麻酔薬

一般性

「 麻酔薬 」という用語は、 - 異なる部位で作用することにより - 異なる作用機序で - 麻酔を誘発する不均一な群の活性成分を示すために使用される。

しかしながら、鎮痛剤に起こることとは反対に、それらは鎮痛剤の合成および放出を阻害することができず、疼痛受容体と相互作用することもないので、麻酔薬は鎮痛を誘発しないことを指摘すべきである。

しかし、上記に基づいて、麻酔薬は2つのマクログループに分けることができます。

• 全身麻酔薬（意識喪失に伴う感度喪失を誘発する）
• 局所麻酔薬（意識を失うことなく、正確に局所的な行動をとる）。

一般麻酔薬

述べたように、一般的な麻酔薬は意識喪失を伴う麻酔を誘発します。

理想的な全身麻酔の状態は、すべての感覚の完全な喪失によって特徴付けられるべきであり、そしてまた鎮痛および筋肉弛緩と関連しているべきである。 これらの目的は、麻酔薬が星状細胞および錐体細胞と相互作用する皮質領域などの中枢神経系の特定の領域におけるニューロンの抑制によって主に達成される。

前述の麻酔状態に達するためには、理想的な麻酔薬の使用に頼る必要があります。

• 急速な状態の外科的麻酔（意識不明、定期的な呼吸、脊髄反射の喪失、および筋緊張の喪失を特徴とする）を誘発する。
• 適切な骨格筋弛緩を誘発する。
• 毒性や副作用がないこと。
• 大きな安全域を確保してください。
• 麻酔状態からすばやく心地良い目覚めを可能にする。
• 化学的観点からは不活性であること。
• 低コストです。

ご想像のとおり、理想的な麻酔薬は残念ながらまだ特定されていません。 それにもかかわらず、今日までの最初の麻酔薬の発見以来、この分野における研究は大きな進歩を遂げ、ますます安全で効果的な麻酔薬を合成することを可能にしている。

現在、全身麻酔薬は2つのカテゴリーに分けられます。

• 一般吸入麻酔薬
• 一般的な静脈内麻酔薬

以下に、これらのカテゴリーを簡単に説明しますが、最初にこれらの薬がどの作用機序で作用するかを理解することは有用です。

全身麻酔薬の作用機序

実際、全身麻酔薬がその作用を実行する正確なメカニズムはまだ完全には特定されておらず、依然として研究の対象となっています。

長年にわたり、これらの薬物が全身麻酔状態を作り出すメカニズムを定義する試みにおいて様々な仮説が立てられており、すべての有効成分はその特性により異なる作用メカニズムで作用することができるという結論に達している。

しかしながら、現在のところ、最も公認されている仮説はイオンチャンネルとタンパク質受容体の仮説です。 この仮説によれば、麻酔薬がその活性を発揮する作用機序は、神経細胞の膜上に存在するイオンチャネルとの直接的相互作用、およびイオンチャネルをイオン的に調節することができる受容体との相互作用に関連する。

特に、これに関して行われたいくつかの研究に続いて、全身麻酔薬は主にカルシウムイオンおよびナトリウムイオンの細胞流動に影響を及ぼすことが明らかになった。

より詳細には、様々な活性成分が、γ－アミノ酪酸受容体Ａ型（ＧＡＢＡ Ａ受容体）に対する親和性を有することが示されている。 この受容体は、一旦そのリガンド（実際にはγ-アミノ酪酸、またはGABA）によって活性化されたイオンチャンネルであり、塩素イオンのニューロンへの侵入を可能にし、過分極を引き起こします。結果として生じる抑制効果。 当然のことながら、GABAは私達の中枢神経系の最も重要な抑制性神経伝達物質です。

全身麻酔薬はGABAと同様に作用します 。すなわち、これらは上記の受容体に存在する特定の部位に結合し、それらを活性化して神経細胞に抑制効果をもたらします。

さらに、全身麻酔薬もＮＭＤＡ受容体に拮抗することができることが示されている。 後者は、そのグルタミン酸リガンド（我々の体内で最も重要な興奮性神経伝達物質）によって活性化されると、ナトリウムイオンのニューロンへの侵入を促進し、興奮性を促進するチャネル受容体です。

したがって、前述の受容体の拮抗作用を用いると、反対の効果が得られ、したがって、麻酔の出現に有利に働く抑制効果が得られる。

一般吸入麻酔薬

一般的な吸入麻酔薬は、一般に、麻酔をかけなければならない患者に投与され、他のガスと混合された揮発性の液体の形態で入手可能な薬物である。

もちろん、達成可能な麻酔の程度は、使用される麻酔薬の種類および混合気体中のその濃度によって異なります。

吸入されると、麻酔薬は肺と肺胞に到達し、そのレベルで血中に溶解します。 それから、血流を通して、活性成分は中枢神経系に到達し、そこでそれはその作用を実行します。

治療に最も一般的に使用される一般的な吸入麻酔薬の中で、我々はイソフルラン 、 デスフルラン 、 セボフルランおよびメトキシフルランに言及する。 これらの有効成分はフッ素化炭化水素で、めったにありませんが肝毒性、腎毒性および悪性温熱療法を引き起こす可能性があります。

最後に、 亜酸化窒素 （一般に陽気ガスと呼ばれる）も、主に臨床現場で使用される一般的な吸入麻酔薬のカテゴリーに分類されます。

一般静脈麻酔薬

最も一般的に使用される静脈内全身麻酔薬は、 プロポフォール 、 ケタミン （またはあなたが好めばケタミン）およびチオペンタールなどの超短時間作用性バルビツレートです。

注射されると、これらの有効成分は血流を介して中枢神経系にすぐに到達し、非常に急速な麻酔作用を発揮します。 しかし、彼らの行動期間はかなり短いです。

このため、ほとんどの場合、これらの薬物はその後の全身吸入麻酔薬の投与によって維持されるであろう麻酔の誘導に使用される。

局所麻酔薬

局所麻酔薬 - 自分の名前から容易に推測できるように - 局所領域に局所的または非経口的に投与された場合、その薬物の適用 /注射領域に限られた麻酔を誘発することができる薬物です。 。

治療に使用される主な局所麻酔薬の中では、 ベンゾカイン 、 リドカイン 、 アルチカイン 、 クロロプロカイン 、 メピバカイン 、 ブピバカイン 、 レボブピバカインおよびロピバカインが挙げられる 。

局所麻酔薬の作用機序

局所麻酔薬は、一般的な麻酔薬と同様に、神経細胞の膜に存在するイオンチャネルに作用することによってその作用を発揮します。

より詳細には、局所麻酔薬は電位依存性ナトリウムチャネルに結合することができ、このイオンが細胞に入るのを防ぎ、それによって興奮を防ぎ、したがって局所麻酔状態を誘導する。

しかしながら、局所麻酔薬が結合する正確な受容体部位はまだ同定されていない。

局所麻酔薬の副作用

局所麻酔薬の投与後に起こり得る望ましくない影響は、これらの同じ薬物と他の受容体および興奮性膜上に存在するイオンチャネル、例えば、ナトリウムおよびカルシウムチャネルのレベルでの相互作用との相互作用によるものと思われる。心臓およびニコチン型コリン作動性受容体は、神経筋接合部および中枢神経系に存在する。

さらに、めったにないが、局所麻酔薬、ならびに一般的な麻酔薬および他の任意の有効成分が、敏感な人にアレルギー反応を引き起こす可能性がある。