機序によってその活性を発揮する。

チオコルチコシドは、眠気の発症を促進する可能性があるため、消化管に副作用を引き起こす可能性があります。

バクロフェン（Lioresal®）は、脊髄腫瘍、外傷性、感染性または変性性（痙性脊髄麻痺、横断性脊髄炎、外傷性対麻痺など）の多発性硬化症に関連する痙性高血圧症の治療に使用される筋弛緩薬です。、筋萎縮性側索硬化症など）小児脳症、脳血管障害、腫瘍などの脳の病状に。

バクロフェンは、いくつかの興奮性神経伝達物質の放出の制御が得られるために、GABA-B受容体に対するアゴニスト作用を発揮することによって筋弛緩活性を発揮し、したがって筋緊張の低下を引き起こす。

バクロフェンの使用後に発生する可能性がある主な望ましくない影響は、鎮静、眠気、呼吸抑制、頭痛、多幸感不眠症、錯乱、胃腸障害および振戦です。

チザニジン（Sirdalud®）は、脊椎の障害や手術に伴う痛みを伴う筋肉のけいれんの治療、およびさまざまな性質の疾患によって引き起こされる筋痙縮の治療の両方に使用される筋弛緩薬です。

チザニジンは、α2アドレナリン受容体の中心的アゴニストであり、それ故、それは脊髄介在ニューロンからのノルアドレナリン放出の阻害を通してその筋弛緩作用を発揮する。

チザニジン服用後に起こりうる副作用は、徐脈、低血圧、眠気、めまい、不眠症、睡眠障害、疲労感、筋力低下などです。

末梢筋弛緩薬は、容易に推測できるように、末梢神経系のレベルでその作用を発揮する薬です。

より具体的には、これらの活性成分は、ニコチン性アセチルコリン受容体との相互作用を通じて神経筋遮断作用を発揮する。

一般に、これらの筋肉弛緩剤は、外科的処置を容易にするためにだけでなく、ある種の侵襲的診断試験の実行を容易にするために、麻酔分野で補助剤として使用されている。

末梢作用筋弛緩薬は、次に2つのサブグループに分けられます。

この属の末梢作用筋弛緩剤は、神経筋プラークのレベルで存在するニコチン性受容体に結合し、それらに神経細胞の原形質膜の脱分極を引き起こすアゴニスト作用を及ぼす。この脱分極は結果的に筋肉の照合を引き起こす。その後、細胞膜は再分極されるが脱感作の状態にあり、その結果は筋肉組織の弛緩である。

サクシニルコリンはこのクラスの筋弛緩剤に属する。この活性成分は作用期間が短く、比較的短期間で急速な神経筋遮断を誘導する必要がある場合に使用されます。実際、スクシニルコリンは特定の種類の内視鏡検査を容易にするためによく使用されます。

さらに、この薬物は、手術中および気管挿管を容易にするために麻酔薬と組み合わせて使用することもできます。

これらの筋肉弛緩剤は神経細胞膜を脱分極しないので、それらは平滑筋に弛緩効果を生じる前に筋肉束形成を誘発しない。実際、これらの分子は、脱分極性筋弛緩薬とは異なり、神経筋プラークのレベルで存在するニコチン性受容体に対して競合的拮抗作用を発揮します。

これらの活性成分は、手術中に筋肉の十分な弛緩を得るために主に外科分野で使用されます。

以下のような筋弛緩薬のこの範疇に属する有効成分、

アキュクリウム （Acurmil®、Tracrium®）、サクシニルコリンよりも作用時間がわずかに長い。
一方、この有効成分であるベクロニウム （Norcuron®）は、中程度の作用期間を持ちます。さらに、他の非脱分極性筋弛緩薬と比較して、それはヒスタミン放出を誘導せず、そして心血管系作用がより少ない。
ロクロニウム （Esmeron®）、この筋肉弛緩剤はベクロニウムのそれと同様の作用の持続時間を持っていますが、後者と比較して、それはより速い作用の発現を持っています。ベクロニウムのように、ロクロニウムは有意なヒスタミン放出を誘発しません。