JANUMET®シタグリプチンとメトホルミンをベースにした薬
治療グループ：関連経口血糖降下薬
適応症アクションメカニズム研究と臨床効果使用方法と投与方法警告妊娠と授乳中禁忌禁忌
適応症JANUMET® - シタグリプチン+メトホルミン
JANUMET®は、最高用量でもメトホルミン療法のみが良好な血糖コントロールを保証することができなかったときに、2型糖尿病の治療に使用されます。
重度の代謝代償不全患者では、JANUMET®がスルホニル尿素による3剤併用療法に含まれることがあります。
作用機序JANUMET® - シタグリプチン+メトホルミン
JANUMET®は経口血糖降下薬で、DPP-4に属する有効成分とビグアナイド阻害薬のカテゴリーを組み合わせたものです。
グルコース代謝の統合的制御を通じて行われる治療効果は、シタグリプチンによって媒介され、インクレチンの利用可能性を増加させることができる（不可逆的加水分解に関与するDPP-4の活性化を低下させる）、感作専用のホルモンインスリンおよびメトホルミンの放出を確実にするのに有用な膵臓ベータ細胞の活性化は、血糖の取り込みを増加させることによって種々の敏感なインスリン組織に作用することができ、そして糖新生およびグリコーゲン分解の過程を阻害することによって肝臓レベルに作用することができる。
それ故、代謝の観点から、血糖降下作用は、一方ではインスリンの分泌増加によって支持され、他方ではグルコースの内因性産生の減少によって支持される。
薬物動態学的な観点から、JANUMET®の摂取量は、個々に摂取される2つの有効成分の特性をほとんど変わりませんが維持します。
実施した研究と臨床効果
シタグリプチン/メトホルミン併用療法の有効性
メトホルミンとシタグリプチンの関連は、メトホルミン単独療法では効果がなかったII型真性糖尿病患者の血糖コントロールを確実にすることができることが研究により示されています。 これらの場合、グリコシル化ヘモグロビンのさらなる減少、基本的および食後の両方における優れた血糖コントロール、および低血糖の危険性の減少が観察された。
2.臨床実習の前にあるシタグリプチン/メトホルミン
メトホルミンとシタグリプチンとの間の関連が臨床診療において得られているという重要な治療的成功は、本質的に２つの活性成分の個々の治療効果と関連しているように思われる。 しかしながら、インビトロ研究は、おそらく細胞生存に関与する抗アポトーシス遺伝子を活性化することによって、この組み合わせがベータ細胞に相乗的に作用し、機能および完全性を維持することができることを示した。
単一製剤中のシタグリプチン／メトホルミン
様々な性質の薬物動態学的研究および臨床試験は、JANUMETの摂取後に観察可能な治療効果は、メトホルミンおよびシタグリプチンの別々のしかし同時の投与で得られる効果と同じ頻度で完全に匹敵し得ると結論した。副作用
使用方法と投与量
シタグリプチンおよびメトホルミンのJANUMET®50/850または50/1000 mg錠：
JANUMET®療法は、投与可能な最小投与量から始めて、血糖濃度に関して観察された代謝反応に基づいて、最終的に前述の投与量を補正または検証する必要があります。
最大投与量はシタグリプチン100 mgの量を超えてはならず、おそらく胃腸の副作用を軽減するために食事と同時に2つの異なる投与量で服用します。
スルホニル尿素による三重療法が使用される場合には、より低い投与量もまた使用され得る。
いずれにせよ、適切な投与量を評価して処方するのはあなたの医者次第です。
警告JANUMET® - シタグリプチン+メトホルミン
JANUMET®による治療には、定期的な血糖値のモニタリングと、身体活動やバランスの取れた食事などの非薬理学的対策の併用が伴うことが、正しい血糖管理を確実にする上で非常に重要です。
メトホルミンの蓄積が患者の潜在的に致命的な代謝性アシドーシスを誘発するのを防ぐために腎機能をモニターすることも必要である。
ヨード造影剤の使用が必要な場合、または腎機能を低下させる可能性のある薬物または手順の場合は、JANUMET®による治療を中止してください。
不適切な投与量、有効成分の投与、またはその他の原因により潜在的に確認可能な低血糖状態は、患者の知覚および反応能力を低下させ、機械や運転車の使用を危険にします。
妊娠と授乳
メトホルミン治療を受けた女性が生まれた新生児に先天性奇形のリスクが高いことを示す研究が存在するため、妊娠中のJANUMET®の使用は禁忌です。
それどころか、シタグリプチンを用いた実験では、現在統計的に有意な結果は得られていません。
さらに、母乳中のこれらの活性成分の分泌の可能性は、禁忌を母乳育児の期間にも拡張するために、乳児を低血糖の潜在的な危険性にさらす。
相互作用
この場合も、JANUMET®で観察された薬理学的相互作用は、2つの有効成分の存在に別々に起因します。
その結果、シタグリプチンはあまり反応性ではないが、ジゴキシンおよびシクロスポリンの投与後に観察される薬物動態学的変化を伴って、メトホルミンはグルココルチコイド、ベータアゴニスト、シメチジン、および利尿薬の同時投与に否定的に反応し得る。
いくつかの研究はまた、他の可能性のあるインビトロ相互作用の存在を評価したが、それはインビボでは中程度の臨床的関連性を仮定する。
リファンピシンまたはヨード造影剤の併用投与が正常な腎機能を変化させ、これらの血糖降下薬への体の曝露を増加させる可能性があることを覚えておくことも有用です。
禁忌JANUMET® - シタグリプチン+メトホルミン
JANUMET®は、有効成分または賦形剤に対する過敏性、1型糖尿病、糖尿病性ケトアシドーシス、肝臓および腎臓機能の深刻な変化、脱水、ショック、急性病変、心不全、ショック、アルコール依存症、妊娠および授乳期に禁忌。
望ましくない影響 - 副作用
JANUMET®による治療後の副作用は、シタグリプチンとメトホルミンによる単剤療法中に観察された副作用に本質的に起因します。
とりわけ、治療の初期段階は、悪心、嘔吐、便秘または下痢、上気道感染症、ならびに頭痛およびめまいなどの胃腸障害を伴い得る。
臨床的により重大な有害反応がまれにしか観察されず、血管浮腫、発疹および蕁麻疹などの過敏症反応、血液学的パターンおよび心電図パターンの変化があり、そのために治療を中断する必要があった。
一方、低血糖症は主にスルホニル尿素による3剤併用療法中に起こりました。
注釈
JANUMET®は厳格な処方箋でのみ販売することができます。
