麻薬

アモキシシリン

一般性

アモキシシリンは、単純なアモキシシリンとしてもアモキシシリンとクラブラン酸を含む錠剤としても、抗生物質薬、製薬会社SmithKline Beechamによって特許取得されている半合成ペニシリンです。

アモキシシリンは、1998年に、 Amoxicillin®Amoxil®およびTrimox®の登録名で最初に販売されました。 今日では多くの名称で入手可能であり、その中には製薬会社Pfizerにより製造されたZimox登録商標)(有効成分としてアモキシシリンとクラブラン酸の両方を含む)、または製薬会社の製品がある。グラクソ・スミスクライン。

アモキシシリンベースの薬物に使用される他の名称は、 ベラモックス( 登録商標)、 シントペン(登録商標)、 シーベルト登録商標)、 パモシル(登録商標)、 モペン登録商標)、 アモックス(登録商標)およびアモフラックス(登録商標)である ®、 Anival®Aveggio®Clavulin®Neoduplamox® 、およびPuriclav®

アクション機構

アモキシシリンは、それらの細胞壁、より具体的にはペプチドグリカン(グラム陽性菌とグラム陰性菌の両方の細胞壁の主成分)の線状ポリマー間の架橋を阻害することによって細菌と戦う。

アモキシシリンは、ペニシリンと同様の抗生物質であり、ベンゼン環上のヒドロキシル基と側鎖上のアミノ基の追加の存在においてのみ異なる。 アモキシシリンの側鎖上のアミノ基(NH )の存在は、抗生物質のβ-ラクタム環を開くβ-ラクタム酸酵素の能力を妨げ、それゆえそれを不活性にする。

どのような病気が使用されていますか?

アモキシシリンは、ほとんどの細菌感染症の治療に使用される満足のいく範囲の作用を有する殺菌性抗生物質です。 多くの場合、アモキシシリンは他のベータラクタム系抗生物質と比較して最初の選択薬です、なぜならそれは経口投与後にはるかによく吸収されるからです。 アモキシシリンはまた子供で最も広く使われている抗生物質の一つです。

その有効性を高めるために、アモキシシリンはしばしば単一の医薬製剤においてクラブラン酸組み合わせて投与される。 後者の活性成分は、事実上、ベータ - ラクタム系抗生物質を不活性化するベータ - ラクタマーゼ酵素の阻害剤であり、それ自体が抗生物質効率の向上に寄与する。

アモキシシリンは、咽頭炎や連鎖球菌性喉頭炎、尿路感染症(膀胱炎、尿道炎、腎盂腎炎、淋病)の場合、ヘリコバクターピロリ根絶のための3剤併用療法など、多くの疾患の治療に使用されます。サルモネラ症の治療における、皮膚および軟部組織感染症における。

アモキシシリンの使用はまた、炭疽病の予防および治療において、危険因子が高い人々(例えば歯科治療を受けている患者)における細菌性心内膜炎の出現を予防するために、また予防するためにも推奨される。脾臓のない人々の肺炎球菌感染症の出現。

ポソロジーと使用モード

ヘリコバクターピロリの根絶のための三重療法で使用されるアモキシシリンの推奨用量は2000mg /日であり、2回の毎日の投与に分けられる。

放線菌症に対する治療において、アモキシシリンの推奨用量は1500 mg /日であり、3日1回投与、または1750 mg /日であり、それぞれ875 mgの2日1回投与に分けられる。 推奨治療期間は6ヶ月です。

炭疽予防の場合、アモキシシリンの推奨用量は8時間ごとに500 mgです。 経口アモキシシリンが最初の選択の治療法と考えられていなくても、それはまだ妊婦でまたは授乳中に10-14日間シプロフロキサシンを服用した後60日周期を完了するために使用することができますまたはシプロフロキサシンに対する禁忌を有する患者において。 抗菌治療の総期間は60日であることに注意すべきです。 小児では、炭疽菌の予防に使用されるアモキシシリンの推奨用量は80 mg / kg /日で、8時間ごとに4回に分けて投与されます。 しかし、子供の体重に関係なく、1500 - 2000 mg /日の1日のしきい値を超えないようにお勧めします。 アモキシシリンは炭疽の一次治療としては適応されていませんが、小児ではシプロフロキサシンまたはドキシサイクリンで10日間治療した後、60日間の治療サイクルを終了することをお勧めします。

細菌性心内膜炎の出現防ぐために推奨されるアモキシシリンの用量は2000 mgで、歯科医療処置の1時間前に経口投与されます。 アモキシシリンは、経口、気道または食道などの特定の医療処置を受ける患者の細菌性心内膜炎の予防に使用される最初の選択肢の抗生物質であると考えられています。 しかしながら、アモキシシリンは、心臓に埋め込まれた人工弁を持っている人やすでに細菌性心内膜炎の影響を受けている人など、細菌性心内膜炎のリスクが高い患者には推奨されません。 これらのカテゴリーの患者には、非経口抗菌薬療法の使用が推奨されています。

クラミジア感染症治療では、アモキシシリンの推奨用量は1500 mg /日で、7日間の3回の毎日の投与に分けられます。 この種の治療法は、マクロライド系抗生物質に対する感受性が高い場合には、エリスロマイシンの代替として妊婦に特に適応します。 しかしながら、アモキシシリンはクラミジア・トラコマチスに対して有効ではないことを強調しなければならない。

細菌性膀胱炎治療では、アモキシシリンの推奨用量は750〜1500 mg /日で、経口摂取し、3〜7日の間で変動することがある期間にわたって3回の毎日の投与に分けられます。 尿路感染症の場合には、同じ用量および治療様式を使用することができる。

ライム病治療のために推奨される用量は、2週間から1ヶ月まで変わり得る期間について、1日3回の投与に分割された、1日当たり1500mgのアモキシシリンである。 ライム病の多くの患者は、アモキシシリンによる治療の最初の24時間の間に、発熱、疼痛の増加およびのぼせを含む、いわゆるJarisch-Herxheimer反応を経験する。 しかしながら、この症状は必ずしもアモキシシリンに対するアレルギーを示すものではありません。 抗生物質を服用する前にアスピリンとプレドニゾンを投与することで同じ反応を軽減することができます。 時々医師はプロベネシドを加えることを好むが、この添加の有用性はまだ確認されていない。 他の医師は代わりに - ライム病の治療と同時に - 他の抗生物質、例えばセフロキシム、ドキシリシンおよびアジスロマイシンを使用することを好む。

中耳炎肺炎皮膚および軟部組織感染症、 副鼻腔炎気管支炎および上気道感染症の治療では、アモキシシリンの推奨用量は3つに分けて750-1500 mg /日です10〜14日の期間にわたる毎日の投与は、抗生物質療法に対する個々の反応に依存します。 前述の疾患の治療のために、4週齢から3ヶ月齢の小児では、アモキシシリンの推奨用量は20〜30 mg / kg /日に低下し、2日に1回の投与、12時間ごとに1回に分割される。数ヶ月から12年は推奨される用量は20-50 mg / kg /日で、常に毎日2回の投与に分けられます。12時間ごとに1回です。

扁桃炎治療では、アモキシシリンの推奨用量は750〜1500 mg /日で、感染の重症度と個々の治療効果に応じて7〜10日間の3回の毎日の投与に分けられます。 化膿連鎖球菌によって引き起こされる二次感染の場合には、持続放出錠剤を使用することができ、そして食事の後、10日間の775mgの1日1回の投与で十分である。

禁忌および警告

経口投与後、アモキシシリンはすぐに消化管に吸収されます。 当然、食物の存在は抗生物質が吸収される速度を遅くしますが、吸収される割合には影響しません。 アモキシシリンは、70〜90%の範囲の経口バイオアベイラビリティ変数を有する。 腸管腔におけるアモキシシリンの吸収は、ジペプチドを担持する担体を介して起こる。

アモキシシリンの投与はアレルギー反応および過敏反応を引き起こす可能性があるため、同様の状況では治療を中止して代替治療に頼ることをお勧めします。 イミペネムおよびセファロスポリンに対する過敏症の発症を経験したか、またはアレルギー性起源の喘息および湿疹に罹患している患者を治療する際には特に注意を払うべきである。

アモキシシリンを妊娠中の女性のクラミジア療法に使用する場合、完全な回復を確かめるために、治療の終了後3週間および妊娠36〜40週目の他のチェックのさらなるモニタリングが推奨される。

アモキシシリンを大腸炎に罹患している患者に投与すると、薬物によって誘発される副作用の悪化が起こり得る。 他の場合には、深刻な持続性の下痢が起こるかもしれません、同様の状況でそれが抗生物質によって引き起こされる偽膜性大腸炎であるかどうか確認するためにテストを実行することは賢明です。 検査結果が陽性であれば、アモキシシリン療法を中止し、C.difficile(偽膜性大腸炎の原因となる原因物質)に対して有効な液体、電解質および抗菌薬を患者に投与する代替抗生物質治療に頼ることが賢明です。

あなたがアモキシシリンで治療されていて、あなたの尿中のグルコースを測定する必要があるならば、あなたは分析研究所に話す必要があります。 実際には、この薬は、フェーリング試薬またはベネディクト試薬を用いて行われる尿中グルコース測定において誤った陽性結果をもたらす可能性があります。

アモキシシリンはピルの避妊効果を低下させ、吸収を低下させる可能性があるため、アモキシシリンを経口避妊薬と一緒に投与する場合も特に注意が必要です。 したがって、アモキシシリンによる治療サイクルの全期間中および最大1週間後までに追加の避妊手段を採用することが推奨されます。

妊娠と授乳

妊娠中や授乳中のアモキシシリンの使用に関する具体的な研究はありませんが、これまでに動物で行われたもの - ヒトで使用されているものの約10倍の用量 - では、リスクや悪影響は示されていません胎児に。 1985年から1992年にかけて約23万人の妊婦が参加したアメリカ合衆国で行われた研究では、研究された約8000人の女性が妊娠の最初の学期中にアモキシシリンに暴露されました(胎児奇形と中絶の危険が最も高い)。 ); この研究の終わりに、アモキシシリンで治療されたグループでは、胎児の奇形と中絶のパーセンテージは観察された平均と同じかそれより低いことが注目されました。

アモキシシリンは母乳に排泄されますが、授乳中のその使用は許容できると考えられています。 いくつかの臨床例では、母親が1グラムのアモキシシリンを投与されたとき、乳汁中の薬物のレベルは低く、子供に副作用を引き起こすことはあり得ませんでした。 しかしながら、ある場合には、アモキシシリンは新生児の腸内細菌叢の乱れを引き起こし、下痢を引き起こすことがあります。 これらのエピソードは散発的に報告されています。

副作用と望ましくない影響

アモキシシリンの治療的使用に由来する望ましくない効果は、患者の約30%に影響を及ぼし、そしてほとんど全ての場合において自発的に消散する傾向がある。 アモキシシリンは世界で最も販売され使用されている薬の1つであることを覚えておくことが重要です。そのため、多数の報告があるにもかかわらず、薬はほとんどすべてのカテゴリーの患者に使用されています。

最も頻繁に観察された望ましくない効果 - アモキシシリンまたは他のペニシリンの投与 - およびそれは皮膚の発疹、紅斑、アナフィラキシー、貧血および血小板減少症で現れる薬に対する過敏性のそれです。 幸い、治療が中止されると、これらの副作用は自然に消えます。 過敏症の人(その数は相当に多い)では、マクロライド系抗生物質と代替療法が使用されています。 アモキシシリンの使用中に起こり得る他の副作用は、まれであっても、下痢、悪心、口内炎および嘔吐などの胃腸管に関係し、主に経口投与に起因する。 より稀な副作用でさえも、血液および肝臓系に関連している:血小板減少症、血小板機能の変化、肝臓トランスアミナーゼの増加、黄疸および可逆的無顆粒球症。