麻薬

グルコファージ®メトホルミン

グルコファージ®は塩酸メトホルミンをベースにした薬です。

治療薬グループ:経口抗糖尿病薬

適応症アクションメカニズム研究と臨床効果使用方法と投与方法警告妊娠と授乳中禁忌禁忌

適応症グルコファージ®メトホルミン

グルコファージ(登録商標)は、特に過体重/肥満の存在および食事療法および運動に対する反応の欠如において、II型糖尿病患者における血糖コントロールを改善するのに適応される。

薬物は、単剤療法としてもインスリンまたはスルホニル尿素との併用でも有効であり得る。

作用機序グルコファージ®メトホルミン

グルコファージ®はメトホルミンをベースにした薬で、食後血糖と基礎血糖の両方を軽減するのに有用な、ビグアナイド系に属する有効成分です。

経口摂取されると、それは消化管レベルで吸収され、約2時間半でその最大血漿濃度に達し、絶対バイオアベイラビリティは50/60%となる。

循環流を介して、それは敏感な組織、とりわけ筋肉および肝臓に到達し、そこでAMP依存性プロテインキナーゼを活性化することにより、それはグルコース代謝の調節に関与する異なる遺伝子の発現を調節する(膵臓インスリン分泌を促進しない)。

より正確には、メトホルミンは、糖新生(非糖質前駆体から開始するグルコース合成)およびグリコーゲン分解を阻害し、おそらくインスリン受容体脱感作に関与する非エステル化脂肪酸およびリポタンパク質の合成を減少させることによって肝臓レベルで作用する。 。

代わりに筋肉レベルでは、グルコース受容体の発現の増加のおかげで、この有効成分はグルコースの取り込みを増加させることができ、それによって血糖値を減少させます。

その活動の後、約6時間の半減期の後、メトフォルマは尿中に変化せずに排泄される。

実施した研究と臨床効果

メトホルミンと心血管リスク

メトホルミンの能力と比較して、11, 000人を超える参加者を対象に、35件もの臨床試験を評価し、心血管イベントとそれに関連する死亡のリスクを軽減した研究。 データの統計的な再検討から、単独療法のメタセラピーの仮定が死亡率の減少および生存率の増加とどのように関連し得るかが観察された。

2.肥満児の体重および危険因子に対するメトホルミンの影響

メトモルヒネは一般にグルコース恒常性を改善しそして脂肪酸酸化を促進することにより体重減少に寄与することが知られている。 この研究は、BMIが34歳前後の6〜12歳の子供を対象に実施され、メトホルミンによる治療は、体組成、グルコース恒常性およびインスリン感受性の改善において6ヶ月で中程度だが好ましい効果を示した。

メトホルミンと種子の品質

メタボリックシンドロームおよび多発性過精子症患者の精液の質を改善するメトホルミンの能力を評価した全イタリアの研究。 より正確には、この経口血糖降下薬による治療は、種子の質の有意な改善、インスリン抵抗性の低下、グロブリン結合ステロイドホルモンの存在およびアンドロゲンの血中濃度の上昇を保証しています。

使用方法と投与量

GLUCOPHAGE®メホルミンコーティング錠500 - 850 - 1000 mg:投与量の処方は、患者の血糖プロファイルを評価した後に、医師によって確立されるべきです。

いずれにせよ、最初の投与量は、患者の血糖値に基づいて1日当たり最大3 gに達するように、1日2回か3回食後に1回500mgの錠剤から始めるべきです。

追加の用量調整は、高齢者、小児科用または併用インスリン療法のためになされるべきです。

メトホルミンの服用量を患者の血糖プロファイルと彼の一般的な健康状態に適応させる必要性を繰り返すことは重要です。

グルコファージ®メトホルミン

メトホルミンの過剰摂取、またはこの活性成分の腎臓分泌を減少させることができる因子または病状の付随する存在は、乳酸アシドーシスのような重篤で致命的な代謝病状の発症を決定する可能性があります。

したがって、この点に関して、特に腎臓機能が低下している患者にとって、不快な副作用を回避し、それにより投与量を調整するために、クレアチニンのレベルおよび器官自体の機能性を常にモニターすることが基本的に重要である。

メトホルミンによる治療は、深刻な代謝の問題を避けるために、手術前に少なくとも48回は中断されるべきですが、患者の一般的な健康状態を改善し、健康的なライフスタイルと薬理学的療法を組み合わせることは不可欠です。

メトホルミンは低血糖症を誘発することはできませんが、インスリンとスルホニル尿素との併用療法は血糖値の著しい低下を招き、機械や自動車の使用を危険にします。

妊娠と授乳

妊娠中の高血糖の治療は、胎児の健康を守り、合併症や中絶のリスクを減らすために根本的に重要です。

この理由のために、メトホルミンは良好な安全性プロフィールを有するが、血糖管理においてインスリンを使用することが好ましい。

それどころか、母乳中の有効成分の分泌を考えると、母乳育児中のメトホルミン摂取は禁忌です。

相互作用

メトホルミンと他の有効成分との間の潜在的な相互作用に関連する最も重要なリスクの1つは、腎排泄を減らすことができるアルコールまたはヨウ素化血管内造影剤の同時使用後に起こり得る乳酸アシドーシスです。血中濃度

一方、血糖の観点からは、グルココルチコイド、βアゴニスト、利尿薬の併用はメトホルミンの治療効果を低下させる可能性があり、一方、ACE阻害剤の同時摂取は、血糖を低下させることにより、グルコース代謝の無効制御をもたらす可能性がある。

禁忌グルコファージ®メトホルミン

グルコファージ®は、有効成分またはその賦形剤、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性プレコマ、腎不全または腎機能障害、脱水症、感染症およびショック、心不全、呼吸不全、肝不全ならびに授乳中のいずれかに対する過敏症の場合は禁忌。

望ましくない影響 - 副作用

メトホルミン摂取は、吐き気、嘔吐、下痢、腹痛、食欲不振などの胃腸レベルでの副作用の出現と非常に頻繁に関連しています。

それよりも、臨床的により関連性が高いのは、ビタミンB 12吸収の減少、乳酸アシドーシス、トランスアミナーゼの増加、アレルギー性皮膚反応などの反応でした。

しかしながら、インスリンの同時投与は、潜在的に危険な副作用を伴う、低血糖症の出現と関連し得る。

注釈

グルコファージ®は、医療処方箋の下でのみ販売可能です。